| 词条 | 环孢素口服溶液 |
| 释义 | 环孢素口服溶液主要成份是环孢菌素A，是由11个氨基酸组成的环状多肽。属于强效的免疫抑制剂，临床上用于预防和治疗器官移植或骨髓移植的排斥反应、狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。 简介药品名称： 环孢素口服溶液（新赛斯平） 剂型： 口服溶液剂 批准文号： 国药准字H10930130 执行标准： WS-620（X-539）-2000 规格： 50ml：5 g 性状本品为淡黄色或黄色的油状液体。 药物分析方法名称： 环孢素口服溶液－环孢素－高效液相色谱法 应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定环孢素口服溶液中环孢素的含量。 本方法适用于环孢素口服溶液。 方法原理： 供试品经甲醇-三氯甲烷（4：1）混合溶液定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长210nm处检测环孢素的峰面积，计算出其含量。 试剂： 1. 乙腈 2. 甲醇 3. 磷酸 4. 三氯甲烷 仪器设备： 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数按环孢素峰计算应不低于600。 1.3 紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相：乙腈 水 磷酸=740 260 0.25 2.2 检测波长：210nm 2.3 柱温：70℃ 试样制备： 1. 对照品溶液的制备 精密称取环孢素对照品适量，用甲醇-三氯甲烷（4：1）混合溶液溶解并定量稀释成每1mL中约含环孢素1.25mg的溶液，即为对照品溶液。 2. 供试品溶液的制备 精密量取供试品适量，用甲醇-三氯甲烷（4：1）混合溶液定量稀释成每1mL中约含环孢素1mg的溶液，即为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长210nm处测定环孢素（C62H111N11O12）的峰面积，计算出其含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.306。 药理毒理环孢素口服溶液的主药环孢素（也称环孢菌素 A）为11个氨基酸组成的环状多肽。本品是一种强效的免疫抑制剂，可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小 肠和肺)移植的存活时间，抑制细胞介导免疫反应（包括同 种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T-细胞 的抗体生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和 释放、阻断淋巴细胞生长周期中的G0期和G1早期阶段。本品 不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与使用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。 药代动力学生物利用度研究资料表明，本品的平均环孢素生物利用度(AUC)与新山地明一致，而较赛斯平的平均AUC提高20～30%。以1:1由赛斯平转换成本品后，部分患者转变前后的环孢素血药浓度会有一些变化，请遵医嘱，在血药浓度监测的情况下，对服药剂量进行适当调整。 环孢素主要分布于血管外的全身各组织中，脂肪内浓度最高，其次为肝、肾上腺和胰腺。血液中33～47%的环孢素存在于血浆中，4～9%存在于淋巴细胞中，5～12%在粒细胞中。 41～58%在红细胞中。血浆中90%的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。 环孢素经肝脏代谢，已知代谢产物有15种，消除半衰期为10～27小时左右，主要以代谢物经胆汁及粪便排泄，尿中仅0.1%以原药形式排出。 适应症1、预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植的排斥反应或移植物抗宿主反应。 2、经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。 用法用量全日剂量分二次定时服用。用专配吸管正确吸取每次所需药量，最好以桔子或苹果汁稀释后服用，也可根据各人的口味用软饮料来稀释（但请勿用葡萄柚汁稀释，因其可能干扰P450依赖的酶系），并于充分搅匀后，立即服用。本品打开后须在2个月内用完。 1、器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量 6～11mg/kg/日，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量0.5～1mg/kg/日，维持剂量2～6mg/kg/日，分2次口服。 在整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。 2、骨髓移植： 预防GVHD：移植前一天起先用环孢素注射液,2.5mg/ kg/日,分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后（约0.5～1月），改服本品，起始剂量6mg/kg/日，分2次口服，一月后缓慢减量,总疗程半年左右。 治疗GVHD：单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。 3、狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出现明显疗效后缓慢减量至2～3mg/kg/日，疗程3～6月以上。 儿童用量可按或稍高于成人剂量计算。 不良反应最常见的副作用为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性，亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。 禁忌1、对环孢素过敏者。 2、严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。 孕妇及哺乳期妇女用药孕妇和哺乳期妇女禁用。 注意事项1、本品必须在专科医师指导下遵照医嘱用药。 2、定期检测肝、肾功能和监测血药浓度，以调整用药剂量。 3、服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及保钾利尿药。 4、应避免与有肾毒性药物一起服用如：氨基糖甙类抗菌素、两性霉素B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等 药物相互作用下列药物可以影响本品血药浓度，应避免联合用药，若须使用时，应严密监测环孢素血浓度并调整其剂量。 增加环孢素血浓度的药物：大环内酯类抗菌素、强力霉素、酮康唑、口服避孕药、钙离子通道阻断药、大剂量甲基强的松龙等。 降低环孢素血浓度的药物：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、异烟肼、酰胺咪嗪、二氧萘青霉素、甲氧苄氨嘧啶以及静脉给药的磺胺异二甲嘧啶等。 其他【规格】50ml∶5g 【包装】瓶装，附带塑料抽液管，1瓶/盒。 【贮藏】遮光、密闭，在室温下(15～30℃)保存。 【有效期】暂定三年 2010版中国药典修订增订内容环孢素口服溶液 Huanbaosu Koufurongye Cyclosporin Oral Solution 书页号：中国药典2005年版二部-306 [修订] 【检查】 乙醇量 标准溶液和供试品溶液的制备，均以丁醇为溶剂，依法检查(附录Ⅶ E)，含乙醇量应为标示量的80.0％～120.0％。 【含量测定】照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水-甲醇-磷酸(550：400：50：0.5)为流动相；检测波长为210nm；柱温为50℃～70℃。取环孢素系统适用性对照品适量，用乙腈-水(1:1)混合溶液溶解并定量稀释成每1ml中含2.5mg的溶液，取20µl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。 测定法 精密量取本品适量，加甲醇-三氯甲烷(4:1)混合溶液定量稀释并制成每1ml中约含1mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取环孢素对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，并照相对密度测定法（附录Ⅵ A ），在与含量测定项下相同温度测得的相对密度的结果换算。 |
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