得普利麻TM PFS 10mg/ml 丙泊酚注射液说明书

【药品名称】 通用名： 丙泊酚注射液 商品名： 得普利麻TM PFS / DIPRIVAN 英文名： Propofol Injection 汉语拼音：Bingbofen Zhusheye 本品主要成分及其化学名称为：2,6-二异丙酚 其结构式为： 分子式：C12H18O 分子量： 178.27

【性状】 本品为白色“水包油”型等渗性水溶乳剂，供静脉注射用，每亳升含丙泊酚 10mg，预充于注射器中。

【药理毒理】 丙泊酚（2,6-二异丙酚）是一种起效迅速（约30秒），短效的全身麻醉药，通 常从麻醉中复苏是迅速的。象所有全身麻醉药一样，对丙泊酚的作用机理了解甚少。 总之，在给予得普利麻进行诱导和维持麻醉时，动脉血压轻微下降，心率也有少许变化。但在维持阶段，血液动力学参数通常保持相对稳定，很少发生血液动力学参数剧烈波动。 尽管给予得普利麻后可能会发生通气抑制，但其作用程度与其它静脉麻醉剂相似，且临床上易于解决。 得普利麻会减少脑血流量，降低颅内压及脑代谢。对于颅内压升高的患者，其降颅内压的作用更大。 麻醉复苏通常较快，并且头脑清醒，头痛发生率及术后恶心呕吐率均较低。 总之，与吸入麻醉剂相比，用得普利麻术后的恶心呕吐率较低。有证据表明，这可能与丙泊酚的抗呕吐作用有关。在临床使用的浓度下，得普利麻对肾上腺皮质激素的合成没有抑制作用。

【药代动力学】： 一次冲击剂量后或输注终止后，丙泊酚浓度的下降，可用三室开放模型来描 述。一室中的分布（首相）具有非常迅速分布（半衰期2～4分钟）及迅速消除（半衰期30～60分钟）的特点，灌注不良组织中的丙泊酚的再分布，是较慢的末端相的特征。 丙泊酚分布广泛，并迅速从机体清除（总体清除率1.5～2升/分钟）。主要通过肝脏代谢，形成无活性的双丙泊酚和相应的醌醇结合物，该结合物从尿中排泄。 当用得普利麻维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率的稳态值。当得普利麻的输注速率在推荐范围内，它的药代动力学是线性的。

【适应症】： 得普利麻是一种适用于诱导和维持全身麻醉的短效静脉麻醉剂。 得普利麻可以用于加强监护成年病人接受机械通气时的镇静。 得普利麻也可用于外科手术及诊断时的清醒镇静。

【用法用量】： 参见关于用“Diprifusor”目标控制输液系统（TCI）输注得普利麻的使用指 南，其中包括“Diprifusor”TCI系统软件，见E部分。此用法对于用于成年人的麻醉诱导及维持有一定限制。“Diprifusor”TCI系统不建议用于加强监护病人或清醒镇静或儿童。

使用得普利麻通常需要补充镇痛药。

得普利麻已经辅助用于脊髓和硬膜外麻醉，并与常用的术前用药、神经肌肉阻滞剂，吸入麻醉药和镇痛药配合使用，尚未遇到药物配伍禁忌。使用得普利麻作为全身麻醉以辅助区域麻醉技术，所需剂量较低。

A、成人 全麻诱导 得普利麻可通过缓慢静脉推注或滴注来诱导麻醉。对于术前已给药和未给药的病人，建议得普利麻应逐渐静脉给药（一般健康成年人每10秒给药40mg），同时观察病人的反应，直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病人，大约需要1.5～2.5mg/kg的得普利麻，较小的给药速率（20～50mg /min）可减少 所要求的总剂量。超过此年龄，需要量一般将减少。ASA3级和4级病人，给药速率应该更慢（每10秒约20mg）。

全麻维持 通过持续输注或重复单次注射给予得普利麻 ，都能够维持麻醉所需要的深 度。

持续输注 所需的给药速率在病人之间有明显的不同，通常每小时4～12mg/kg的速率范围能保持令人满意的麻醉效果。

重复单次注射 如果使用重复单次给药技术，根据临床需要，每次可以给予25mg至50mg的量。 加强监护期间的镇静 不建议对加强监护患者使用“Diprifusor”TCI系统输注得普利麻。 当作为对正在接受人工通气的加强监护病人的镇静药物使用时，建议持续输注得普利麻。输注速率应根据所需要的镇静深度进行调节，通常每小时0.3～4.0mg/kg 的输注速率范围，应能获得令人满意的镇静效果。

外科手术及诊断时的清醒镇静。

用“Diprifusor”TCI系统输注得普利麻不建议用于清醒镇静。

在用于手术及诊断过程中的清醒镇静时应个体化给药，并根据患者的临床反应逐步给药。 大多数患者需要0.5～1mg/kg。大约1～5分钟能初步麻醉。

镇静维持时需同时静滴得普利麻以维持所需的镇静水平。大多数患者需每小时 1.5～4.5mg/kg。除滴注外，如果需要加深镇静深度时可一次性注射10～20mg。对于ASA3级和4级的患者给药速率及剂量应酌减。

B、老年病人 得普利麻应该逐渐给药以观察病人的反应，年龄超过55岁的病人的麻醉诱导和用作手术和诊断的清醒镇静时所需的得普利麻剂量可能较低。

C、小儿 对于儿童不建议使用“Diprifusor”TCI系统输注得普利麻。

全麻诱导 得普利麻不推荐用于3岁以下的儿童。

当用于小儿麻醉诱导时，建议缓慢给予得普利麻直至临床体征表明麻醉起效，剂量应根据年龄和（或）体重调节。年龄超过8岁的多数病人，麻醉诱导需要约2.5mg/kg 的 得普利麻 。低于这个年龄，所需的药量可能更大。ASA3级和4级 的小儿建议用较低的剂量。

全麻维持

得普利麻不推荐用于3岁以下的儿童。

通过输注或重复单次注射给予得普利麻，能够维持麻醉所要求的深度。所需的给药速率在病人之间有明显的不同，通常每小时9～15mg/kg的给药速率能够获得令人满意的麻醉效果。

加强监护期间的镇静

得普利麻不推荐作为小儿镇静药物使用，因为其安全性和有效性尚未被证明。

曾有用于并未注册适应症的严重不良反应报告（包括死亡），但与得普利麻的直接相关性并未被确定。此等报告通常发生于呼吸道受感染的儿童中，而且给药量亦超出成人推荐剂量。

外科手术及诊断时的清醒镇静。

鉴于安全性与有效性尚未明确，不建议用于儿童镇静。

D、给药方法 在塑料注射器或玻璃输液瓶或预充注射器中，未稀释的得普利麻可用于输注，当使用未稀释的得普利麻来维持麻醉时，建议使用微量泵或定量输液泵等设 备，以便控制输注速率。

得普利麻也可以稀释后使用，但只能用5%葡萄糖静脉注射液稀释，存于PVC输液袋或输液玻璃瓶中。稀释不能超过5倍（2毫克丙泊酚/毫升）。稀释液应该无菌制备，在给药前配制。该稀释液在6小时内是稳定的。 有各种各样输注控制技术可以使用稀释的得普利麻，但是单独应用一套给药装置，将不能避免意外地输入过量的得普利麻稀释液的危险。在输注设备中必须包括一根滴定管、滴数计数器或带容量刻度的输液泵，当决定滴定管中稀释的倍数时，必须考虑到无控制输注的危险。

得普利麻亦可通过临近注射部位的“Y”型三通加入到静脉输液的5%葡萄糖输液、 0.9%氯化钠输液或4%葡萄糖氯化钠注射液中(内含0.18%氯化钠)。

因为玻璃预充注射器的摩擦阻力小于一次性塑料注射器并且更容易使用，所以如果手动推注得普利麻预充注射器，连接注射器与患者间的导管不得无保护地敞开。

当应用注射泵自动注射预充注射器时，应确保其适应性。尤其是泵应有防虹吸的设计并且应在压强大于1000mmHg以上时有阻塞警报。如果用可程序化的或适用于不同注射器的注射泵时，应选择“B－D” 50/60ml “PLASTIPAK”设置注 射得普利麻。

得普利麻亦可预先与阿芬太尼注射液（500mg/ml）按20:1至50:1的容积比混 合。混合物应无菌配制，并在配制后6小时内使用。 为了减轻注射初期的疼痛，用于麻醉诱导时，可将得普利麻在塑料注射器中按不超过20:1的比例与0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用，在注射前即刻配制。 得普利麻 稀释及和其他药物合并给药

（参见 其它注意事项 节）

合并给药法 添加和稀释液

制 备 注 意 事 项 用前混合 5%葡萄糖静脉注射液 可以在PVC输液袋中或输液玻璃瓶中将1份得普利麻与不超过4份的5%葡萄糖液混合。若需在 PVC袋中混合时，先从满袋的输液中抽出一定量的注射液，然后加入等量的得普利麻 无菌条件下给药前配制混合液，该溶液6小时内是稳定的。0.5%或1%盐酸利多卡因注射液（无防腐剂）20份得普利麻与不超过1份的 0.5%或1%盐酸利多卡因注射液混合 无菌条件下给药前立即配制，只用于诱导麻醉 通过“Y” 管合并给药 5%葡萄糖静脉注射液 合并给药通过“Y”联接管 “Y”管与注射部位紧靠 0.9%氯化钠静脉注射液 同上 同上 4%葡萄糖氯化钠（含有0.18%氯化钠）注射液 同上 同上 E、 用“DIPRIFUSOR”TCI系统目标控制输注得普利麻 用“DIPRIFUSOR” TCI系统注射得普利麻用于成年人的全麻诱导及维持需受到 限制。不建议用于加强监护病人的镇静或清醒镇静或用于儿童。 得普利麻可以借助目标控制滴注系统给药以达到成年患者麻醉诱导及维持。该系统允许麻醉师通过设定并调节血液中丙泊酚的目标浓度以达到并控制所需的诱导速度及麻醉深度。得普利麻只适用于“DIPRIFUSOR” TCI系统。该系统只 有在识别了得普利麻预充注射器上的电子识别标签才运行。该“DIPRIFUSOR” TCI系统根据所识别的得普利麻浓度自动调节静注速度。使用者必须熟悉注射泵的用户菜单和用TCI系统给 得普利麻 和正确使用识别系统，以上这些资料在 捷利康公司的“DIPRIFUSOR”培训手册中收载。 以下所列为丙泊酚目标浓度指导。从病人间的药代动力学和药效学的个体差异的角度看，对于术前已给药和未给药的患者丙泊酚目标浓度应根据患者的反应逐渐增加以达到所需麻醉深度。 对于55岁以下成年患者麻醉诱导时一般需要丙泊酚目标浓度4～8mg/ml。对于术前已给药的患者建议初始目标浓度为4mg/ml，对术前未给药患者建议初始目标浓度为6mg/ml。此目标浓度情况下的诱导时间一般为60～120秒。高目标浓度可加速麻醉诱导但同时可能伴随更显著的血流动力学及呼吸抑制。 对于55岁以上和ASA3级和4级患者需较低的初始目标浓度。随后目标浓度每隔 1分钟增0.5～1.0mg/ml以达到逐步麻醉诱导。 一般还需辅助镇痛药，并且维持麻醉所需的目标浓度可随辅助用药量而改变。一般情况下，丙泊酚目标浓度在3～6mg/ml之间可维持满意的麻醉效果。 预苏醒时的丙泊酚浓度一般为1.0～2.0mg/ml，并可因维持期间的镇痛药剂量而异。

【不良反应】 全身性 麻醉诱导通常是平稳的，极少出现兴奋。在麻醉诱导期间，依剂量、使用的术前用药和其它药物而定，可能发生低血压和短暂性呼吸暂停。 偶尔，静脉输液和维持麻醉期间，需要较低的得普利麻的给药速率，以纠正低血压。 在复苏期间，只有少部分病人出现恶心、呕吐和头痛。 在加强监护病人中，当得普利麻剂量超过每小时4mg/kg时有极其罕见的横纹肌溶解的报告。 在麻醉诱导、维持及复苏期，惊厥和角弓反张的癫痫样运动，已偶见报道。 给予得普利麻后，发生包括血管水肿、支气管痉挛、红斑和低血压的过敏症，但较罕见。 肺部水肿亦曾有报告。手术后发热已见报道。 与其它麻醉药一样，可能出现性欲兴奋。 在延长得普利麻给药后，偶见尿变色的报道。 局部性 在得普利麻麻醉的诱导期可能出现局部疼痛，可通过合用利多卡因（见用法用量）或通过使用前臂较粗的静脉及肘前窝的方法来减轻，血栓形成和静脉炎罕见。事故性临床外渗和动物试验表明，得普利麻的组织反应极小。给动物动脉内注射，并不诱导局部组织反应。

【禁忌症】 已知对得普利麻过敏的病人禁用。

【注意事项】 得普利麻应该由受过训练的麻醉医师或加强监护病房医生来给药。用药期间应保持呼吸道畅通，备有人工通气和供氧及其它复苏设备。得普利麻不应由外科医师或诊断性手术医师给药。 当得普利麻用于手术及诊断时的清醒镇静，应密切观察低血压、气路阻塞及氧气稀少的早期迹象。 病人全身麻醉后，必须保证完全苏醒后方能出院。很罕见应用得普利麻时发生术后一段时间无意识，并有时伴有肌肉张力增加。这种情况发生之前，有时经过一段时间的复苏期，有时没有经过。虽然患者可以自行苏醒，但无意识的患者仍需看护。 对于心脏、呼吸道、肾或肝脏损害的病人或者循环血容量减少及衰弱的病人，使用得普利麻与其它静脉麻醉药一样应该谨慎。 得普利麻缺乏解除迷走神经作用的活性，并且已经与心动过缓（偶然较重）和心搏停止的报告联系在一起。在麻醉诱导前或麻醉维持期间，尤其是在迷走神经紧张性似乎占优势或当得普利麻与可能会引起心动过缓的其它药物合用时，应该考虑静脉给予抗胆碱能药物。 当对癫痫病人使用得普利麻时，可能有惊厥的危险。 脂肪代谢紊乱的病人和必须小心使用脂肪乳的其它情况下，应用得普利麻要适当小心。 认为有脂肪超载特殊危险的病人，给予得普利麻时，建议监测血脂水平。如果监测表明，脂肪正在被不适当地从机体清除，那么得普利麻给药量应该相应调整。如果病人正在同时接受静注脂肪乳，则用量应该减少，因为要考虑到得普利麻制剂输注的脂肪量，即1.0毫升的得普利麻含约0.1克的脂肪。

其它注意事项 得普利麻不含抗微生物的防腐剂，并且支持微生物的生长。当抽吸得普利麻 时，必须严格无菌操作，在打开安瓶或小瓶启封后立即使用。在整个输注期 间，必须保持得普利麻和输注装置无菌。从得普利麻输注线上加任何药物或液体，必须在紧靠静脉置管的部位加入，得普利麻一定不能通过微生物滤器来给药。 得普利麻和含得普利麻的任何注射器，都应一次性使用，根据已建立的其它脂肪乳剂的准则，单次输注得普利麻必须不超过12小时，在输注结束时或达12小时的时候，无论那种情况，得普利麻的贮器和输注线必须丢弃或替换。 使用/处理注意事项 使用前应该振摇，使用后剩余的得普利麻不管多少，均应该丢弃。 必须保持得普利麻输注装置无菌（参见其它注意事项） 对驾驶或操作机器能力的影响 病人应该得到忠告，即全身麻醉后的某些时候，技能性工作如驾驶和操作机器的能力可能受影响。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠 妊娠期间不应使用丙泊酚，但在妊娠的前三个月终止妊娠时，已经有使用得普利麻的经验。 产科 得普利麻能透过胎盘，并可能与新生儿的抑郁有关，该药不应用于产科麻醉。 哺乳 正在哺乳的母亲使用得普利麻后，对新生儿的安全性尚未被肯定。

【儿童用药】 请参见

【用法用量】部分

【老年患者用药】请参见

【用法用量】部分

【药物相互作用】 得普利麻已经用于脊髓及硬膜外麻醉，并与常用的术前用药、神经－肌肉阻滞 剂、吸入麻醉剂及镇痛剂合用，未发生任何药理学上的配伍禁忌。当局部麻醉中须辅以全麻时，可减少得普利麻用量。 配伍禁忌 除了可与5%葡萄糖液在PVC输液袋或玻璃输液瓶中混合、与利多卡因及阿芬太尼注射液在塑料针筒中混合外，得普利麻在使用前不应与任何注射液混合。 神经－肌肉阻滞剂，阿曲库铵及美维库铵在变红前不能与得普利麻经同一静脉输液通道给药。

【药物过量】 意外性用药过量，可能引起心脏和呼吸抑制。应该使用氧气进行人工通气来处理呼吸抑制。对于心血管抑制的治疗，要求把病人的头部放低，如果抑制严 重，应该使用血浆增容剂和升压药。 【规格】：50ml : 500mg

【有效期】： 2年

【贮藏】得普利麻应该在2～25℃之间贮存，不能冰冻。

【进口药品注册证号】：BX20000025

【产地】英国阿斯利康制药公司