氟哌利多注射液属丁酰苯类抗精神病药，抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体，并可促进脑内多巴胺的转化有关。其特点是体内代谢快，作用维持时间短，还具有安定和增强镇痛作用。 本品大部分与血浆蛋白结合，半衰期（t1/2）约为2.2小时。主要在肝脏代谢，代谢物大部分经尿排出，少部分由粪便排出。

基本信息

主治及用法

不良反应

注意事项

药物过量

临床研究

2010版中国药典修订增订内容

基本信息

【药品名称】

通用名：氟哌利多注射液

曾用名：

英文名：Droperidol Injection

汉语拼音：Fupɑiliduo Zhusheye

本品主要成份为：氟哌利多。其化学名称为：1-[1-[3-（对-氟苯甲酰基）丙基]-1，2，3，6-四氢-4-吡啶基]-2-苯并咪唑啉酮。

结构式：

分子式：C22H22FN3O2

分子量：379.43

【性状】

本品为无色或微黄色的澄明液体。

主治及用法

【适应症】

（1）用于精神分裂症和躁狂症兴奋状态。

（2）本品有神经安定作用及增强镇痛药的镇痛作用，与芬太尼合用静脉注射时，可使病人产生特殊麻醉状态，称为神经安定镇痛术，用于大面积烧伤换药，各种内窥镜检查。

【用法用量】

用于控制急性精神病的兴奋躁动：肌内注射一日5～10mg。用于神经安定镇痛：5mg加入0.1mg枸橼酸芬太尼，在2～3分钟内缓慢静脉注射。

不良反应

（1）锥体外系反应较重且常见，急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛，吞咽困难，静坐不能及类帕金森病。

（2）可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。

（3）可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。

（4）少数病人可能引起抑郁反应。

（5）可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。

（6）较少引起低血压。

（7）偶见过敏性皮疹及恶性综合征。

【禁忌】

基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、抑郁症及对本品过敏者。

注意事项

（1）下列情况时慎用：心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全及尿潴留。

（2）治疗期间应定期检查血常规，肝功能。

（3）注射液颜色变深或有沉淀时禁止使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

【儿童用药】

慎用。

【老年患者用药】

慎用。

【药物相互作用】

（1）本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用，中枢抑制作用增强。

（2）本品与抗高血压药合用，易致体位性低血压。

药物过量

中毒症状：窒息、心跳加快、共济失调、呕吐、发绀、低血压、休克、激动、高热、肌肉僵直、震颤、瞳孔散大、心律失常。严重者神志模糊，甚至心力衰竭。

处理：保持呼吸道通畅，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。

【规格】

（1）2ml：5mg （2）2ml：10mg

【贮藏】

遮光，密闭，阴凉处保存。

临床研究

【功效主治】 1、用于精神分裂症和躁狂症兴奋状态。 2、本品有神经安定作用及增强镇痛药的镇痛作用，与芬太尼合用静脉注射时，可使病人产生特殊麻醉状态，称为神经安定镇痛术，用于大面积烧伤换药，各种内窥镜检查。 【化学成分】 氟哌利多1-[1-[3-(对-氟苯甲酰基)丙基]-1,2,3,6-四氢-4-吡啶基]-2-苯并咪唑啉酮

【药理作用】 药理作用与氟哌啶醇基本相同。特点为在体内代谢快，作用维持时间短。

临床上用于治疗精神分裂症的急性精神运动性兴奋躁狂状态。也利用本药的安定作用及增强镇痛作用之特点，将其与强镇痛药芬太尼一起静脉注射，可使病人产生一种特殊麻醉状态（精神恍惚、活动减少、不入睡、痛觉消失），称为“神经安定镇痛术”。

用于外科麻醉，可进行某些小手术，如烧伤大面积换药，各种内镜检查及造影等；亦可作麻醉前给药，具有较好的抗精神紧张、镇吐、抗休克等作用。

【药物相互作用】 本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用，中枢抑制作用增强。

本品与抗高血压药合用，易致体位性低血压。

【不良反应】 1 锥体外系反应较重且常见，急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛，吞咽困难，静坐不能及类帕金森病。

2 可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。

3 可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。

4 少数病人可能引起抑郁反应。

5 可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。

6 较少引起低血压。

7 偶见过敏性皮疹及恶性综合征。

【禁忌症】 基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、抑郁症及对本品过敏者。

【注意事项】 1 下列情况时慎用：心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全及尿潴留。

2 治疗期间应定期检查血常规，肝功能。

3 注射液颜色变深或有沉淀时禁止使用。

2010版中国药典修订增订内容

氟哌利多注射液

Fupailiduo Zhusheye

Droperidol Injection本品含氟哌利多（C22H22 FN3O2）应为标示量的90.0%～110.0%。

【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。

【鉴别】（1）取本品适量，加水稀释成每ml中含15μg的溶液，照分光光度法（中国药典2005年版附录ⅣA）测定，在228、246、276nm 的波长处有最大吸收。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

【检查】 pＨ值　应为3.5～5.0（中国药典2005年版二部附录ⅥH）。

有关物质 取本品适量，置棕色量瓶中，用1%乳酸释成每1ml中含氟哌利多1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，加1%乳酸稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入高效液相色谱仪，调节仪器的灵敏度与流动相比例，使主成分色谱峰峰高约为记录仪满量程的20～30%；另精密量取对照溶液和供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如显杂质峰，应扣除空白溶剂的吸收峰和小于对照溶液主峰面积0.05倍的杂质峰。单个最大杂质不得大于对照溶液中氟哌利多峰面积的2倍（2.0%），各杂质峰面积之和不得大于对照溶液中氟哌利多峰面积的3倍（3.0%）。

细菌内毒素 取本品，依法检查（附录Ⅺ E），每1mg氟哌利多中含内毒素的量应小于15Eu。

其他　应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录ⅠB）

【含量测定】照高效液相色谱法(中国药典2005年版二部附录ⅤD)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（BDS）；以0.34%硫酸四丁基氢铵为流动相A，以乙睛为流动相B，按下表进行线性梯度洗脱，流速1.5ml/min，检测波长为275nm。取氟哌利多与多潘立酮对照品各5mg，置100ml量瓶中，用1%乳酸稀释至刻度，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。氟哌利多与多潘立酮的分离度应大于3.5。

时间（分钟）　流动相A（%）　流动相B（%）

0　100　0

15　60　40

20　60　40

25　100　0 测定法 精密量取本品适量（约相当于氟哌利多10mg），置棕色量瓶中，用1%乳酸溶液稀释成每ml中含氟哌利多0.1mg的溶液，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取氟哌利多对照品约10mg，置100ml棕色量瓶中，加1%乳酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

【类别】 同氟哌利多。

【规格】（1）2ml:5mg（2）2ml:10mg

【贮藏】 遮光、密闭，在阴凉处保存。