简介

成分

制备

应用

注意事项

2010版中国药典修订增订内容

简介

【英文名称】 Scopolamine Butylbromide【其他名称】 溴丁东莨菪碱，解痉灵，溴化N-正丁基东莨菪碱，Buscopan，N-Butylscopolammonium Bromide，Suscopan

【适应证】

1.用于治疗各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。也可用于子宫痉挛。

2.用于胃、十二指肠、结肠的纤维内镜检查的术前准备，以减少肠道蠕动。

3.用于内镜逆行胰胆管造影，以抑制术前或术中的肠道蠕动。

4.用于胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描，以减少或抑制肠道蠕动。

【药品分类】消化系统用药-胃肠动力药-解痉药

成分

性状：本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。 本品在水中或三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶。 比旋度 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1g的溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为-18°至-20°。

化学成分：本品为溴化6β，7β-环氧-3α-羟基-8-丁基-lαH，5αH-托烷（－）-托品酸酯。按干燥品计算，含C21H30BrNO4不得少于99.0%。

分子式与分子量：C21H30BrNO4 440.38

制备

鉴别：（1）取本品，加0.01mol/L盐酸溶液制成每1ml中含1mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在252nm、257nm与264nm的波长处有最大吸收。 （2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集21图）一致。 （3）本品显托烷生物碱类的鉴别反应（附录 Ⅲ）。 （4）本品的水溶液显漠化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。

检查：酸度 取本品，加水制成每1ml中含o.1g的溶液，依法测定（附录Ⅵ H）．PH值应为5.5-6.5。 溶液的澄清度 取本品0.5g，加水15ml溶解后，溶液应澄清。 莨菪碱及有关物质 取本品，用流动相溶解并制成每1ml中含2.5mg的溶液，作为供试品溶液；取氢溴酸东莨菪碱对照品适量，精密称定，用流动相制成每1ml中含0.01mg的溶液，作为对照品溶液。照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷健合硅胶为填充剂，0.004%磷酸溶液-乙腈（50:50）配制的0.008mol/L十二烷基硫酸钠溶液为流动相，检测波长为210nm，理论板数按丁溴东莨菪碱峰计算不低于3000．丁溴东莨菪碱峰与氢溴酸东莨菪碱峰的分离度应符合要求。取对照品溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中，如有与氢溴酸东莨菪碱峰保留时间相应的色谱峰，其峰面面不得大于对照品溶液主峰面积0.4%）。各杂质峰（除去溶剂峰附近的溴高子峰）面积的和不得大于对照品溶液主峰面的2倍。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.5%（附录Ⅷ L）。 炽灼残渣 不得过0.1%（附录Ⅷ N）。

含量测定：取在105℃干燥至恒重的本品约0.3g，精密林定，加冰醋酸20ml溶解后（必要时微温使溶解）,加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显纯蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氨酸滴定液（O.1mol/L）相当于44.04mg的C21H3LBrNO4。

贮藏: 遮光，密封保存。

应用

【用法与用量】

1.成人常用量：①口服给药，片剂、胶囊剂：1次10～20mg，每日3～5次，应整片或整粒吞服；口服溶液剂：1次10mg，每日3～5次；②肌内注射，1次20～40mg，或1次用20mg间隔20～30分钟后再用20mg。急性绞痛发作时给予1次20mg，每日数次；③静脉注射，1次20～40mg，或1次用20mg间隔20～30分钟后再用20mg。急性绞痛发作时给予1次20mg，每日数次；④静脉滴注，将本药溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，1次20～40mg，或1次用20mg间隔20～30分钟后再用20mg。急性绞痛发作时给予1次20mg，每日数次。

2.儿童常用量：①口服给药，片剂、胶囊剂：6岁以上儿童，1次10～20mg，每日3～4次，应整片或整粒吞服。口服溶液剂：6岁以上儿童，1次10mg，每日3～4次；1～6岁儿童，1次5～10mg，每日3次；婴儿，1次5mg，每日3次；②肌内注射，婴幼儿严重绞痛时给予1次5mg，每日3次；③静脉注射，婴幼儿严重绞痛时给予1次5mg，每日3次；④静脉滴注，将本药溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，1次5mg，每日3次。

【制剂与规格】

1.丁溴东莨菪碱片：10mg。

2.丁溴东莨菪碱胶囊：10mg。

3.丁溴东莨菪碱口服溶液：5ml:5mg。

4.丁溴东莨菪碱注射液：①1ml:10mg；②1ml:20mg；③2ml:20mg。

【药物相互作用】

1.注射给药时，三环类抗抑郁药、奎尼丁及金刚烷胺可增强本药的抗胆碱作用。

2.因作用相互拮抗，本药不能与促动力药等同用。

【给药说明】

1.本药在碱性溶液中易于失活，忌与碱性药液配伍使用。

2.皮下或肌内注射时要注意避开神经与血管。如需反复注射，不要在同一部位，应左右交替注射。

3.静脉注射时速度不宜过快。

4.若出现过敏反应，应立即停药。

【不良反应】本药的不良反应大多与其抗胆碱特性有关，可出现口渴、视力调节障碍、嗜睡、心悸、面部潮红、恶心、呕吐、眩晕、头痛等反应。本药还可降低下食管括约肌压力，故可助长胃食管反流。也有出现过敏反应者。大剂量时，易出现排尿困难，甚至出现精神失常。

注意事项

【禁忌证】

1.严重心脏病。

2.器质性幽门狭窄与麻痹性肠梗阻。

3.青光眼。

4.前列腺增生。

【注意事项】

1.婴幼儿与低血压患者慎用。

2.不宜用于因胃张力低下和胃运动障碍(胃轻瘫)及胃食管反流所引起的上腹痛、烧心等症状。

2010版中国药典修订增订内容

丁溴东莨菪碱

Dingxiu Donglangdangjian

Scopolamine Butyl bromide

书页号：2005年版二部－19

[修订]

【含量测定】取本品约0.25g，精密称定，用50ml水溶解，用0.1mol/L的硝酸银溶液滴定，用电位滴定仪指示终点（附录ⅦA)。参比电极：银-氯化银电极；指示电极：银-电极。每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于44.04mg的C21H30BrNO4 。