具有肿瘤抑制作用的多肽，称为肿瘤抑制肽（tumor suppressing peptides)。目前部分肿瘤抑制肽不仅限于是具有肿瘤抑制作用的营养物质，它已经发展为抗肿瘤药物，成为寻找抗癌药物的研究热点，如用于治疗消化系统内分泌肿瘤的生长抑素就是一种多肽类药物。肿瘤抑制肽可以通过从天然动植物中提取、噬菌体肽库筛选以及化学合成等方法得到。肿瘤抑制肽可与肿瘤相关的基因以及对肿瘤产生作用的调控因子特异结合，发挥抗癌作用。肿瘤抑制肽可肿瘤细胞生长、发展的不同环节，特异性杀伤、抑制肿瘤细胞。

肿瘤抑制肽分子量小、结构简单、副作用小、活性高，对多药抗性的肿瘤细胞系也具有良好的抑制活性。同时，相对于蛋白质类大分子药物，小分子的肿瘤抑制肽结构易于改造，人工化学合成的生产成本较低，并且小分子的肿瘤抑制肽可以多种方式给药，不易引起免疫反应。可见肿瘤抑制肽具有良好的临床应用前景。