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词条 醋酸氯地孕酮
释义

醋酸氯地孕酮为复合孕激素事后避孕药。药理作用与甲醚抗孕膜(丸)相同,主要是增加宫颈粘液稠度和抑制子宫内膜发育、影响受精卵运行速度。

基本信息

汉语拼音: Cusuan Ludiyuntong英文名: Chlormadinone Acetate

性状: 本品为白色至微黄色结晶性粉末;无臭,无味。 本品在三氯甲烷中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶。 熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为206-214.50℃。

鉴别

(1)取铜片或铜丝一小条,置火焰上燃烧至不显绿色火焰,放冷,蘸取本品约1mg,再置火焰上燃烧,火焰即显绿色。 (2)取本品约0.1mg,加异烟肼约1mg与甲醇1ml,溶解后,加稀盐酸1滴,即显黄色。 (3)取本品约3mg,加盐酸羟胺约60mg与甲醇2ml,振摇使溶解,加氢氧化钾的乙醇溶液(2→2.5)1ml,置温水浴上加热30分钟,放冷,滴加稀盐酸5→7滴使呈酸性后,加三氯化铁试液1滴,即显紫红色。 (4)取本品与醋酸氯地孕酮对照品,分别加三氯甲烷制成每1ml中约含20mg的溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以苯-无水乙醇(95:5)为展开剂,展开,晾干,喷以硫酸-无水乙醇(1:1),在105℃加热使显色,供试品溶液所显主斑点的颜色与位置应与对照品溶液的主斑点相同。 (5)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集555图)一致。

检查

6α-氯-17α-羟基黄体酮醋酸酯 取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A),在240nm与285nm的波长处测定吸光度,240nm波长处的吸光度与285nm波长处的吸光度的比值应不大于0.23。 干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 不得过0.2%(附录Ⅷ N)。

含量测定

取本品,精密称定,加乙醇制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A),在285nm的波长处测定吸光度,按C23H29ClO4的吸收系数(E 1%/1cm)为550计算,即得。

贮藏

遮光,密封保存。

中西药分类

西药(包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料))

化学成分

本品为17α-羟基-6-氯孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮醋酸酯。按干燥品计算,含C23H29ClO4应为96.0%-102.0%。

药理作用

孕激素类药

作用机理

醋酸氯地孕酮的作用机理是多环节和多方面的,且因其所含成分、制剂、剂量和用法的不同而各异。如雌激素和孕激素的复方制剂以抑制排卵为主,小剂量孕激素以阻碍受精为主,大剂量孕激素以抗着床为主。以上应用机理的分类是相对的。

1、以抑制排卵为主的甾体性激素

雌激素和孕激素口服吸收后血药浓度增高,通过负反馈作用抑制下丘脑促性腺释放激素的分泌;此外血中性激素对垂体前叶也有直接抑制作用,可使垂体前叶促性腺激素分泌减少,血中卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)的量均减少,由于FSH分泌受抑制,妨碍卵泡的生长和成熟,没有成熟的卵泡可供排卵,也取消了排卵前雌激素高峰。由于月经中期的LH峰消失,排卵过程受到抑制。

2、以阻碍受精为主的甾体性激素

小剂量孕激素口服后,改变宫颈粘液的理化性质,阻碍受精。孕激素能抑制宫颈粘液的分泌,使粘液量减少但粘稠度增高,细胞含量增加,不利于精子穿透,使精子不易通过,达到阻碍受精的效果。在孕激素处于优势情况下,精子获能受到抑制,失去受精能力,因而影响受精。在整个月经周期连续服用小剂量孕激素,可阻碍受精,其优点是不含雌激素,副作用较少,但避孕效果较雌激素和孕激素的复方制剂差,且不规则出血的发生率较高。已少用。

使用方法

初次服药必须服2颗,即分别在月经来潮的第5天和第25天各服1片,以后每月按第二次服药同一日期服1片,中午胎。为了增强避孕效果,减少副作用,开始四个月可加取抗副反应片(抑制片)每天1-2次,每次1片,服1-2天。如服短效避孕药改取氯醚避孕丸,可在服完22粒短效避孕药的第2天午饭后改取氯醚避孕丸1片,以后每月取1片。

醋酸氯地孕酮不可突然停药,必须改服短效避孕药三个月后再停药,使体内激素水平缓慢下降,避免大出血。

药物优点

1、比较安全、有效

服用醋酸氯地孕酮进行避孕,能够大大减少妊娠的可能性。使用于除哺乳期外的所有正常健康的女性。氯醚避孕丸的优点一是成功率比较高,坚持使用,能达到99%的避孕率。

2、是具有可逆性

停药后即可再次怀孕

3、是具有一些治疗作用

4是紧急事后氯醚避孕丸

能够作到紧急避孕。

健康效应

规律的月经周期。经血血量减少。较少或者没有痛经。光滑的皮肤。降低乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌的几率。降低骨盆炎症的几率。较少的子宫囊肿。可以帮助保持受孕能力。使骨骼更强壮。减少生理周期的大量出血。减少缺铁性贫血。防止受孕。

药物分析

方法名称: 醋酸氯地孕酮—醋酸氯地孕酮的测定—分光光度法

应用范围: 本方法采用分光光度法测定醋酸氯地孕酮的含量。

本方法适用醋酸氯地孕酮。

方法原理: 供试品经乙醇溶解稀释后置于分光光度计,于波长285nm处测定吸收度,按C23H29ClO4的吸收系数为550计算其含量。

试剂: 无水乙醇

仪器设备: 紫外-可见分光光度计

试样制备: 1. 供试品溶液的制备

取本品,精密称定,加乙醇制成每1mL中约含10µg的溶液。

注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤: 1.供试品的测定

精密量取上述供试品溶液,在285nm处测定吸收度。

参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.854。

副作用

1、类早孕反应

类早孕反应较常见,约占用药人数的50%。症状多为先重后轻,以后逐渐消失,可能与机体逐渐适应有关。服药初期少数人出现轻度类早孕反应,如恶心、头晕、无力、食欲不振、疲倦、呕吐等。常在服药第1—2周发生。原因与雌激素水平暂时过量,引起体内水钠潴留,胃肠功能紊乱有关,一般坚持服药2~3个月后,反应可自然消失或减轻,将服药时间安排在晚间临睡前,可使日间反应较轻。反应较重者,可服维生素B6,每次20毫克,每日3次。仍无缓解者,可考虑更换氯醚避孕丸,选择雌激素含量较少的药物。

2、白带增多

多由长效口服氯醚避孕丸引起。因此类药雌激素含量高,过多的雌激素影响宫颈内膜分泌细胞,使其分泌旺盛而引起白带增多。

3、乳房胀痛

原因是雌激素对乳房的刺激。

4、月经失调

包括:①经量减少或闭经。服用短效氯醚避孕丸后常出现此情况,是由于药物抑制排卵,卵巢分泌雌激素量少,药物内含雌激素量也较少,子宫内膜不能正常生长,内膜薄,故经量减少,甚至停经。经量减少对身体健康无影响。若服药过程中连续停经2个月应予以停药,改用其他措施避孕,多数可自行恢复正常。服用长效氯醚避孕丸后常出现服药期停经,此时可用孕激素类药物如甲孕酮或炔诺酮,或注射黄体酮,也可用短效氯醚避孕丸2号,每晚服2片,连服5~6天。一般在停药后一周内月经来潮。

②突破性出血。如服药期间出血,多发生在漏服药之后。少数人虽未漏服药也能发生阴道出血。若发生在月经周期前半期,可能是雌激素不足所致,可加服炔雌醇0。005~0。015mg,每日一次,直至服完22片为止。若发生在月经周期后半期,是孕激素不足所致,可加服短效避孕片1号或2号1片,直至服完22片为止。若出血量大如月经来潮,可按月经来潮处理,即刻停药,在停药的第5天,再开始服下个月的药。

③经量增多,经期延长。常发生于服长效口服氯醚避孕丸者,出血较多时可用止血药,必要时注射丙酸睾酮。若月经量继续增多,连续出血3个月以上,则应停服长效口服氯醚避孕丸,改服短效药。应用长效注射氯醚避孕丸时,常可出现月经不规则,如经期延长、经量多、周期缩短、不规则出血或闭经,多见于用药前3个月者。若能坚持使用,以后会逐渐恢复正常。若发生出血可加服炔雌醇,连服3天。

5、体重增加

可能是雌激素引起水钠潴留,孕激素影响合成代谢(孕激素增高会促进蛋白质同化作用),故使部分妇女体重增加。一般不需处理,可口服利尿药或予以低盐饮食,必要时停药。

6、色素沉着

服药后少数人前额及面部皮肤发生色素沉着,为雌、孕激素作用的结果,一般停药后多自然恢复。

禁用的10种女性

一般而言,凡是身体健康的已婚育龄妇女均可使用醋酸氯地孕酮,但处于下列情况的妇女不宜使用口服氯醚避孕丸:

1、患有急、慢性肝炎和肾炎的妇女不宜服用。因为进入体内的氯醚避孕丸都在肝脏进行代谢,经肾脏排泄,如果患有急、慢性肝炎和肾炎的妇女使用,将会增加肝、肾负担。

2、患有心脏病或心功能不良的人不能使用。氯醚避孕丸中的雌激素能使体内水、钠等物质滞留,会加重心脏负担。

3、有高血压的妇女不宜使用。少数妇女用药后会使血压升高。

4、有糖尿病及糖尿病家族史者不宜使用。由于服用氯醚避孕丸后,可能会使血糖轻度升高,使隐性糖尿病变为显性,故对患有糖尿病的女性会产生不良影响。

5、甲状腺功能亢进的妇女,在没有治愈前,最好不要使用氯醚避孕丸。

6、乳房良性肿瘤、子宫肌瘤以及各种恶性肿瘤患者不宜使用,以免对肿瘤产生不良影响。

7、过去或现在患有血管栓塞性疾病(如脑血栓、心肌梗塞、脉管炎等)者不能使用。氯醚避孕丸中的雌激素,可能会增加血液的凝固性,会加重心血管疾病的病情。

8、患慢性头痛特别是偏头痛和血管性头痛的妇女不宜使用,否则会加重症状。

9、过去月经过少者,最好不用。长期使用氯醚避孕丸可使子宫内膜呈萎缩状态,更会减少月经量。

10、哺乳期妇女不宜使用。氯醚避孕丸可使乳汁分泌减少,并降低乳汁的质量,还能进入乳汁,对哺乳儿产生不良影响,所以哺乳期妇女不宜使用。

注意问题

1、服用各种醋酸氯地孕酮必须养成准确、按时、按量服用的良好习惯,不可随意改变或延长服药时间。不要漏服、迟服,发现漏服应于次日补服,否则易造成不规则出血或避孕失败。

2、醋酸氯地孕酮应妥善保存,避免小儿误服。药片如果受潮、溶化或糖衣层磨损、压碎时,都不要服用,以免影响避孕效果或造成阴道出血。

3、长期避孕者,应在医生指导下服用。服药期限通常短效药6--7年,长效药3--4年为宜。探新醋酸氯地孕酮每年不超过2次。可与其他避孕措施交替使用。

4、凡患急、慢性肝炎,肾炎、肿瘤,糖尿病,血栓性疾病,心脏病,严重高血压患者,均不可服用。5、产后半年内,哺乳期或年龄在45岁以上的妇女不宜服用。

6、服药期间受孕应中止妊娠。要求生育时应停药半年后再孕,以防生育畸形胎。

使用误区

误区一:使你发胖。研究表明,在服药期间,女性增重和减重的可能性不相上下。就算是就发胖的迹象,也一般只是在初服药的第一个月内,身体在适应药剂的时候才出现。如果一个月后仍有发胖的现象,你可能就需要换一种氯醚避孕丸了,也就是换一种荷尔蒙药剂。

误区2:如果不停药一周,而是直接连续服用醋酸氯地孕酮,对身体有害。说来奇怪,但是这个停药周的确是可有可无的。在早期,氯醚避孕丸是仿照月经周期设计的,因为生产商都认为女性朋友仍然想在服药期间拥有28天的周期。这就是说,你可以安全地服用药物,而不必每月经历一次“大出血”,但是要记得常去GP那里检查。

误区3:醋酸氯地孕酮有很多副作用,例如恶心和头痛。一些氯醚避孕丸会有副作用(但是要知道,是药3分毒),但是大多数女性并没有这样的反应。如果你为此而苦恼,那么请去看医生,尝试换一种荷尔蒙药剂。

误区4:服用双倍剂量会收到加倍的效果。加倍服药并不会给你加倍的保护。但是,如果你忘记服药(有47%的女性会这样)你可以在12小时以内补上。如果超出了12小时,就要去GP那里检查了。如果药物使用得当,有效率是99%。

意义

控制人口的一个直接措施是节育,包括避孕和人工流产。避孕的历史几乎同人类历史一样悠久。氯醚避孕丸的出现使得传统的婚姻、性与生育3者之间的联系解体,女性得以从生育的苦难中解脱出来,获得了更高的性自由。但同时,非婚姻关系比从前增多,给社会的伦理道德带来了严峻的挑战。

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更新时间:2025/2/12 23:55:02