| 词条 | 甲羟孕酮 |
| 释义 | 甲羟孕酮为白色或类白色结晶性粉末，无臭。不溶于水，易溶于氯仿，微溶于无水乙醇。熔点202～208℃。不论口服或肌注后血浆浓度迅速上升，肌肉注射时血药高峰低于口服，但持续时间较长，超过1周。主要用于治疗肾癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及增强晚期癌症病人的食欲，改善一般状况和增加体重。 基本信息药品名：甲羟孕酮 英文名：MedroxyProgesterone 别名：甲孕酮，安宫黄体酮，DMPA，Provera 制剂：片剂：每片500mg。 贮法：室温下保存。 性状醋酸甲羟孕酮为白色或类白色结晶性粉末，无臭。不溶于水，易溶于氯仿，微溶于无水乙醇。熔点202～ 208℃。 药理通过多年的实验和临床研究说明本类制剂可有双重作用，并与剂量相关。①通过负反馈作用抑制垂体前叶，使促黄体激素（LH）、促肾上腺皮质激素（ALTH）及其他生长因子的产生受到抑制；②在高剂量照射对敏感细胞具有直接细胞毒作用。主要通过使细胞内的雌激素受体（ER）不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应，而在耐药的细胞则无此种作用。对子宫内膜癌病理检查可看到染色体的损伤。还可通过增强E2-脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平，诱导肝5α还原酶使雄激素不能转变为雌激素等。 不论口服或肌注后血浆浓度迅速上升，肌肉注射时血药高峰低于口服，但持续时间较长，超过1周。口服后吸收良好，峰值明显较高，经肝脏代谢，持续时间较短，故应根据治疗的需求选择给药方法和途径。主要与葡萄糖醛酸结合后由肾脏代谢排出。 应用临床适应证：主要用于治疗肾癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及增强晚期癌症病人的食欲，改善一般状况和增加体重。 临床病况主要用于治疗肾癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及增强晚期癌症病人的食欲，改善一般状况和增加体重。临床用于痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位症等。大剂量可用作长效避孕针，肌注1次150mg可避孕3个月。 1.肾癌的临床表现变化多端，可因发病数、肿瘤来源、病理类型、发生部位、病程长短不同而临床表现不一。在无任何症状的情况下，有时肿瘤已在体内广泛进展。甚至出现肺、骨等处的转移征象。但血尿、腰痛和肿块仍就是肾脏恶性肿瘤的三大典型症状，同时还存在不少非必尿系统的肾外表现。 2.乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，据资料统计，发病率占全身各种恶性肿瘤的7-10%，在妇女仅次于子宫癌。它的发病常与遗传有关，以及40—60岁之间，绝经期前后的妇女发病率较高。仅约1-2%的乳腺患者是男性。通常发生在乳房腺上皮组织的恶性肿瘤。是一种严重影响妇女身心健康甚至危及生命的最常见的恶性肿瘤之一，乳腺癌男性罕见。 乳腺癌是乳房腺上皮细胞在多种致癌因子作用下，发生了基因突变，致使细胞增生失控。由于癌细胞的生物行为发生了改变，呈现出无序、无限制的恶性增生。它的组织学表现形式是大量的幼稚化的癌细胞无限增殖和无序状地拥挤成团，挤压并侵蚀破坏周围的正常组织，破坏乳房的正常组织结构。 乳腺细胞发生突变后便丧失了正常细胞的特性，组织结构紊乱，细胞连接松散，癌细胞很容易脱落游离，随血液或淋巴液等播散全身，形成早期的远端转移，给乳腺癌的临床治愈增加了很大困难。全身重要脏器的转移如肺转移、脑转移、骨转移等都将直接威胁人的生命，因此乳腺癌是严重危及人体生命的恶性疾病。 3.前列腺癌发生在前列腺的恶性肿瘤。男性常见的肿瘤。多发生在50岁以上，发病率随年龄而增长。前列腺癌的发展受性激素的影响，雄激素促使其生长，血清酸性磷酸酶增高和雌激素对其有抑制作用。前列腺癌分为7期：A1、A2、B1、B2、C、D1、D2期。临床表现主要为排尿梗阻症状，如排尿发动慢，尿流细及夜尿多。不并发前列腺增生者可无排尿梗阻症状。约5%患者以转移癌为主诉症状，如骨转移引起局部疼痛，肝转移可查到上腹部肿块，晚期可有左锁骨上淋巴结肿大、咳嗽、胸痛等。 用法用量用法口服：一日2—40mg。 肌内注射：开始每日1次500mg，最多四周，以后改为每周3次。 用量（1）先兆流产口服1次4—8mg，1日2—3次。习惯性流产，开始3个月，每日服10mg，第4—4．5月每日20mg，最后减量停药。 （2）痛经月经周期第6天开始，每日口服1次2—4mg，连服20天；或于月经第1日开始，1日3次，连服3天。甲羟孕酮 （3）功能性闭经每日服4—8mg，连用5—10天。 注意事项可引起孕酮类反应如乳房疼痛、溢乳、阴道出血、闭经、月经不调、宫颈分泌异常等；长期应用也有肾上腺皮质功能亢进的表现如满月脸、柯兴氏征、体重增加等。曾有报告可有阻塞性黄疸。此外，本品可引起凝血机能异常，所以栓塞性疾病或在应用过程中有血栓形成的征象如头痛、视力障碍等应即停药。有严重肝功能损害，有高钙血症倾向的病人也应禁用。 药物制剂片剂：每片2mg；4mg；10mg 药物贮法室温下保存。 |
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