黄体酮注射液为黄体酮的灭菌油溶液，用于月经失调，如闭经和功能性子宫出血、黄体功能不足、先兆流产和习惯性流产（因黄体不足引起者）、经前期紧张综合症的治疗。

基本信息

性状

药物分析

药理毒理

药代动力学

用法用量

不良反应

禁忌症

注意事项

贮藏

2010版中国药典修订增订内容

基本信息

通用名： 黄体酮注射液

曾用名：

英文名： PROGESTERONE INJECTION

拼音名： HUANGTITONG ZHUSHEYE

主要成分为：黄体酮，其化学名为:孕甾-4-烯-3，20-二酮。

其结构式为：

分 子 式：C21H30O2

分 子 量：314.47

药品类别： 雌激素及孕激素类

性状

为无色或淡黄色的澄明油状液体。

药物分析

方法名称：

黄体酮注射液—液黄体酮的测定—高效液相色谱法

应用范围：

本方法采用高效液相色谱法测定黄体酮注射液中黄体酮的含量。

本方法适用黄体酮注射液。

方法原理：

供试品和内标均制成甲醇溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测黄体酮（C21H30O2）和内标己烯雌酚的吸收值，计算出其含量。

试剂：

1. 甲醇

2. 乙醚

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数按黄体酮峰计算应不低于 1000，黄体酮峰与内标物质峰的分离度应符合要求。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：甲醇＋水= 65 35

2.2 检测波长：254nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1. 量取供试品

用内容量移液管精密量取本品适量（约相当于黄体酮50mg），置50mL量瓶中。

2. 对照品溶液的制备

精密称取黄体酮对照品适量，加甲醇溶解并稀释成溶液。

3. 内标溶液的制备

取己烯雌酚25mg，置25mL量瓶中，加稀甲醇溶解并稀释至刻度，即得。

4. 供试品溶液的制备

上述供试品用乙醚分数次洗涤移液管内壁，洗液并入量瓶中，加乙醚稀释至刻度，摇匀；精密量取5mL置具塞离心管中，在温水浴内使乙醚挥散；用甲醇振摇提取4次（第1~3次各5mL，第4次3mL），每次振摇10分钟后，离心15分钟，并用滴管将甲醇移置25mL量瓶中，合并提取液，精密加内标溶液5mL，用甲醇稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

分别精密吸取上述供试品溶液和对照品溶液5μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长254nm处测定黄体酮和内标己烯雌酚的吸收值，按内标法以峰面积计算，即得。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p643。

药理毒理

本品为孕激素类药，具有孕激素的一般作用。在月经周期后期能使子宫内膜为分泌期改变，为孕卵着床提供有利条件，在受精卵植入后，胎盘形成，可减少妊娠子宫的兴奋性，使胎儿能安全生长。在与雌激素共同作用时，可促使乳房发育，为产乳做准备。本品可通过对下丘脑的负反馈，抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放，使卵泡不能发育成熟，抑制卵巢的排卵过程。

药代动力学

油注射液肌肉注射后迅速吸收。在肝内代谢，约12%代谢为孕烷二醇，代谢物与葡萄糖醛酸结合随尿排出。注射100mg，6-8小时血药浓度达68ng/kg，以后逐渐下降，可持续48小时，72小时消失。

用法用量

肌内注射：1）先兆流产，一般10-20mg，用至疼痛及出血停止；2）习惯性流产史者，自妊娠开始，一次10-20mg，每周2-3次；3）功能性子宫出血，用于撤退性出血血色素低于7 mg时，一日10mg，连用5天，或一日20 mg 连续3-4天。4）闭经，在预计月经前8-10天，每日肌注10mg，共5天；或每日肌注20 mg 3-4天；5）经前期紧张综合症，在预计月经前12天注射10-20mg，连续10天。

不良反应

偶见恶心、头晕及头痛、倦怠感、寻麻疹、乳房肿胀、长期连续应用可月经减少或闭经、肝功能异常、浮肿、体重增加等。

禁忌症

严重肝损伤患者禁用（使症状恶化）。

注意事项

1．肾病、心脏病水肿、高血压的患者慎用。 2．经前紧张症是否存在黄体酮缺乏尚无定论，故使用黄体酮治疗还有争议。 3．对早期流产以外的患者投药前应进行全面检查，确定属于黄体功能不全再使用。?

贮藏

遮光，密闭保存。

2010版中国药典修订增订内容

黄体酮注射液

Huangtitong Zhusheye

Progesterone Injection

书页号：2005年版二部－643

[修订]

【含量测定】 “按内标法以峰面积计算，即得。”改为“按外标法以峰面积计算，即得。”

[增订]

【检查】 有关物质 用内容量移液管精密量取本品适量（约相当于黄体酮50mg），置50ml量瓶中，用乙醚分数次洗涤移液管内壁，洗液并入量瓶中，用乙醚稀释至刻度，摇匀；精密量取25ml，置具塞离心管中，在温水浴内使乙醚挥散；用甲醇振摇提取4次（第1～3次各5ml，第4次3ml），每次振摇10分钟后离心15分钟，并将甲醇液移置25ml量瓶中，合并提取液，用甲醇稀释至刻度，摇匀，经0.45μm滤膜滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照黄体酮含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%～30%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，供试品溶液色谱图记录至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，扣除相对保留时间0.1之前的辅料峰（注射剂处方中如含有苯甲醇，还应扣除苯甲醇的色谱峰），单一杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/2（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）（供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰可忽略不计）。