简介

成分

应用

注意事项

简介

【英文名称】 Indirubin

【其他名称】 Indigo Red

【适应证】主要用于治疗慢粒的慢性期患者，有少量报道初步认为本品对缩小伴有巨脾的骨髓纤维化患者脾脏亦可能有一定疗效。

【用法与用量】成人常用量每日50～300mg，一般每日200mg，分3～4次口服，至缓解或以3个月为1个疗程。缓解后需较长期维持服用，具体剂量尚需进一步摸索，若服本品无效或见效后亦可考虑改用其他抗慢粒药物。

【制剂与规格】靛玉红片：①25mg；②50mg；③100mg。

【药品分类】抗肿瘤药-其他抗肿瘤药与治疗肿瘤辅助药

成分

【中文别名】 玉红片，炮弹树碱B。【化学名】2-(2-oxo-1H-indol-3-ylidene)-1H-indol-3-one

【外 文 名】 Indirubin,Indirubinum,Courlupibtine B.

【分 子 式】 C16H10N2O2。

【C A S 码】 479-41-4

【性 状】 本品为暗红色针状结晶，溶于乙酸乙酯、丙酮、氯仿、乙醚，不溶于水，微溶于乙醇。

应用

1 药理作用：

1.1 靛玉红是从中药青黛（Indigofera tintcora L）中分离出来的抗白血病的有效成分，为一双吲哚类抗肿瘤药物。本品对多种移植性动物肿瘤有抑制作用，能破坏白血病细胞；在本品的作用下，变性坏死的细胞多呈肿胀、溶解性坏死。实验研究发现，本品还能增强动物的单核巨噬细胞系统的吞噬能力。本品对蛋白合成无直接影响，其对DNA合成的抑制是由于对DNA聚合酶的抑制，影响DNA的聚合。

1.2 体内过程：给小鼠服用本品后，血中浓度逐渐增高，12小时达到高峰，一月后缓慢下降，维持时间较长。体内分布以肝、胆、胃肠、为最高，生物利用度为46.48%。本品静脉注射或灌胃给药均在肝胆代谢，给药后96小时以粪便排出76.03%。

2 临床应用

2.1 主要用于慢性粒细胞白血病，总有效率为87.3%，其降白细胞的作用与马利兰相似，缩小肝脏的疗效较马利兰好，但血像及骨髓象的缓解作用则较马利兰差，与马利兰无交叉耐药性。

2.2 可用于异常骨髓增生症及嗜酸性粒细胞增多症。

注意事项

1 下列情况慎用：肝，肾，心功能不全者，肠胃道有活动性溃疡或炎症病变者。

2 对需长期服用本品巩固疗效者应定期随访心血管的动态改变，如发现异常心血管或心电图表现即应考虑停服本品。

3 本品的使用剂量，常需根据患者的耐受性及疗效而调节。

4 如在服药过程出现严重的腹泻、腹痛、便血、呕吐、肠套叠、头痛和心血管异常等现象应立即停用；对因各种不良反应停药者，均应严密观察其病情，采取相应的处理并做出鉴别诊断。

5 若慢粒等患者服本品已达6～8周而临床及血或骨髓象均未见明显改善，则应考虑停服本品，改用其他治疗。

6 虽尚未见到有关服用本品对胎儿健康及安全性影响的资料，但考虑到本品可能和其他类型抗肿瘤药物相似，有可能干扰胎儿生长发育或有诱变，致畸胎作用，故应避免在妊娠期或哺乳期选用本品。

7 不良反应

7.1 常见轻重程度不一的腹痛、脐周阵痛，另有轻度恶心、呕吐、大便次数增多和里急后重等胃肠道反应，少数严重的不良反应有便血，大多的胃肠道反应于停药即消失。

7.2 个别患者可发生白细胞减低，骨髓轻度抑制。

7.3 个别患者于长期用药后2～3年发生胸闷、气促、心脏扩大、肺动脉增宽、心电图显示电轴右偏、肺型P波、肺动脉高压等心血管异常现象，停药后即消失。

7.4 其他个别患者出现头痛、面部及下肢浮肿、失眠、关节痛、骨痛、咳嗽、肝功能损害、肠套叠等。

8 禁 忌 ：肝肾功能不全者慎用。