醋酸甲地孕酮分散片为半合成孕激素衍生物，对激素依赖性肿瘤有一定抑制作用。其作用机理与甲孕酮相同，可能是通过对垂体促性腺激素分泌的影响，控制卵巢滤泡的发育及生长，从而减少雌激素的产生。作用于雌激素受体，阻止其合成和重新利用，干扰其与雌激素的结合，抑制瘤细胞生长。此外，还可拮抗糖皮质激素受体，干扰类固醇激素受体与细胞生长分化相关的调节蛋白间的相互作用。

简介

药理毒理

不良反应

注意事项

2010版中国药典修订增订内容

简介

【药品名称】

通用名：醋酸甲地孕酮分散片曾用名：商品名：宜利治

英文名：MegestrolAcetateDispersableTablets

汉语拼音：CusuanJiadiyungtongFensanpian

本品化学名称为：6-甲基-17α-羟基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯其结构式为：分子式：C24H32O4分子量：384.52

【成份】 本品的主要成分为醋酸甲地孕酮

【性状】本品为白色片。

药理毒理

【药代动力学】

口服本品160mg后能迅速吸收，血药浓度升高较快，2小时后可达到峰值，吸收半衰期为2.5小时，大部分药物以葡萄糖醛酸结合物形式经肾脏排泄，消除相半衰期为32.5小时。

【适应症】

主要用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌，对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效。并可改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质。

【用法和用量】

一般剂量：每次160mg，口服，每日1次。高剂量：每次160mg，口服，每日2～4次。

不良反应

与其它孕酮类药物相似，但一般较轻。体重增加为本品常见不良反应，是由于体内脂肪和体细胞体积增加所致，而不一定伴有液体潴留。对于晚期癌症恶病质及体重下降患者，这种副作用常常是有益的。血栓栓塞现象罕见报道，包括血栓性静脉炎及肺动脉栓塞。其它反应可引起乳房疼、溢乳、阴道流血、月经失调、脸潮红。也有肾上腺皮质醇作用，满月脸、高血压、高血糖。子宫出血发生率为1～2%。偶见恶心及呕吐，罕见呼吸困难、心衰、皮疹等反应。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。对伴有严重血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、严重肝功能损害和因骨转移产生的高钙血症患者禁用。

注意事项

对接受本品治疗的患者应进行常规的密切监测，对未控制的糖尿病及高血压患者需小心使用。不主张用于乳腺癌的术后辅助治疗。禁用于妊娠诊断试验。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

由于在妊娠起首四个月内，应用孕酮类药物对胎儿有潜在性伤害，故不推荐使用本药物。本品对新生儿具有潜在的毒害作用，哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。

【儿童用药】 对于儿童的安全性和有效性尚未得到证明。

【药物相互作用】 尚不明确。

剂量：可吞服，吮服或分散后服用（将分散片分散于100ml温水中服用）。 乳腺癌：每天160mg，一次或分次口服。 子宫内膜癌：每天40～160mg，一次或分次口服。 本品服用需经医嘱。至少连续治疗二个月，方能决定本品的有效性。

标示量：应为标示量的

制剂：可吞服，吮服或分散后服用（将分散片分散于100ml温水中服用）。 乳腺癌：每天160mg，一次或分次口服。 子宫内膜癌：每天40～160mg，一次或分次口服。 本品服用需经医嘱。至少连续治疗二个月，方能决定本品的有效性。

【规格】 160mg

【贮藏】 遮光、密闭保存。

【有效期】暂定三年。

2010版中国药典修订增订内容

醋酸甲地孕酮分散片

Cusuan Jiadiyuntong Fensan Pian

Megestrol Acetate Dispersible Tablets

本品含醋酸甲地孕酮（C24H32O4）应为标示量的90.0%～110.0%。

【性状】 本品为白色片或类白色片。

【鉴别】 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

【检查】 有关物质 取本品的细粉适量，加无水乙醇适量，振摇使醋酸甲地孕酮溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取醋酸甲羟孕酮对照品10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，超声使溶解，放冷，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀。精密量取5ml和上述供试品溶液1ml置同一50ml量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以四氢呋喃-乙腈-水（145：255：600）为流动相，检测波长为254nm。量取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，理论板数按醋酸甲地孕酮峰计算不低于5000，醋酸甲羟孕酮峰与醋酸甲地孕酮峰的分离度应大于2.0。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如显与醋酸甲羟孕酮保留时间一致的峰，按外标法以峰面积计算，含量不得过1.0%；如显其他杂质峰，单个其他杂质峰面积不得大于对照溶液中醋酸甲地孕酮峰面积的1/2（1.0%），其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液中醋酸甲地孕酮峰面积（2.0%）。

溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C 第二法），以1%十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，加溶出介质稀释制成每1ml中约含醋酸甲地孕酮5 μg的溶液，作为供试品溶液；另取醋酸甲地孕酮对照品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，加1%十二烷基硫酸钠溶液稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（70：30）为流动相；检测波长为288nm。理论板数按醋酸甲地孕酮峰计算不低于2000。

测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于醋酸甲羟孕酮1mg），置50ml量瓶中，加甲醇适量，超声处理使醋酸甲地孕酮溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，离心，精密量取上清液10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取醋酸甲地孕酮对照品适量，精密称定，用甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

【类别】 同醋酸甲地孕酮。

【规格】 160mg

【贮藏】 遮光，密封保存。