环索奈德（ciclesonide，Alvesco）是由德国赛诺菲-安万特和阿尔塔那制药公司开发的一种可定位活化、吸入用新一代皮质类固醇抗哮喘药，用于治疗成人及4岁以上儿童和青少年不同程度的哮喘。该药于2004年12月15日在澳大利亚获得首次批准。

中文名：环索奈德

外文名：Ciclesonide

商品名：Alvesco

开发单位：赛诺菲-安万特和阿尔塔那制药

剂型：鼻喷剂

规格：80MCG、0.08MG/INH、0.16MG/INH

外观：白色固体

【CAS登记号】126544-47-6

【分子式】C33H46O7

【分子量】554.71

【熔点】206-207℃

【药理作用】

环索奈德直接进入肺部，达到定位活化，具有理想吸入型皮质类固醇药的众多特征，包括与糖皮质激素受体的高亲和力、更好局部抗炎活性和持久作用，完全的首过效应和血浆蛋白的高结合率均有利更好发挥药效和减少全身不良反应。对于轻至中度哮喘病人160μg，每日一次可达良好控制。临床数据显示较其它吸入型皮质类固醇药更好安全性，包括局部副作用事件减少和没有皮质醇抑制作用。环索奈德是哮喘病人又一个行之有效的治疗选择。

【临床研究】

据加拿大一项研究，每天一次环索奈德（ciclesonide）―一种吸入性皮质甾类，在肺内活化，因此几乎没有全身作用――控制了成年病人轻到中度的持续哮喘。此治疗极少引起不良事件，也未影响血浆皮质醇水平。

西多伦多大学医院的恰普曼（Kenneth R. Chapman）和同事随机指定病人在2周插入期后或以环索奈德160g（n = 107），或640g g (n = 112)或安慰剂(n = 110)治疗。在12周试验期中，两个环索奈德组没有显著或临床意义的不同，作者在3月《变应性》杂志（Allergy 2005;60:330-337）上报告。

环索奈德组的最大呼气流量峰值、一秒用力呼气量和用力肺活量保持稳定，但安慰剂组下降。在日间哮喘症状与基线时的变化和使用救援性药物上，环索奈德组优于安慰剂组。安慰剂组63%没有效果，环索奈德组30-31%（p < 0.0001）。三组的血浆和尿环索奈德水平、不良反应率相似，没人患口腔念珠菌病。

在一项为期52周的随机、双盲常年过敏性鼻炎研究中，12岁以上、至少有两年过敏性鼻炎病史的患者随机接受鼻内环索奈德（ciclesonide）或安慰剂治疗，共52周。研究表明，鼻内环索奈德组的24小时反应性TNSS下降，与安慰剂组比较有显著差异，分别是2.3和1.8（P〈0.001）；在治疗第一周，组间差异即已明显（P〈0.001），在整个研究期间每隔4周检查时，情况持续如此（P〈0.05）。此外，环索奈德组患者与安慰剂组比较，鼻部症状评分在整个52周改善更显著（P〈0.05）。在终点时，环索奈德组鼻和结膜炎生活质量问卷的改善比安慰剂组更显著。

【药理学】

环索奈德是一种具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素，能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应，降低抗体合成，使组胺等变态反应活性介质的释放减少、活性降低，并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程，抑制支气管收缩物质的合成和释放。