| 词条 | 甲硝唑胶囊 |
| 释义 | 甲硝唑胶囊（Metronidazole Capsules)，本品含甲硝唑(C6H9N3O3)应为标示量的93.0％～107.0％。本品内容物为白色或微黄色的结晶性粉末。遮光，密封保存。制剂/规格：0.2g。用于各种厌氧菌感染，本品口服吸收良好，生物利用度80%以上。类别同甲硝唑。 药品简介通用名：甲硝唑胶囊英文名：METRONIDAZOLE CAPSULES 拼音名：JIAXIAOZUO JIAONANG 药品类别：抗阿米巴病药及抗滴虫病药 性状：本品为胶囊剂。 贮藏：遮光，密封保存。 包装：0.2g 主要成分通用名：甲硝唑 化学名：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 拼音名：JIAXIAOZUO 英文名：2-METHYL-5-NITROIMIDAZOLE-1-ETHANOL CAS No.：443-48-1 分子式：C6H9N3O3 分子量：171.16 药理毒理甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。此外，对阿米巴原虫和滴虫也有较强的杀灭作用。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细胞死亡。抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂。 药代动力学本品口服吸收良好，生物利用度80%以上。口服0.25g、0.5g和2g后的血药峰浓度（Cmax）分别为6mg/L、12mg/L和40mg/L，达峰时间（Tmax）为1～2小时。广泛分布于各组织和体液中，且能通过血—脑脊液屏障。唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物的浓度均与同期血药浓度相近，并都能达到有效浓度。蛋白结合率小于20%。部分在肝脏代谢。代谢物也具有抗菌作用。血消除半衰期（T1/2β）为7～8小时，60%～80%经肾排泄，其中20%为原形，其余为代谢物（25%为葡糖醛酸结合物，14%为其他代谢结合物）。10%随粪便排泄，14%从皮肤排泄。 适应症用于各种厌氧菌感染，如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染、艰难梭菌引起的抗生素相关肠炎、幽门螺杆菌相关胃炎或消化性溃疡、牙周感染及加德纳阴道炎等。也可作为某些污染或可能污染手术的预防用药，如结肠直肠择期手术等。还可用于治疗肠道及肠外阿米巴病（如阿米巴肝脓肿、胸腔阿米巴病等）、阴道滴虫病、小袋虫病、皮肤利什曼病、麦地那龙线虫病、贾第虫病等。 用法用量口服。成人常用量：1.厌氧菌感染：一次0.5g，一日3次，疗程7日或更长。一日最大剂量不得大于4g。2. 肠道感染：一次0.5g，一日3次。3. 抗生素相关肠炎：一次0.5g，一日3～4次。4. 幽门螺杆菌相关胃炎及消化性溃疡：一次0.5g，一日3次，与其他抗生素合用，疗程7～14日。5. 原虫感染：（1）肠道阿米巴病：一次0.4～0.6g，一日3次，疗程7日。（2）肠道外阿米巴病：一次0.6～0.8g，一日3次，疗程20日。（3）贾第虫病：一次0.4g，一日3次，疗程5～10日。（4）麦地那龙线虫病：一次0.2g，疗程7日。（5）小袋虫病：一次0.2g，一日2次，疗程5日。（6）皮肤利什曼病：一次0.2g，一日4次，疗程10日，间隔10日后重复一疗程。（7）滴虫病：一次0.2g，一日4次，疗程7日；可同时用栓剂，每晚0.5g置入阴道内，连用7～10日。 小儿常用量：1.厌氧菌感染：一日按体重20～50mg/kg口服。2.阿米巴病：一日按体重35～50mg/kg，分3次口服，疗程10日。3.滴虫病、小袋虫病、麦地那龙线虫病、贾第虫病：一日按体重15～25mg/kg，分 3次口服，疗程10日。 不良反应1.本品最严重不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变，后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。 2.其他常见的不良反应有：（1）胃肠道反应，如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。（2）可逆性粒细胞减少。（3）过敏反应，皮疹、荨麻疹、瘙痒等。（4）中枢神经系统症状，如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。（5）其他有发热、阴道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等，均属可逆性，停药后自行恢复。 禁忌症对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。 注意事项1.致癌、致突变作用：动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体中尚未证实。 2.使用中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。 3.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。 4.用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。 5.肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应减量使用，并作血药浓度监测。 6.本品可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降。血液透析时，本品及代谢物迅速被清除，故应用本品不需减量。 7.念珠菌感染者应用本品，其症状会加重，需同时给抗真菌治疗。 8.厌氧菌感染合并肾功能衰竭患者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。 9.治疗阴道滴虫病时，需同时治疗其性伴侣。 10.重复一个疗程前，应做白细胞计数。 用药孕妇及哺乳期妇女用药：本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。动物试验发现腹腔给药对胎仔具毒性，而口服给药无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察，因此孕妇禁用。甲硝唑在乳汁中浓度与血中相仿。动物试验显示甲硝唑对幼鼠具致癌作用，因此哺乳期妇女不宜使用。若必须用药，应暂停哺乳，并在疗程结束后24~48小时方可重新哺乳。 儿童用药：儿童应慎用并减量使用。 老年患者用药：老年人由于肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，需监测血药浓度。 药物相互作用1.本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。 2.与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。 3.与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用，可减慢本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血消除半衰期（t1/2β），应根据血药浓度测定的结果调整剂量。 4.本品可干扰双硫仑代谢，两者合用时患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。 5.本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的测定结果，可使胆固醇、三酰甘油水平下降。 6.与土霉素合用时，土霉素可干扰本品清除阴道滴虫的作用。 鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于甲硝唑10mg)，加氢氧化钠试液2ml，温热，即得紫红色溶液，滴加稀盐酸使成酸性后即变成黄色，加过量氢氧化钠试液后则变成橙红色。 (2)取本品内容物适量(约相当于甲硝唑0.1g)，加0.5mol/L硫酸溶液4ml，振摇使溶解，滤过，滤液加三硝基苯酚试液10ml，放置后即生成黄色沉淀。 (3)取含量测定项下的溶液，照分光光度法测定，在277nm的波长处有最大吸收，在241nm的波长处有最小吸收。 检查应符合胶囊剂项下有关的各项规定。 含量测定取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量(约相当于甲硝唑50mg)，照甲硝唑片项下的方法，自“置100ml量瓶中” 起，依法测定，即得。 测定方法方法名称： 甲硝唑胶囊—甲硝唑的测定—分光光度法 应用范围： 本方法采用分光光度法测定甲硝唑胶囊中甲硝唑的含量。 本方法适用于甲硝唑胶囊。 方法原理： 供试品加盐酸溶液溶解并制成供试液，置紫外可见分光光度计，于277nm波长处测定吸收度，计算出其含量。 试剂： 盐酸溶液 仪器设备： 紫外可见分光光度计 试样制备： 1.盐酸溶液 取盐酸9mL，加水适量使成1000mL，摇匀。 2.供试品溶液的制备 取供试品装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于甲硝唑50mg），置100mL量瓶中，加盐酸溶液约80mL，微温使甲硝唑溶解，加盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL，置200mL量瓶中，加盐酸溶液至刻度，摇匀，即得供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长277nm处测定吸收度，按C6H9N3O3的吸收系数（E1%1cm）为377计算，即得。 注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.125。 |
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