英文名：Tigecycline

本品为米诺环素9位取代的侧链中含有甘氨酰基的甘氨酰环素类(glycylcycline)化合物，为橘黄色冻干块状物，溶解后供静脉滴注用。

作用

替格环素在体外和临床上的有效菌有：

革兰阳性菌：粪肠球菌（万古霉素敏感菌株）、金黄色葡萄球菌（MSSA和MRSA）、无乳链球菌、咽峡炎链球菌属、化脓链球菌。

革兰阴性菌：弗氏枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌。

厌氧菌：脆弱拟杆菌及一些其他拟杆菌、产气荚膜梭菌、小消化链球菌等。

下列细菌也包括在其抗菌谱内，但临床意义尚未明确：肠球菌（属）、单核细胞增生多性李斯特菌、表皮葡萄球菌（MSSE和MRSE）、溶血葡萄球菌、鲍曼不动杆菌、嗜水气单胞菌、枸橼酸杆菌koseri种、产气肠杆菌、多杀巴斯德菌、黏质沙雷菌、嗜麦芽窄食单胞菌、拟杆菌、卵形拟杆菌、消化链球菌属、紫细胞菌属、普雷沃菌属、脓肿分枝杆菌、龟分枝杆菌。

体内过程

本品的蛋白结合率为71%~89%，稳态分布容积为7~9L/kg，表示大部分药物由血浆分布至组织中。本品在肺泡、胆囊、结肠中的浓度高于血清，而在皮肤水疱液、滑膜液和骨组织中的浓度则低于血清。

本品给药剂量的33%由尿排泄，其中22%为原形物。59%经胆道-肠道排泄，以原形物为主，尚可见葡萄糖醛酸结合物。t1/2为27.12~42.4小时。

应用

1.由大肠杆菌、粪肠球菌（VSE株）、金黄色葡萄球菌（MSSA和MRSA株）、无乳链球菌、咽峡炎链球菌属、化脓链球菌和脆弱拟杆菌所致的皮肤或皮肤组织的合并感染。

2.由弗氏枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、产氧克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌（VSE株）、金黄色葡萄球菌（MSSA株）、咽峡炎链球菌、脆弱拟杆菌及一些其他拟杆菌、产气荚膜梭菌和小消化链球菌所致合并性富强感染。

在用药前应采取标本进行细菌敏感性试验。只有证实细菌对本品敏感后方可应用。

静滴：成人，首次剂量为100mg，以后每12小时50mg，一次剂量应滴注30~60分钟 。根据病情应用5~14日。

注意

1.轻度或中度肝功能不良者不需要调节剂量，重度肝功能不良者慎用。

2.对于肾功能不全进行透析疗法者，本品不需要调节剂量。

3.妊娠妇女和8岁以下儿童禁用。

不良反应

在三期临床试验中，因不良反应而引起停药较多见的是恶心（1.3%）和呕吐（1%）。其他尚有：血栓性静脉炎、心动过缓、心动过速、血管扩张、厌食、口干、黄疸、粪便不正常、肌酐值升高、低钙血症、低血糖、低钠血症、失眠、味觉改变、PT延长、aPTT延长国际标准比值（INR）、阴道炎、阴道念珠球菌、白带生成等。

检验可见：贫血、白细胞增多、血小板增多、嗜酸粒细胞增多、胆红素血症、BUN上升，碱性磷酸酶、淀粉酶、乳酸脱氢酶等上升。

相互作用

本品与华法林联合应用时应监测PT或INR以控制华法林用量。

药物过量

成年人于60分钟内滴注300mg可使恶心和呕吐发生率增加。

本品不能通过透析排出。