碘解磷定 Pralidoxime Iodide黄色颗粒状结晶，或结晶性粉末，无臭，味苦；遇光易变质。在水或热乙醇中溶解，在乙醇中微溶，在乙醇中不溶。熔点220～227℃（分解）。能溶于水（1：20）。水溶液稳定，在碱性溶液中易破坏。有时可引起咽痛及腮腺肿大，注射过速可引起眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓、严重者可发生阵挛性抽搐，甚至抑制呼吸中枢，引起呼吸衰竭。在体内迅速被分解而维持时间短故根据病情必须反复给药。在碱性溶液中易水解为氰化物，故忌与碱性药物配伍。粉剂较难溶，溶时可加温（40～50℃）或振摇。应避光贮存。

简介

成分

制备

应用

注意事项

简介

【英文名称】 Pralidoxime Iodid【其他名称】 解磷定，碘磷定，磷敌，派姆，解磷毒，辟磷定，醛肟吡胺，Pyraloximelodide，Pyridine a-Aldoxime Methiodide，PAM

【适应证】治疗有机磷毒物中毒。但单独应用疗效差，应与抗胆碱药联合应用。

【药品分类】 解毒药-有机磷毒物中毒解毒剂

（解磷定，碘磷定，派姆，Pyraloxime Methiodide，Pyridine a-Aldoxime Methiodide，PAM）

为最早应用的AChE复活药。该药水溶性较低，水溶液不稳定，久置可释放出碘。本品对不同有机磷酸酯类中毒疗效存在差异，如对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒疗效较好，对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差，而对乐果中毒则无效。

成分

【性状】 本品为黄色颗粒状结晶或结晶性粉末；无臭．味苦；遇光易变质。 本品在水或热乙醇中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。 熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为220-227℃，熔融时同时分解。 吸收系数 避光操作。取本品，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。在1小时内，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A），在294nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E 1%/1cm）为464-494。

【化学成分】 本品为1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物。

制备

【鉴别】 取本品约0.2g，加水20ml溶解后，照下述方法试验。 （1）取溶液5ml，加碘化铋钾试液数滴，即生成红棕色沉淀。 （2）取溶液10ml，加三氯化铁试液1滴，即显黄色；再加三氯化铁试液1滴，即生成棕色沉淀（与氯解磷定的区别）。 （3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集523图）一致。

【检查】 氰化物 取本品0.40g，依法检查（附录Ⅷ F第二法），与标准氰化钾溶液1.0ml所得的结果相比较。应符合规定（0.0005%）。 游离碘 取本品0.10g，加水3ml溶解后，加淀粉指示液0.5ml，不得显蓝色或紫色。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L）。 炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。 总碘量 取本品约0.5g，精密称定，加水50ml溶解后，加稀醋酸10ml与曙红钠指示液10滴，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液由玫瑰红色转变为紫红色。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于12.69mg的I。按干燥品计算，含碘（I）量应为47.6%-48.5%。

【贮藏】 遮光，密封保存。

应用

【药理作用】有机磷酸酯类杀虫剂（如敌敌畏、1609、1059等）进入机体后，与体内胆碱酯酶结合，形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用，因而体内发生乙酰胆碱的蓄积，出现一系列中毒症状。碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，而将其中胆碱酯酶游离，恢复其水解乙酰胆碱的活性，故又称胆碱酯酶复活剂。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合，成为无毒物质由尿排出。

碘解磷定类仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有作用，但如经过数小时，磷酰化胆碱酯酶已“老化”，酶活性即难以恢复，故应用此类药物治疗有机磷中毒时，中毒早期用药效果较好，治疗慢性中毒则无效。

对有机磷的解毒作用有一定选择性。如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好；而对敌敌畏、敌百虫、马拉硫磷的效果较差，对乐果无效；对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。

对轻度有机磷中毒，可单独应用本品或阿托品以控制症状；中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品，因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。静脉给药后，血中很快达到有效浓度，大剂量时还能通过血脑屏障进入脑组织，由肾很快排出，无蓄积中毒现象。

【用法与用量】

（1）治疗轻度中毒：成人0.4g/次，以葡萄糖液或生理盐水稀释后静滴或缓慢静注，必要时2～4小时重复1次。小儿1次15mg/kg。

（2）治疗中度中毒：成人首次0.8～1.2g，以后每2小时0.4～0.8g，共2～3次；或以静滴给药维持，每小时给0.4g，共4～6次。小儿1次20～30mg/kg。

（3）治疗重度中毒：成人首次用1～1.2g，30分钟后如无效可再给0.8～1.2g，以后每小时0.4g/次。小儿1次30mg/kg，静滴或缓慢静注。

【制剂与规格】

1.碘解磷定注射液：①10ml:0.4g；②20ml:0.5g。

2. 注射用碘解磷定：0.4g。

【不良反应】

1.注射速度过快可引起恶心、呕吐、心率增快，严重时有乏力、头痛、眩晕、视力模糊、复视、动作不协调。

2.有时可引起咽痛和腮腺肿大等碘反应。

3.大剂量或注射速度过快时可引起血压波动、呼吸抑制等。

4.局部刺激性较强，注射时漏至皮下可致剧痛及周围皮肤发麻。

【禁忌证】对碘过敏的患者。

【药物相互作用】胆碱酯酶复能剂可恢复磷酰化酶水解乙酰胆碱的能力，直接减少乙酰胆碱的积聚，且对N2-受体(骨骼肌神经肌肉接头)有拮抗作用，可治疗肌颤、肌无力，而抗胆碱药(如阿托品)直接拮抗积聚的乙酰胆碱对M-受体的作用。故二者联合应用有明显的协同作用，联合应用时要适当减少阿托品的用量。

【给药说明】粉针剂可用5%或10%葡萄糖或氯化钠注射液溶解，不易溶解时可振摇或加温至40～50℃。

注意事项

1.本品的特点为：①只对中毒时间不长、形成不久的磷酰化酶有重活化作用，如经过一定时问磷酰化酶已“老化”(脱烷基)后，再不能被重活化，胆碱酯酶的活性即难于恢复。故应用肟类重活化剂治疗有机磷化合物中毒时，用药越早越好。不同有机磷化合物的中毒酶“老化”时间快慢不同；②对不同的有机磷化合物中毒作用不同，一般认为对沙林、对硫磷、内吸磷、硫特普、马拉硫磷、乙硫磷的疗效较好，对塔崩、敌敌畏、敌百虫的效果较差，对索曼无效，对乐果、氧化乐果尚有争议；③不同的重活化剂重活化作用强弱不同，即对有机磷的抗毒效价不同；④给药后虽能迅速消除肌肉震颤、肌无力等外周性烟碱样症状，但不能直接对抗乙酰胆碱的大部分效应，即不能消除中枢症状、毒蕈碱样症状及其他烟碱样症状，故对中、重度有机磷中毒患者，必须与抗胆碱药合用。⑤肟类重活化剂都是季铵盐，脂溶性差，不易透过血一脑脊液屏障进入中枢神经系统，对中枢的中毒酶没有明显的重活化作用，故对中毒的中枢症状无明显效果。⑥口服吸收很差且不规则，一般通过静脉注射给药。

2.根据病情掌握剂量及间隔时间，用药过程中密切观察病情变化及测定血液胆碱酯酶活性，以作为用药指标。有机磷农药口服中毒时，由于有机磷可在下消化道吸收及排泄较慢，因此口服患者应用本品至少要维持48～72小时。停药指征以烟碱样症状(肌颤、肌无力)消失为主，血液胆碱酯酶活性应维持在50%～60%以上。

3.对碘过敏者禁用本品，改用氯解磷定。

4.本品在碱性溶液中容易水解，不能与碱性药物配伍使用。

5.老年中毒患者应适当减少用量和减慢静脉注射速度。

6.因生物半衰期短，给药途径以静脉注射为好，不宜静脉滴注，特别是首次给药忌用静脉滴注。