此学说认为受体的构象分活化状态(R*)和失活状态(R)。R*与R处于动态平衡，可相互转变。在无药物作用时，受体系统无自发激活。加入药物时则药物均可与R*和R两态受体结合，其选择性决定于亲和力。激动药与R*状态的受体亲和力大，结合后可产生效应；而拮抗药与R状态的受体亲和力大，结合后不产生效应。当激动药与拮抗药同时存在时，两者竞争受体，其效应取决于R*-激动药复合物与R-拮抗药复合物的比例。如后者较多时，则激动药的作用被减弱或阻断。部分激动药对R*与R均有不同程度的亲和力，因此它既可引起较弱的效应，也可阻断激动药的部分效应。