| 词条 | 达那唑胶囊 |
| 释义 | 达那唑胶囊 是促性腺激素抑制药，可以抑制垂体-卵巢轴。由于抑制了垂体促性腺激素，故促卵泡激素（FSH）和促黄体生成激素（LH）的释放均减少。能直接抑制卵巢的甾体激素的生成，作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位，有抑制雌激素的效能，使子宫正常的和异常的内膜萎缩和不活动，导致不排卵及闭经，可持续达6-8个月之久。治疗纤维性乳腺病，可使结节消失，减轻疼痛和触痛，可能发生月经失调或闭经。 中文学名：达那唑胶囊 拉丁学名：Danazol Capsules 别称：达那唑 二名法：Danazuo jiaonang 分 子 式：C22H37NO2 分 子 量：337.46 基本信息达那唑胶囊 拼音名：Danazuo jiaonang 英文名：Danazol Capsules 书页号：2000年版二部－233 本品含达那唑(C22H27NO2) 应为标示量的90.0%～110.0%。 鉴别取本品的内容物，加氯仿适量提取，滤过，滤液蒸干，提取物照达那唑 项下的鉴别试验，显相同的结果。 检查溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C 第二法），以0.1mol/L盐 酸溶液－异丙醇(3:2)1000ml 为溶剂，转速为每分钟80转，依法操作，经30分钟时，取 溶液25ml滤过，精密量取续滤液10ml置50ml量瓶中，加上述溶剂稀释至刻度，摇匀；另 取达那唑对照品，精密称定，加上述溶剂溶解并定量稀释制成每1ml 中含20μg 的溶液。 取上述两种溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在286nm 的波长处分别测定吸收度，计 算出每粒的溶出量，限度为标示量的70%，应符合规定。 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ E）。 含量测定取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于达 那唑30mg），置100ml 量瓶中，加无水乙醇50ml，温水浴中加热振摇10分钟使达那唑溶 解，放冷至室温，加无水乙醇至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml 置另一100ml量 瓶中，加无水乙醇至刻度，摇匀。照达那唑项下的方法，自“照分光光度法”起，依法 测定，即得。 【类别】 同达那唑。【规格】 0.1g 【贮藏】 遮光，密封保存。 本品主要成分为达那唑。其化学名为: 17α-孕甾-2,4-二烯-20-炔并[2，3-d]异口恶唑-17β-醇。 其结构式为： 分 子 式：C22H37NO2 分 子 量：337.46 测定方法方法名称： 达那唑胶囊—达那唑的测定—分光光度法 应用范围： 本方法采用分光光度法测定达那唑胶囊中达那唑的含量。 本方法适用于达那唑胶囊。 方法原理： 供试品加无水乙醇制成供试液，置紫外可见分光光度计，于285nm波长处测定吸收度，计算出其含量。 试剂： 无水乙醇 仪器设备： 紫外可见分光光度计 试样制备： 1.对照品溶液的制备 精密称取达那唑对照品适量，用无水乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含15µg的溶液，即得对照品溶液。 2. 供试品溶液的制备 取供试品装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于达那唑30mg），置100mL量瓶中，加无水乙醇50mL，温水浴中加热振摇10分钟使达那唑溶解，放冷至室温，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL置另一100mL量瓶中，加无水乙醇至刻度，摇匀，即得供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 取对照品溶液与供试品溶液照紫外分光光度法，于波长285nm处测定吸收度。 注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.194。 药理毒理是促性腺激素抑制药，可以抑制垂体-卵巢轴。由于抑制了垂体促性腺激素，故促卵泡激素（FSH）和促黄体生成激素（LH）的释放均减少。能直接抑制卵巢的甾体激素的生成，作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位，有抑制雌激素的效能，使子宫正常的和异常的内膜萎缩和不活动，导致不排卵及闭经，可持续达6-8个月之久。治疗纤维性乳腺病，可使结节消失，减轻疼痛和触痛，可能发生月经失调或闭经。治疗遗传性血管性水肿时，增加血清的C1脂酶抑制物的水平，导致补体系统的C4血清内的浓度升高。 药代动力学本品口服易从胃肠道吸收，T1/2约为4.5小时。每次给药100mg，每日2次，血药浓度峰值为200-800ng/ml。若每次给药200mg，每日2次，连服14日，血药浓度达0.25—2ug/ml。在肝内代谢，从肾脏排泄，其代谢物为?-羟甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。 适应症用于子宫内膜异位症的治疗，也可用于治疗纤维囊性乳腺病、自发性血小板减少性紫癜、遗传性血管性水肿、系统性红班狼沧、男子女性性乳房、青春期性早熟。 用法和用量口服成人常用量：（1）子宫内膜异位症，一日量400-800mg，分次服用，连服3-6个月，如停药后症状再出现，可再给药一疗程；（在肝功正常情况下）（2）纤维囊性乳腺病，于月经开始后第一天服药，一次50-200mg，每日2次，如停药后一年内症状复发，可再给药；（3）遗传性血管性水肿，开始一次200mg，每日2-3次，直到疗效出现，维持量一般是开始量的50%或更少，在1-3个月或更长一段的间隔时间递减，根据治疗前发病的频率而定。 不良反应1.较多见的不良反应：闭经，突破性子宫出血，并可有乳房缩小、音哑、毛发增多；可出现痤疮、皮肤或毛发的油脂增多、下肢浮肿或体重增多，症状与药量有关，是雄激素效应的表现。2.较少见的不良反应：血尿、鼻衄、牙龈出血、白内障（视力逐渐模糊）、肝功能异常、颅内压增高（表现为严重头痛、视力减退、复视、呕吐）、白细胞增多症、急性胰腺炎、多发性神经炎等。3.罕见的不良反应有：女性阴蒂增大、男性睾丸缩小；肝脏功能损害严重时，男女均可出现巩膜或皮肤黄染。4.以下反应如果持续出现需引起注意：（1）由于雌激素效能低下，可使妇女有阴道灼热、干枯及瘙痒，或阴道出血。（2）可出现皮肤发红、情绪或精神状态的改变、神经质或多汗。（3）有时可出现肌痉挛性疼痛，属于肌肉中毒症状。 【禁忌】血栓症病患者、心肝肾疾患者、异常性生殖器出血患者禁用。 注意事项1）癫痫、偏头痛、糖尿病患者慎用。（2）治疗期间注意肝功能检查。男性用药时，需检查精液量、粘度、精子数和活动力，每3-4月检查一次，特别是青年患者。（3）女性开始时，应采取工具避孕，防止妊娠；一旦发生妊娠，立即停药并终止妊娠。（4）服药期间对一些诊断性实验有影响。如糖耐量试验、甲状腺功能试验、血清总T4可降低而血清T3则可增加。（5）使用本品时应注意有无心脏功能损害、肾脏功能损害、生殖器官出血及肝脏功能损害，对男性应注意睾丸大小。（6）出现男性化症状，应停止治疗。 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠妇女应不使用此药，用药中妊娠者应终止妊娠，理论上本品对女性胎儿可能有雄激素效应，哺乳期妇女不能服用。 【老年患者用药】 一般老年患者生理机能低下，应减量服用（如一日100mg-200mg）。 【药物相互作用】 （1）与胰岛素同用时，容易产生耐药性；（2）与华法林并用时抗凝增效，容易发生出. 药典修订增订内容达那唑胶囊 Danazuo jiaonang Danazol Capsules 书页号：2005年版二部－194 [修订] 【鉴别】 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-甲醇-水（4：4：3）为流动相；检测波长为270nm。理论板数按达那唑峰计算不低于2500。 测定法 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于达那唑20mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使达那唑溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10µl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取达那唑对照品适量，精密称定，用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。 [增订] 【检查】 有关物质 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含达那唑2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使对照溶液主成分峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各10µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的3/4（0.75%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。 |
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