简介

详细(蜂毒肽的结构 药物机理 使用方法 注意事项)

简介

蜂毒肽是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。

详细

蜂毒肽的结构

蜂毒肽是由 26 个氨基酸残基组成的多肽,分子量 2 840 , 其一级结构的氨基酸残基顺序为

NH2- GLY- ILE- GLY- ALA- VAL- LEU- LYS- VAL- LEU- THR- THR- GLY- LEU- PRO- ALA- LEU- ILE- SER-TRP- ILE- LYS- ARG- LYS- ARG- GLN- GLN- COOH。在通常情况下, C- 末端有 4 个氨基酸残基携带正电荷,N- 末端有 2 个氨基酸残基携带正电荷, 整个分子 带 6 个正电荷。蜂毒肽的 N- 末端起前 20 个氨基酸残基主要是疏水的, C- 末端的 6 个氨基酸残基主要

是亲水的。分子的 3 个赖氨酸和 2 个精氨酸残基使其成为强碱性肽。在中性水溶液中, 蜂毒肽作为单

体是以随机的卷曲结构存在的, 而随着 pH 值以及离子强度的增高, 蜂毒肽自我交联, 形成螺旋的四聚

体结构。最近有研究发现在不同的溶液中蜂毒肽的螺旋结构区域及螺旋间的角度是不同的。 螺旋结构

中前 21 个氨基酸是极性的, 位于螺旋的表面, 而非极性氨基酸在螺旋的另一面。这个两亲性(am-

phiphilie)是膜结合肽和膜蛋白跨膜螺旋的特征。所以这个特性决定蜂毒肽既可以溶于水中, 又可以与膜

自然结合, 进而溶解细胞[

。

药物机理

辅致癌因素抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% ，为皮肤反应 ，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对该品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。

使用方法

使用该品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性，约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。而且对于自肾排泄，肾功能不良者，剂量应适当调整。此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生抗药性，故不提倡。

注意事项

青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。

青霉素类抗生素的毒性很小，是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% ，为皮肤反应 ，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对该品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。