名称

药理毒理

适应症

用法用量

不良反应

注意事项

孕妇及哺乳期妇女用药

药物相互作用

规格

贮藏

名称

对氨基水杨酸;4-氨基-2-羟基苯甲酸;4-Amino-2-hydroxybenzoic acid;PAS;Apas;Deapasil;Euteropas;Lepasen;Paramycin;Pama

资料： 分子式 C7H7NO3

分子量 153.14

CAS号 65-49-6

乙醇中析出的对氨基水杨酸为白色微小晶体,熔点150～151℃(起泡,分解) 。pKa=3.25,0.1%水溶液的PH值为3.5。1g对氨基水杨酸可分别溶于500ml水、12ml乙醇中,它溶于稀硝酸、稀液碱,微溶于醚,不溶于苯。在40℃以上时,对氨基水杨酸水溶液或其盐酸盐会脱去羧基变成棕色溶液(主要生成间氨基苯酚)。对氨基水杨酸钠盐(二水合物) ;其1%水溶液的PH值为7.1g二水合物可溶于2g水中,它几乎不溶于丙酮,不溶于乙醚、氯仿和苯。

药理毒理

只对结核杆菌有抑菌作用。本品为对氨基苯甲酸（PABA）的同类物，通过对叶酸合成的竞争抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。

药代动力学

自胃肠道吸收良好。较其他水杨酸类吸收更为迅速。吸收后迅速分布至各种体液中，在胸水中达到很高浓度，但脑脊液中的浓度很低。本品迅速弥散至肾、肺和肝组织，在干酪样组织中可达较高浓度。蛋白结合率低（15%）。口服后1～2小时血药浓度达峰值，持续时间约4小时，半衰期（T1/2）为45～60分钟，肾功能损害者可达23小时。本品在肝中代谢，50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。给药后85%在7～10小时内经肾小球滤过和肾小管分泌迅速排出；14%～33%以原形经肾排出，50%为代谢物。本品亦可经乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。

适应症

适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病，静滴可用于治疗结核性脑膜炎及急性扩散性结核病。本品仅对分枝杆菌有效。单独应用时结核杆菌能迅速产生耐药性，因此本品必须与其他抗结核药合用。链霉素和异烟肼与本品合用时能延缓结核杆菌对前二者耐药性的产生。本品对不典型分枝杆菌无效。主要用作二线抗结核药物。

用法用量

静脉滴注一日4～12g，临用前加灭菌注射用水适量使溶解后再用5%葡萄糖注射液500ml稀释，2～3小时滴完。小儿每日0.2～0.3g/kg。

不良反应

1. 发生率较多者：瘙痒皮疹、关节酸痛与发热、极度度疲乏或软弱，嗜酸性粒细胞增多（较常见的原因为过敏）。

2. 发生率较少者：下背部疼痛、尿痛或排尿烧灼感（结晶尿）、血尿；月经失调、发冷、男性性欲减低、皮肤干燥、颈前部肿胀、体重加重（甲状腺肿，粘液水肿）；眼或皮肤黄染（黄疸、肝炎）；腹痛、背痛、苍白（溶血性贫血，由于G6PD缺乏）；发热、头痛、皮疹、咽痛、乏力（传染性单核细胞增多样综合症）。

注意事项

1. 交叉过敏反应，对其他水杨酸类包括水杨酸甲酯（冬青油）或其他含对氨基苯基团（如某些磺胺药或染料）过敏的患者对本品亦可呈过敏；

2. 对诊断的干扰：使硫酸铜法测定尿糖出现假阳性；使尿液中尿胆原测定呈假阳性反应（氨基水杨酸类与Ehrlich试剂发生反应，产生橘红色混浊或黄色，某些根据上述原理做成的市售试验纸条的结果也可受影响）；使丙氨酸氨基转移酶（ALT）和门冬氨酸氨基转移酶（AST）的正常值增高；

3. 下列情况应慎用：充血性心力衰竭、胃溃疡、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症、严重肝功能损害、严重肾功能损害；

4. 静脉滴注的溶液需新配，滴注时应避光，溶液变色即不得使用。静脉滴注久用易致静脉炎。

孕妇及哺乳期妇女用药

对孕妇未证实有问题，同时联合疗法对于胎儿的影响目前尚不清楚，但必须权衡利弊后选用。氨基水杨酸类可由乳汁中排泄，哺乳期妇女须权衡利弊后选用。

药物相互作用

1. 对氨基苯甲酸与本品有拮抗作用，两者不宜合用；

2. 本品可增强抗凝药（香豆素或茚满二酮衍生物）的作用，因此在用对氨基水杨酸类时或用后，口服抗凝药的剂量应适当调整。

3. 与乙硫异烟胺合用时可增加不良反应。

4. 丙磺舒或苯磺唑酮与氨基水杨酸类合用可减少后者从肾小管的分泌量，导致血药浓度增高和持续时间延长及毒性反应发生。因此，氨基水杨酸类与丙磺舒或苯磺唑酮合用时或合用后，前者的剂量应予适当调整，并密切随访患者。但目前多数不用丙磺舒作为氨基水杨酸类治疗时的辅助用药。

5. 氨基水杨酸类可能影响利福平的吸收，导致利福平的血药浓度降低。

规格

1. 2 g；2. 4 g；3. 6g；

贮藏

遮光，密闭保存。