【别名】 6-巯基嘌呤磺酸钠;溶癌灵;溶癌呤 ,磺巯嘌呤钠

【外文名】Sulfomercaprine Sodium , AT-1438,Tisupurine

磺巯嘌呤钠

基本信息

【英文名】　tisopurine sodium

【别名】　6-巯基磺酸钠-9(7)-钠代嘌呤；溶癌呤；6-巯基嘌呤磺酸钠盐；嘌呤-6-巯基磺酸钠；6-(sodium　mercaptosulfonate)-9(or7)-sodiumpurine；sodium　purine-6-thiosulfonate；AT-1438

【性质】　本品为类白色鳞片状结晶。无臭：无明显熔点,300℃以上变色而分解。对酸不稳定。极易溶于水,水溶液显碱性。难溶水醚、醇等有机溶剂。在碱性和中性条件下较稳定。

本品为巯嘌呤的水溶性衍生物,进入体内后能逐渐转变为巯嘌呤发挥作用,故作用、用途与巯嘌呤基本相似。本品最大特点是可供注射。对肿瘤组织有一定选择作用(因肿瘤组织的pH值低,巯基化合物含量高)。

【质量标准】　中国药典1985年版

指标名称指标

含量(C 5 H 2 N 4 Na 2 O 3 S 2 ·97.0～103.0

2H 2 O)／%

干燥失重／%≤11.0

重金属/10 -6 ≤10

【安全性】　有消化道反应和骨髓抑制,均较巯嘌呤为缓和。因本品水溶液pH＝9.7,做肌内和鞘内注射时,应注意先将每200mg溶于0.24mol·L -1 稀醋酸液中,调pH8.0～8.2。静注,滴注或瘤内注射则可直接溶于生理盐水或5%葡萄糖液中密封保存。

用途及用量

用于急性白血病、慢性粒细胞白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤。

抗肿瘤药。适用于急性白血病、绒毛上皮癌、葡萄胎、白血药、慢性粒细胞白血病、恶性葡萄胎、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤。。

用途及剂量　急性白血病,每日每公斤体重4～5mg,静脉或肌肉注射,亦可溶于生理盐水或5%葡萄糖液中静脉滴注,10～14日为一疗程。绒癌及恶葡常用量为每日每公斤体重8～10mg,10日为一疗程。静滴,对绒癌颅内转移、中枢神经系统白血病等,由于该药不易透过血脑屏障,可用100mg鞘内注射,隔日1次,5次一个疗程。

【用量用法】 1.静注或静滴： (1)白血病：每日１次每千克体重４～５ｍｇ，溶于等渗盐水或５％葡萄糖液中静注或静滴。１０～１４日为１疗程。 (2)绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎：每日１次，每千克体重８～１０ｍｇ，１０日为１疗程。 2.肌注或鞘内注射：每２００ｍｇ需先溶于２ｍｌ０．２４Ｎ稀醋酸液中。鞘内给药常用１００～２００ｍｇ，隔１～２日注射１次，５次为１疗程。

【注意事项】 1.主要是骨髓抑制，如血小板、白细胞等，伴有出血倾向。 2.胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等。 3.大剂量时，可有口腔溃疡、肠溃疡及便血。 4.偶有肝损害和黄疸。治疗白血病时常见高尿酸血症。 5.可致畸胎，故孕妇忌用。

【规格】 针剂：磺巯嘌呤钠：每支２００ｍｇ、４００ｍｇ。