词条 | 依波加因 |
释义 | 综述化学名:12-methoxyibogamine ? 依波加因(Ibogaine)来源于西非热带雨林夹竹桃科四季长青灌木依波加Iboga (Tabernanthe iboga),在与之同属的植物中也有部分分布,是一种有神经作用的吲哚型生物碱。近几年发现该化合物具有脱瘾作用,临床前研究证实能减少对可卡因与吗啡的自我摄取并减轻吗啡的戒断症状。 目前主要来源于依波加植物提取物和老刺木精?Voacangine(来源于伏康树树皮提取物)半合成。已经有依波加因全合成路线的报道,但该路线需要还原性的环境,合成困难且花费昂贵,无法应用于商业上。 发展历史?1864年 Griffon du Bellay首次报道依波加根在加蓬和刚果作为兴奋剂与壮阳药使用 1889年 首次确立Tabernanthe属,Henri Baillon描述了依波加植物学特征。 19世纪晚期 The Fang of Gabon组织成立了一个名叫"Bwiti"的天主教堂,在宗教仪式中使用依波加。The Fang认为依波加是俾格米人最先发现的。 1901年 Dybowsky 和 Landrin从依波加中分离得到依波加因。1903年首次报道依波加作为致幻植物在刚果部落文化仪式中使用 1939年 植物Tabernanthe manii提取物名为Lambarene的片剂被用作抗疲劳和抗抑郁使用,每片含2g提取物,含依波加因8mg。被运动员广泛用作兴奋剂使用。在1966年下架。 1954年-1958年 确定了依波加因的化学结构。 1962年-1963年 Howard Lotsof主持研究依波加因对可卡因和海洛因的成瘾戒断研究。 1966年 依波加因全合成被报道 1967/12/22 蟾毒色胺、避蚊胺和依波加因被美国列入DACA控制名单。个人购买、销售以及生产这些物质非法 1968/10/20 Staggers-Dodd 法案通过后依波加因被禁止拥有 1985年 依波加因被用于海洛因脱瘾治疗专利生效 1989年 依波加因被国际奥林匹克委员会列为违禁药物 神经系统效应??在1-2mg/kg给药量的情况下,依波加因有轻微的兴奋作用,给药量超过 4 mg/kg会导致幻觉且随后进入内省状态。剂量为10 mg/kg 或以上用于心理治疗中,15 mg/kg 给药量则用于药物戒断过程。有报道称使用该药物产生的效果有:幼时经历回放、个人未来梦幻体验、狂笑、欣快或恐惧以及短暂记忆缺失。这种效果往往持续1到4个小时,随后进入内省阶段。 依波加因并非致幻剂,产生的梦呓或是回顾是与睡眠时眼球的快速活动(REM)有关,依波加因能数小时加强睡眠时眼球的快速活动(REM),从而导致记忆、生活经历或是创伤以主观形态被感受到。 内省状态常导致振奋状态,使人感觉的镇静与欣快,情绪与头脑非常清醒。被试者表示能进入深度情绪与精神的内省中。在这个阶段能阻止阿片类药物引起的退缩性及成瘾性。内省阶段个体差异极大,持续时间从几小时到几天不等。 副作用与安全性?大剂量使用依波加因会导致肌肉运动失调,导致站立与行走困难。口干、恶心、呕吐随之而来。这些症状将持续4-24小时。由于这些副作用,依波加因用于精神疗法具有较大的争议,有些研究认为依波加因的副作用还包括心脏损伤。在一起可卡因脱瘾治疗中,依波加因被发现可导致窦性心律不齐。在依波加因治疗中,少数人出现了心室异位现象,人们认为依波加因疗法具有导致QT间期延长的作用。有12例服用依波加因后死亡的案例。依波加因某些未被明确的效果以及和与某些罕见成分同服可能是导致死亡的原因。到现在为止尸体解剖没有证实依波加因是导致死亡的原因。这些导致了依波加因与某些药物,尤其是阿片类药物共同代谢的药代动力学问题。同时,依波加因也是部分由细胞色素P450代谢的药物,因此在使用过程中要避免服用抑制细胞色素P450的食物或药物,如含有香柠檬油类食物(西柚、格雷伯爵茶)等。 |
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