词条 | 福司氟康唑 |
释义 | 福司氟康唑是氟康唑的磷酸酯前体药物,有良好的水溶性,可减少输液量,减轻循环系统负担。静脉给药后,在体内被碱性磷酸酯酶水解成氟康唑和磷酸。本品由辉瑞公司研发,2003年10月在日本批准进口,目前国内正在研发。 【通用名】Fosfluconazole 【别名】Prodif,UK-292,663 【化学名】2,4-二氟-αα-二(1氢-1,2,4-三唑 -1-基甲基)苯甲醇磷酸二氢酯 CAS RN:194798-83-9 【药理作用】本品在体外没有明显的抗真菌活性,但对全身性感染的念珠菌和隐性球菌的鼠模型,福司康唑却保持了氟康唑抗真菌的功效。福司康唑能抑制真菌细胞膜中麦角甾醇的合成,在真菌的酵母型发育相及菌丝型发育相呈现出强大抗菌力。与氟康唑相比,安全性好,副作用小。 【药代动力学】本品血浆蛋白结合率为77.7%~93.8%。脑脊液中浓度为血药浓度的52%~62%,t1/2为1.5~2.5h,尿中排除的氟康唑为给剂药剂量的85.6%。 【临床效果】临床试验表明,本品对各种深部真菌感染患者42例连续3~28天静脉给药有效率为73.8%. 【适应症】本品适用于念珠菌属、隐球菌属真菌引起的真菌血症,呼吸、消化道、尿路真菌病,腹膜炎、脑膜炎等。 【剂型】福司氟康唑静脉注射剂规格有:1.25,2.50,5.00ml 分别含福司氟康唑126.1,252.3,504.5mg,每日一次,静脉点。 |
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