磺胺多辛，曾用名磺胺邻二甲嘧啶，英文名SULFADOXINETABLETS，抗疟药。为白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭，味微苦；遇光渐变色。本品在丙酮中略溶，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶；在稀盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。

基本资料

药理毒理

药代动力学

不良反应

禁忌症

注意事项

孕妇及哺乳期妇女用药

儿童用药

老年用药

药物相互作用

鉴别测定(鉴别 测定)

基本资料

品名：磺胺多辛别名：磺胺邻二甲氧嘧啶，周效磺胺、磺胺56二甲氧嘧啶

英文名：Sulfadoxine ,Sulfadimoxine Fanasil,SDM

作用与用途：为长效磺胺药，维持血中有效浓度最长，t1/2长达150小时，抗菌作用稍弱于SD。主要用于气管炎、溶血性链球菌、肺炎、菌痢、尿路感染、皮肤软组织感染及预防风湿热等。宜同服适量碳酸氢钠，多饮水。

西药剂量：成人0.5g～1g/次，1次/3～5日，儿童每次15mg～20mg/kg，1次/3～5日；首剂均加倍。

注意事项：肾功能减退和对磺胺过敏者忌用。

药理毒理

磺胺多辛属长效磺胺类药物，具广谱抗菌作用，磺胺类药物为广谱抑菌剂，可与对氨基苯甲酸（PABA）竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止细菌所需叶酸的，抑制细菌的生长繁殖。本品的抗菌作用较弱，因其具有抗疟原虫作用，与乙胺嘧啶联合，对氯喹耐药的疟原虫有效。

药代动力学

口服吸收后可广泛分布于红细胞、白细胞、肾、肺、肝和脾，并可透过胎盘。单剂口服本品0.5g后，血药浓度峰值约50？75mg/L，在给药后2.5？6小时到达，血消除半衰期（t1/2β）为100？230小时，平均约170小时。本品主要经肾脏排泄，亦可自乳汁中分泌。

不良反应

1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。 2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。

3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。

4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。

5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。

6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。

7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。

8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。

9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。

禁忌症

1.对磺胺类药物过敏者禁用。

2.孕妇、哺乳期妇女禁用。

3.小于2个月婴儿禁用。

4.巨幼细胞性贫血患者禁用。

5.重度肝肾功能损害者禁用。

注意事项

1.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能不全、肾功能不全、血卟啉症、失水、艾滋病、休克和老年患者。

2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药可能过敏。

3.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。

4.每次服用本品时应饮用足量水分（约240ml），餐前1小时或餐后2小时服用。服用期间也应保持充足进水量，使成人每日尿量至少维持在1200/1500ml。如应用本品疗程长，剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。

5.治疗中须注意检查：(1)全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。(2)治疗中定期尿液检查（每2？3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(3)肝、肾功能检查。

6.严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50？150μg/ml（严重感染120？150μg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。

7.新生儿患者和2个月以内婴儿除治疗先天性弓形虫病时可作为乙胺嘧啶联合用药外，全身应用属禁忌。

8.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。

9.由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。

孕妇及哺乳期妇女用药

1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。

2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%，药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。

儿童用药

由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌。

老年用药

老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。

药物相互作用

1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。

2.不能与对氨基苯甲酸同用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。

3.与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时，上述药物需调整剂量，因本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生。

4.与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。

5.与避孕药（雌激素类）长时间合用可导致避孕的可靠性减小，并增加经期外出血的机会。

6.与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。

7.与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。

8.与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。

9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。

10.不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。

11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，两者合用时可增加保泰松的作用。

12.磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌，导致血药浓度升高而持久或产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。

鉴别测定

鉴别

取本品的细粉适量（约相当于磺胺多辛0.5g），加氢氧化钠试液5ml与水15ml，搅拌使磺胺多辛溶解，滤过，滤液滴加0.5mol/L盐酸溶液约10ml，至析出沉淀，滤过，沉淀用水洗涤，在105℃干燥后，依法测定（附录ⅥC），熔点为195～200℃；剩余的沉淀照磺胺多辛项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同的反应。

测定

取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于磺胺多辛0.6g），照永停滴定法（附录ⅦA），用亚硝酸滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于31.03mg的C12H14N4O4S。