特点

详细介绍

毒理研究

适应症

用法用量

特点

最新5-HT1D受体激动剂，国际公认偏头痛特效治疗药/填补国内偏头痛治疗空白/迅速镇痛、立服见效/口服安全、作用持久、适于长期使用

详细介绍

药理作用纳川琥珀酸舒马普坦胶囊是血管5－HT1D受体的选择性激动剂，作用于人基底动脉和脑脊硬膜血管系统，引起血管收缩，达到缓解偏头痛的疗效。

毒理研究

无明显的遗传毒性、生殖毒性和致癌性药代动力学本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血药浓度分别为18ng/ml（7-47ng/ml）和51ng/ml（28-100ng/ml）。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异，发作期t1/2为2.5h，间歇期t1/2为2.0h。本品的血浆蛋白结合率较低（14-21%）。表现分布容积为2.4L/kg。本品的消除半衰期（t1/2）大约为2.5小时。口服14C标记物后测得，大部分（约60%）是以代谢物形式通过肾排泄，40%在粪中发出。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物——非活性的吲哚乙酸（1AA）或1AA的葡萄糖醛酸酯，而原形药只有约3%，主要由单胺氧化酶-A（MAO-A）代谢。

适应症

偏头痛的急性发作。

用法用量

单次口服的推荐剂量为50mg（1粒），用水送服，若服用1次后无效后，不必再加服。如果在首次服药后有效，但症状仍持续发作者可于2小时后再加服1次。若服用后症状消失，但之后又复发者，应待前次给药24小时后方可再次用药。单次口服的最大推荐剂量为100mg(2粒)。24小时内的总剂量不得超过200mg（4粒）。