甲睾酮片为白色片，主要用于原发性或继发性男性性功能低减和绝经期后女性晚期乳腺癌的姑息性治疗。

简介

用法用量(不良反应 禁忌症 儿童用药)

药物分析

2010版中国药典修订增订内容

简介

通用名： 甲睾酮片

英文名： METHYLTESTOSTERONE TABLETS

拼音名： JIA GAOTONG PIAN

本品主要成份为：甲睾酮。其化学名称为：17a-甲基-17b-羟基雄甾-4-烯-3-酮。

结构式：

分子式：C20H30O2

分子量：302.46

药品类别： 雄激素及同化激素类

适应症： （1）原发性或继发性男性性功能低减。（2）绝经期后女性晚期乳腺癌的姑息性治疗。

性状： 本品为白色片。

药理毒理： 甲睾酮为人工合成的雄激素。甲睾酮片能促进男性器官及副性征的发育、成熟；对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及垂体——性腺功能；促进蛋白质合成及骨质形成；刺激骨髓造血功能，使红细胞和血状红蛋白增加。雄激素作用于蛋白同化作用之比为1：1。

药代动力学： 本品经胃肠道和口腔粘膜吸收，口服10mg后1-2小时血药浓度达高峰，T1/2 约为 2.5-3.5小时，在体内代谢较睾酮慢。舌下含用的疗效比口服高2倍。由于口服经肝脏代谢失活，故以舌下含服为宜，剂量可减半。其代谢产物（多数为结合型）和约给药剂量的5%-10%以原形从尿排出。

用法用量

成人常用量 （1）男性性腺功能低下者激素替代治疗：口服或舌下含服，一次5mg，一日2次。（2）绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗：口服或舌下含服，一次25mg，一日1~4次，如果治疗有反应，2~4周后，用量可减至一日2次，每次25mg，口服或舌下含服。

不良反应

1. 长期大剂量应用易致胆汁郁积性肝炎，出现黄疸，肝功能异常。舌下给药可致口腔炎，表现为疼痛、流涎等症状。 2. 女性：可能引起痤疮、多毛、声音变粗、闭经、月经紊乱，应停药。 3. 男性：睾丸萎缩、精子生成减少、精液减少，应停药。 4. 电解质：水钠潴留。

禁忌症

孕妇、前列腺癌患者及对本品过敏者禁用。

注意事项： 心、肝、肾功能不良者、前列腺肥大、高血压患者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇禁用。

儿童用药

儿童长期应用，可严重影响生长发育。与巴比妥类药合用，可增加其肝内代谢，使作用减弱。本品可减少甲状腺结合秋蛋白，使甲状腺激素作用增强。

老年患者用药：

药物相互作用：

药物过量：

贮藏： 遮光，密闭保存。

药物分析

方法名称： 甲睾酮片—甲睾酮的测定—分光光度法

应用范围： 本方法采用分光光度法测定甲睾酮片中甲睾酮的含量。

本方法适用于甲睾酮片。

方法原理： 供试品经研细后，加无水乙醇制成供试液，置紫外可见分光光度计，于240nm波长处测定吸收度，计算出其含量。

试剂： 无水乙醇

仪器设备： 紫外可见分光光度计

试样制备： 1. 供试品溶液的制备

取供试品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲睾酮20mg），置100mL量瓶中，加无水乙醇适量，振摇使甲睾酮溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL，置100mL量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长240nm处测定吸收度，按C20H30O2的吸收系数（E1%1cm）为540计算，即得。

注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.129。

2010版中国药典修订增订内容

甲睾酮片

Jia gaotong Pian

Methyltestosterone Tablets

书页号：2005年版二部－129

[修订]

【检查】 含量均匀度 取本品1片，置50ml量瓶中，加甲醇适量，超声使甲睾酮溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。

【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（72:28）为流动相；检测波长为241nm。取甲睾酮对照品与睾酮各适量，用甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中分别约含0.1mg的溶液，作为系统适用性试验溶液，精密量取10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按甲睾酮峰计算应不低于1500，甲睾酮峰与睾酮峰的分离度应符合要求。

测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲睾酮10mg），置100ml量瓶中，加甲醇适量，超声使甲睾酮溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10µl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取甲睾酮对照品适量，用甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。