请输入您要查询的百科知识:

 

词条 甲苯咪唑片
释义

甲苯咪唑片属驱肠虫药,为片剂。可用于治疗蛲虫、蛔虫、鞭虫、十二指肠钩虫、粪类圆线虫和绦虫单独感染及混台感染。

名称

通用名

甲苯咪唑片

曾用名

本品主要成份为:甲苯咪唑。其化学名称为:(5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯。

英文名

MEBENDAZOLE TABLETS

拼音名

JIABENMIZUO PIAN

药品类别

驱肠虫药

适应症

蛔虫病、蛲虫病、鞭虫病、钩虫病、粪类园线虫病、绦虫病。

性状

本品为类白色片或薄膜衣片。

药物分析

方法名称: 甲苯咪唑片—甲苯咪唑的测定—分光光度法

应用范围: 本方法采用分光光度法测定甲苯咪唑片中甲苯咪唑的含量。

本方法适用于甲苯咪唑片。

方法原理: 供试品经研细后,加甲酸溶解,用异丙醇稀释制成供试液,置紫外可见分光光度计,于312nm波长处测定吸收度,计算出其含量。

试剂: 1.甲酸

2. 异丙醇

仪器设备: 紫外可见分光光度计

试样制备: 1. 供试品溶液的制备

取供试品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于甲苯咪唑50mg),置100mL量瓶中,加甲酸5mL,置60℃热水浴中,加热15分钟使甲苯咪唑溶解,放冷,加异丙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液2mL,置100mL量瓶中,用异丙醇稀释至刻度,摇匀,即得供试品溶液。

注:“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤: 取供试品溶液照紫外分光光度法,于波长312nm处测定吸收度,按C16H13N3O3的吸收系数(E1%1cm)为495,即得。

注:分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照,采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长,一般供试品的吸收度读数,以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度,否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择,应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收,因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数,再计算含量。

参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,一部,p.114。

药理毒理

本品是苯并咪唑的衍生物,该类药物对虫体的β-微管蛋白有很强的亲和力,在很低浓度下就能与之结合,从而抑制微管的聚合,引起虫体表皮或肠细胞的消失,降低消化作用和减少营养物质如葡萄糖的吸收,导致虫体的死亡。本药也可抑制线粒体内延胡索酸还原酶,减少葡萄糖的转运,并使氧化磷酸化解偶联,从而影响ATP的产生。本药对成虫及虫卵均有作用。

药代动力学

本药不溶于水,口服后能迅速吸收,但吸收量甚少,血浆浓度很低,原药及其代谢物在2~4小时达峰值,其峰值仅为摄入量的0.3%。90%以上的药物未经变化而随粪便排出,吸收的药物在肝脏内代谢为无活性的部份,血浆半衰期为 2~9小时。

用法用量

1.治疗蛔虫病、蛲虫病可采用400mg顿服。 2.治疗鞭虫病、钩虫病、粪类园线虫病时,一次200mg,每日2次,连服3 天。第1疗程未完全治愈者,3~4周后可服用第2疗程。 3.治疗绦虫病,1次300mg,每日2次,连服3天。

不良反应

因本药在肠道内吸收甚少,因此在治疗剂量内不良反应较少。有时可有恶心、腹部不适、腹痛、腹泻及头痛,偶有乏力、皮疹。

禁忌症

已知对此药过敏者。

注意事项

1.在感染蛔虫较重的患者服药后可出现蛔虫游走现象,而引起腹痛或吐蛔虫,甚至引起窒息,因此为防止蛔虫感染较重的患者出现这种现象,可同时服用左旋咪唑。 2.对诊断的干扰:本药可使丙氨酸氨基转移酶、门冬酸氨基转移酶活性及血尿素氮增高。

孕妇及哺乳期妇女用药: 由于本药在动物实验中有致畸作用,因此孕妇禁用。

儿童用药

2岁以上驱蛔剂量为每次100mg,每天2次,或每日200mg顿服,连服3天,虫卵转阴率90%~100%。

2岁以下婴幼儿禁用。

药物过量

在服用后数小时内催吐或洗胃,此外则对症处理。目前尚无特异解毒药。

贮藏

密封保存。

检查

应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。

鉴别

(1) 取本品的细粉适量(约相当于甲苯咪唑20mg),加98%甲酸2ml ,振摇使甲苯咪唑溶解,加氯仿18ml,摇匀,滤过,取滤液作为供试品溶液。另取甲苯咪 唑对照品20mg,加98%甲酸2ml 使溶解,加氯仿18ml,摇匀,作为对照品溶液。照薄层 色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl ,分别点于同一硅胶GF254 薄 层板上,以氯仿-甲醇-甲酸(90:5:5)为展开剂,展开后,在105 ℃干燥30分钟,置紫 外光灯(254nm) 下检视。供试品溶液所显主斑点的位置应与对照品溶液的主斑点相同。

(2) 取含量测定项下的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在247 与312nm 的 波长处有最大吸收。

含量测定

取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于甲苯咪唑 50mg),置100ml 量瓶中,加98%甲酸5ml ,置水浴上加热15分钟使甲苯咪唑溶解,放 冷,加异丙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液,精密量取续滤液2ml,置另一 100 ml量瓶中,用异丙醇稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(附录Ⅳ A),在312nm 的波长 处测定吸收度,按C16H13N3O3的吸收系数(E1cm 1%)为495 计算,即得。

随便看

 

百科全书收录4421916条中文百科知识,基本涵盖了大多数领域的百科知识,是一部内容开放、自由的电子版百科全书。

 

Copyright © 2004-2023 Cnenc.net All Rights Reserved
更新时间:2025/1/13 6:25:12