| 词条 | 高三尖杉酯碱 |
| 释义 | 本品是从我国三尖杉属植物中分离出的抗肿瘤生物碱之一，属细胞周期特异性药物，对G1和G2期细胞杀伤作用最强，而对S期细胞作用较小。HHPT主要抑制真核细胞的蛋白质合成，抑制氨酰基-tRNA对核糖的结合及其核糖体与肽链的形成，因此影响多聚体形成的前的早期阶段，并使多聚核糖休解聚，干扰蛋白质核糖体功能，对细胞内DNA的合成也有抑制作用。本品促使细胞核变性坏死过程和三尖杉酯碱相同。HHRT可促进细胞分化及凋亡。 简介中文别名：高粗榧碱，后哈莫林通碱，高俣林通碱。 外文名：Homobarringtonie。 外文缩写：HHRT。分子式：C29H39NO9。 分子量: 545.6 CAS登录号: 26833-87-4 含量: 98%, 99% 功效：为周期非特异性抗肿瘤药。能使核糖体解聚，抑制蛋白质合成，使肿瘤细胞分裂指数减少，瘤组织核酸含量下降，临床主要用于急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病、急性粒细胞白血病及恶性淋巴瘤等。 也可用于慢性粒细胞白血病、真性红细胞增多症等 性状：本品为类白色或微黄色结晶性粉末或无定形疏松固体；有引湿性；遇光色变深。本品在甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在水或乙醚中微溶。熔点本品的熔点为143～147℃。 药理毒理本品是从三尖杉属植物提出有抗癌作用的生物酯碱，能抑制真核细胞蛋白质的合成，使多聚核糖体解聚，干扰蛋白核体糖功能。本品对细胞内DNA的合成亦有抑制作用。有体外实验显示，本品对G1、G2期细胞杀伤作用最强，而对S期细胞作用较小。本品与阿糖胞苷、巯嘌呤等无交叉耐药性。 体内过程经肌肉注射或口服吸收慢而不完全，主要用于静脉注射。静脉注射后，骨髓内的浓度最高，肾肝、脾、心及胃、肠次之，肌肉及脑组织最低。在静脉注射2小时后，在各组织的浓度迅速下降，而在骨髓的浓度下降较慢，半衰期限3~50分钟，在体内的代谢较为活跃，主要在肝内进行。经肾脏及胆道排泄，少量经粪便排泄。在排出物中，原形药占1/3。给药后24小时内的排出量约点总量的50%，其中42.2%经尿排出，6.3%经粪便排出。 临床应用（1）对急性非淋巴细胞白血病，如急性粒细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病有较好疗效，完全缓解率较HRT高。 （2）对慢性淋巴瘤等有效，对神经系统白血病亦有效。 用法用量静脉滴注：成人每日1~4mg，缓慢滴注3小时，如血象无明显下降，可继续滴注40~60日。一般5~10日为1周期，间隔7~10日可重复；或间歇给药，每日4mg，4~6日为1周期，停药2周重复使用。小儿每日0.08~1.0mg/kg，40~60日为1疗程。 鞘内注射：每次0.3~0.5mg，用生理盐水稀释至4~5ml，缓慢注入鞘内，5~7日1次，待脑脊液瘤细胞转阴后，改为每周1次，连用2次（用于脑膜白血病）。 不良反应（1）骨髓抑制：本品对骨髓各系列的造血细胞均有抑制作用，对粒细胞系列的抑制较重，红细胞系列次之。（2）胃肠道反应：厌食、恶心、呕吐；少数患者可产生肝功能损害。 （3）心脏毒性：较常见的心脏毒性有窦性心动过速，房性或室性过早博动，及心电图出现ST段变化、T波平坦等心肌等心肌缺血表现，极少数患者可出现奔马律，程度不一的房室传导阻滞及束支传导阻滞、心房颤动等。 （4）低血压：当HHRT每次剂量>3.0mg/m2时,部分患者于给药4小时左右可出现血压降低现象。 （5）其他反应：个别病人可出现脱发、皮疹等。偶见一例疑为严重过敏性休克的个案报道。 禁忌证孕妇、哺乳妇禁用，心脏病患者慎用，骨髓抑制患者、肝肾功能受损者、痛风及肾结石患者慎用。 注意事项（1）用药时应缓慢滴注，以减少心脏毒性，并应定期检查心电图、血像及肝功能。 （2）大剂量静脉推注可引起呼吸抑制，甚至死亡，故应采用缓慢滴注。 （3）老年患者使用本品应采用支持疗法，并随晨观察。（4）本品适用于血白细胞不增多，而骨髓增生明显的急性白血病，但应当先从小剂量开始。 （5）和有心脏毒性的阿霉素等药合用可增加心脏毒性。 (6)白血病时有大量白血病细胞破坏，采用本品时破坏会更增多，血液及尿中尿酸浓度可能增高。 (7)心血管疾病：原有心律失常及各类器质性心血管疾病患者应慎用或不用本品。对严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者则不宜选用本品。 (8)下列情况也应慎用：骨髓功能显著抑制或血象呈严重粒细胞减少或血小板减少肝功能或肾功能损害，有痛风或尿酸盐肾结石病史患者。 (9)用药期间应密切观察下列各项： 1周围血象，每周应检查白细胞计数及分类、血小板、血红蛋白量l～2次，如血细胞在短期内有急骤下降现象者，则应每日观察血象； 2肝肾功能； 3心脏体征及心电图检查。 药物相互作用1、本品与其他可能抑制骨髓功能的抗癌药物或放射疗法合并应用时应调节本品的剂量与疗程。 2、蒽环类抗生素有心肌毒性作用，老年患者及已反复采用阿霉素或柔红霉素等蒽环类抗生素治疗的患者使用三尖杉酯碱应慎用或不用，以免增加心脏毒性。 制剂规格注射剂：1mg/支，2mg/支。 生产厂家1、上海信谊药业有限公司 2、福建广生堂药业有限公司 3、贵州汉方制药有限公司 4、海南天涯制药厂 5、常州药业股份有限公司 6、浙江得恩德制药有限公司 7、泰华天然生物制药有限公司 |
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