环孢菌素胶囊主要成份为环孢素，是一种选择性的免疫抑制剂，临床上主要用于器官移植以及免疫发病机理介导疾病的治疗。

药品介绍

成分

性状

药理

用法用量

不良反应

禁忌

注意事项(药物相互作用)

贮藏

药品介绍

药品名称：环孢素胶囊

剂型：软胶囊剂

批准文号：国药准字H10960122

执行标准：WS691(X-538)-2000(2)试行

成分

本品主要成份为环孢素，其化学名为R-[R*，R*-（E）]-环状（L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰-3-羟基－N，4－二甲基－L－2－氨基－6－辛烯酰-L-a-氨基-丁酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰）。

环孢素A是一种选择性的免疫抑制剂，临床上主要用于器官移植以及免疫发病机理介导疾病的治疗。近年来，应用环孢素A治疗难治性原发性肾小球疾病引起了人们越来越多的关注。

环孢素A对细胞免疫具有直接的选择性免疫抑制作用，对体液免疫及慢性炎症反应也有一定程度间接的影响。其作用点，在细胞水平上主要是选择性抑制T淋巴细胞，特别是抑制辅助性T淋巴细胞(Th细胞)产生白细胞介素-2(IL-2)等细胞因子；在分子水平则主要是干扰IL-2等细胞因子基因的转录。

性状

本品为软胶囊，内容物为淡黄色或黄色的油状液体。

药理

环孢素胶囊的主药环孢素（也称环孢菌素A）为11个氨基酸组成的环状多肽。本品是一种强效的免疫抑制剂，可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间，抑制细胞介导免疫反应（包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T-细胞的抗体生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和释放、阻断淋巴细胞生长周期中的G0期和G1早期阶段。本品不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与使用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。

用法用量

1、器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量6～11mg/kg/日，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量0.5～1mg/kg/日，维持剂量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。

2、骨髓移植：

预防GVHD：移植前一天起先用环孢素注射液,2.5mg/kg/日,分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后（约0.5～1月），改服本品，起始剂量6mg/kg/日，分2次口服，一月后缓慢减量,总疗程半年左右。

治疗GVHD：单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。

3、狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出现明显疗效后缓慢减量至2～3mg/kg/日，疗程3～6月以上。

儿童用量可按或稍高于成人剂量计算。

不良反应

最常见的副作用为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性，亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。

禁忌

1、对环孢素过敏者。

2、严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女禁用。

注意事项

1、本品必须在专科医师指导下遵照医嘱用药。

2、定期检测肝、肾功能和监测血药浓度，以调整用药剂量。

3、服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及保钾利尿药。

4、应避免与有肾毒性药物一起服用如：氨基糖甙类抗菌素、两性霉素B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。

药物相互作用

下列药物可以影响本品血药浓度，应避免联合用药，若须使用时，应严密监测环孢素血浓度并调整其剂量。

增加环孢素血浓度的药物：大环内酯类抗菌素、强力霉素、酮康唑、口服避孕药、钙离子通道阻断药、大剂量甲基强的松龙等。

降低环孢素血浓度的药物：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、异烟肼、酰胺咪嗪、二氧萘青霉素、甲氧苄氨嘧啶以及静脉给药的磺胺异二甲嘧啶等。

贮藏

避光、密闭，在阴凉干燥处保存。仅在服用前，才从铝箔外壳中取出。