| 词条 | 甲苯磺丁脲片 |
| 释义 | 药物名，主要成份为：甲苯磺丁脲。其化学名称为：4-甲基-N-(丁氨基)羰基苯磺酰胺。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。 简介通用名： 甲苯磺丁脲片 曾用名： 英文名： TOLBUTAMIDE TABLETS 拼音名： JIABEN HUANGDINGNIAO PIAN 成分本品主要成份为：甲苯磺丁脲。其化学名称为：4-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺。 结构式： 分子式：C12H18N2O3S 分子量：270.35 应用药品类别： 胰岛素及其他影响血糖药 适应症： 适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。 性状： 本品为白色片。 药理毒理： 本品为降血糖药。 1. 刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能； 2. 通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少； 3. 也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用），因此，总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。 药代动力学： 口服吸收快，分布于细胞外液，蛋白结合率很高，为90%，一般口服30 分钟内出现在血中，口服后3-4小时血药浓度达峰值，持续作用6-12小时。半衰期为 4.5-6.5小时。在肝内代谢氧化而失活，约85%由肾排出、约8%由胆汁排出。 用法用量： 口服 常用量一次0.5g，一日1-2g。开始在早餐前或早餐及午餐前各服 0.5g，也可0.25g，一日三次，于餐前半小时服，根据病情需要逐渐加量，一般用量为每日1.5g，最大用量每日3g。 注意事项不良反应： 可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适； 1. 较少见的有皮疹； 2. 少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少（表现为咽痛、发热、感染）、血小板减少症（表现为出血、紫癜）等。 禁忌症： 下列情况应禁用：1.Ⅰ型糖尿病人；2. Ⅱ型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况；3.肝、肾功能不全者；4.对磺胺药过敏者；5.白细胞减少的病人。 注意事项： 1. 下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。 2. 用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能，并进行眼科检查等。 孕妇及哺乳期妇女用药： 1. 动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，孕妇不宜服用。 2. 本类药物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免婴儿发生低血糖。 儿童用药： 老年患者用药： 老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能力下降，用药量应减少，不宜用长效制剂。 药物相互作用： 1. 与酒精同服时，可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。 2. 与β受体阻滞剂同用，可增加低血糖的危险，而且可掩盖低血糖的症状，如脉率增快、血压升高；小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔（atenolol）和美托洛尔（metoprolol）造成此种情况的可能性较小。 3. 氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用，可加强降血糖作用。 4. 肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平，与本类药同用时，可能需增加本类药的用量。 5. 香豆素类抗凝剂与本类药同用时，最初彼此血浆浓度皆升高，但以后彼此血浆浓度皆减少，故需要调整两者的用量。 药物过量： 贮藏： 遮光，密封保存。 药物分析方法名称： 甲苯磺丁脲片—甲苯磺丁脲的测定—中和滴定法 应用范围： 本方法采用滴定法测定甲苯磺丁脲片中甲苯磺丁脲的含量。 本方法适用于甲苯磺丁脲片。 方法原理： 供试品加中性乙醇溶解后，加酚酞指示液，用氢氧化钠滴定液滴定，根据滴定液使用量，计算甲苯磺丁脲的含量。 试剂： 1. 中性乙醇 2. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L） 3. 酚酞指示液 4. 基准邻苯二甲酸氢钾 仪器设备： 试样制备： 1. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L） 配制：取氢氧化钠适量，加水振摇使溶解成饱和溶液，冷却后，置聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。 标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。 贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。 2.酚酞指示液 取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。 操作步骤： 取本品10片，精密称定，研细，精密称取供试品适量（约相当于甲苯磺丁脲0.5g），加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）25mL，微热使甲苯磺丁脲溶解，放冷至室温，加酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于27.04mg的C12H18N2O3S。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.115。 2010版中国药典修订增订内容甲苯磺丁脲片 JiaBen Huangdingniao Pian Tolbutamide Tablets 书页号：2005年版二部－115 [修订] 【检查】 溶出度 “……。限度为标示量的70％，应符合规定。” 改为“……。限度为标示量的75％，应符合规定。” |
| 随便看 |
百科全书收录4421916条中文百科知识，基本涵盖了大多数领域的百科知识，是一部内容开放、自由的电子版百科全书。