本品化学名称为：5-（3,3-二甲基-1-三氮烯基）-4-酰胺基咪唑枸橼酸盐。本品在体内分解能放出甲基正离子(CH3)+，发挥烷化作用;同时本品又能变成一种与嘌呤生物合成的中间产物相似的物质，可能干扰嘌呤的生物合成。本品口服吸收不完全，个体差异较大，故均用静注。因不能透过血脑屏障，故在对原发瘤有效时仍可出现脑转移。

简介

成分

应用

注意事项

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简介

【英文名称】 Dacarbazine【其他名称】 达卡巴嗪柠檬酸盐，达卡比嗪，氨烯咪胺，氮烯唑胺，枸橼酸达卡巴嗪，枸橼酸氮烯咪胺，甲氮咪胺，甲嗪咪唑胺，卡达巴抗黑瘤，抗黑瘤素，三氯烯咪唑胺，三嗪咪唑，三嗪咪唑胺，Biocarbazine-R，Da-c

【适应证】适用于黑色素瘤、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤等。

【药品分类】抗肿瘤药-其他抗肿瘤药与治疗肿瘤辅助药-达卡巴嗪

成分

【成份】达卡巴嗪。化学名称：5-（3，3-二甲基-1-三氮烯）-咪唑-4-甲酰胺枸橼酸盐。

【性状】本品为类白色或略带微红色的疏松块状物或粉末。

英文别名：5-(3,3-Dimethyl-1-triazenyl)imidazole-4-carboxamide; 4-(3,3-Dimethyltriazeno)imidazole-5-carboxamide; 4-(Dimethyltriazeno)imidazole-5-carboxamide

CAS号：4342-03-4

分子式：C6H10N6O

分子量：182.18

结构式：【贮藏】 5℃以下密闭避光保存。

应用

【给药说明】

1.静脉注射时如漏至血管外，应立即停止注射，并以1%普鲁卡因注射液局封。

2.用药期间应避免口服脊髓灰质炎疫苗。

【用法与用量】

1.静脉注射：一次200～400mg，连用3～5日，用氯化钠注射液溶解后静脉推注，也可用5%葡萄糖注射液250ml稀释后静脉滴注。

2.联合化疗：①ABVD(多柔比星、博来霉素、长春碱和达卡巴嗪)，主要用于霍奇金型淋巴瘤；②CY-VA-DIC(环磷酰胺、长春碱、多柔比星及达卡巴嗪)主要用于软组织肉瘤。

【制剂与规格】注射用枸橼酸达卡巴嗪：200mg。

【药物相互作用】本品与其他对骨髓有抑制的药物或放射联合应用时，应减少本品的剂量。

【药动力学】本品为嘌呤生物合成的中间体，进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。所以也有人认为是一种烷化剂。一次静脉注射后30分钟，血浆中浓度达最高峰。血浆中消失呈二室模型，t1/2a为19分，t1/2B为5小时。在0～6小时内由尿中排出45%(50%为原形药，50%为代谢药)。不能通过血脑屏障。

【药理毒理】

1、药理本品为嘌呤生物合成的前体，能干扰嘌呤的生物合成，进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。

主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成，所以也有人认为是一种烷化剂。

2、毒理

实验结果表明，本品对小鼠腹腔注射之急性致死量（LD50）为815mg/kg±50.9mg/kg。

【不良反应】

1.骨髓抑制，白细胞减少发生于给药后16～20日，白细胞最低见于给药后21～25日，血小板减少发生于给药后16日。

2.胃肠道反应较常见，有食欲不振、恶心、呕吐，一般发生于给药后1～12小时，偶有黏膜炎。

3.偶有流感样综合征，发生于给药后7日，持续1～3周。也可有面部麻木、脱发。

【禁忌证】

1.孕妇禁用。

2.水痘或带状疱疹患者及有严重过敏史者禁用。

注意事项

1.用药期间应停止哺乳。2.对诊断的干扰：使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶暂时性升高。

3.用药期间禁止活病毒疫苗接种。

4.肝肾功能损害、感染患者慎用本品。

5.用药期间应定期检查血尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。

6 因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红，在水中不稳定，放置后溶液变浅红色。需临时配制，溶解后立即注射。并尽量避光。

7 静脉滴注速度不宜太快。

8 防止药物外漏，避免对局部组织刺激。

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2004年1月初，AVI BioPharma公司在Keystone有关生物恐怖和传染性疾病的研讨会上公布了反义药物NEUGENE抑制SARS冠状病毒的阳性结果，这为进一步开发有效治疗SARS的新药带来了希望。

2004年上半年，安万特公司和Genta公司宣布，FDA接受了其癌症反义治疗药物Genasense (oblimersen sodium)的新药申请（NDA），并授予其优先审评地位。计划将Genasense和达卡巴嗪合用，用于治疗先前未接受化疗的晚期黑素瘤患者。如果注册成功，对反义药物的开发将是巨大的鼓舞。