综述

分类

功能

不良反应

综述

钙离子拮抗剂通常是指通过阻滞钙通道来降低血压的化学制剂。

（又叫钙通道阻滞药、钙拮抗药）它可以选择性抑制Ca2+经细胞膜

上的钙通道进入细胞内，具有扩张血管和负性肌力作用，松弛血管平

滑肌，减少末梢血管阻力，从而降低血压，但脑、冠状动脉和肾血流量不减少。钙拮抗剂抑制心肌的收缩力及传导,并抑制血管平滑肌的收缩使血管扩。

分类

临床上常用的钙离子拮抗剂有三类：

苯烷胺类（如维拉帕米）

二氢吡啶类（如一代硝苯地平；二代缓释硝苯地平、非洛地平；三代拉西地平、氨氯地平；四代西尼地平）

地尔硫卓类（如地尔硫卓）

各种钙通道阻滞药均能有效降低血压，降压作用较温和，可同时降低收缩压和舒张压还可逆转高血压所致的左室肥厚，不良反应轻微，长期服用无耐受性，对脂质、糖、尿素以及电解质无明显影响。各种钙通道阻滞药扩张血管的程度不同，以二氢吡啶类作用最强。（因为钙离子是维持机体细胞正常功能的非常重要的离子，它对于维持细胞膜两侧的生物电位，维持正常的神经传导功能。维持正常的肌肉伸缩与舒张功能以及神经－肌肉传导功能，还有一些激素的作用机制均通过钙离子表现出来。

功能

它的主要生理功能均是基于以上的基本细胞功能，相关的生理功能主要有一下几点：

1、维持正常的肌细胞功能，保证肌肉的收缩与舒张功能正常。

2、对于心血管系统，钙离子通过细胞膜上的钙离子通道，进入胞内，通过一系列生化反应，主要是有加强心肌收缩力，加快心率，加快传导的作用。因而，细胞外钙离子浓度高则会升高血压，使心收缩力加强，每博输出量增大，因而血压也会相应增高。重要的抗高血压药物有一种便是钙离子拮抗剂，它使得钙离子通过细胞膜上的钙通道的数量减少，使得心肌收缩力减弱，心率降低，血压下降。

其他心血管系统疾病还有充血性心力衰竭、心律失常等，病因均与钙离子关系密切。

4、钙离子对与骨骼的生长发育有着重要的作用，在年轻时，这主要受激素（降钙素、甲状旁腺素等）的调节。老年人骨骼钙易流失，因此骨骼变脆，变得容易骨折）

不良反应

双氢吡啶类的钙离子拮抗剂目前在临床上主要用于治疗高血压，常用的有硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平、非洛地平等。非双氢吡啶类钙拮抗剂主要用于心律失常（如维拉帕米oo）、和冠心病心绞痛（如硫氮卓酮）。这类药物常见的不良反应包括：

1、 体位性低血压：并非很常见，主要在与其它降血压药物合用时发生，多发生于老年患者。嘱患者用药后变换体位时速度应慢可以减少这种不良反应的发生，必要时降低药物剂量

2、 心动过速：为药物扩血管反射性激活交感神经系统所致。必要时可以与β受体阻滞剂阻滞剂合用以减少其发生，但应该注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂与β受体阻滞剂合用，以免加重或诱发对心脏的抑制作用。 医学 教育网搜集整理

3、抑制心肌收缩力：多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。由于钙拮抗剂用于治疗心力衰竭的疗效不肯定，故目前普遍认为对心力衰竭患者，不推荐使用任何钙拮抗剂，除非患者存在难以控制的高血压。

4、 便秘：为药物影响肠道平滑肌钙离子的转运所致，为钙拮抗剂比较常见的副作用，可以同时使用中药缓泻药物以减轻症状，必要时换用其它药物。

5、 胫前、踝部水肿：为钙拮抗剂治疗的常见副作用。临床发现与利尿剂合用时可以减轻或消除水肿症状。

6、 心动过缓或传导阻滞：多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。常在与β受体阻滞剂合用、或存在基础的窦房结、房室结功能障碍时发生，一旦出现应停药或减少用药剂量。对存在窦房结、房室结病变的患者，禁止使用非双氢吡啶类钙拮抗剂。

7、头痛、颜面潮红、多尿：为药物的扩血管作用所致，随用药时间的延长症状可以减轻或消失，如症状明显或患者不能耐受，可以换用另一类的降血压药物。

8、 皮疹和过敏反应