| 词条 | 枢星 |
| 释义 | 药品名称通用名：盐酸格拉司琼 商品名：枢星 主要成份盐酸格拉司琼，其化学名为1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基]-lH-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。 性状本品为无色或几乎无色的澄明液体。 药理作用本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。 吸收，分布、消除： 健康受试者静注本品20或40ug/kg后，平均血浆浓度蜂值分别为13.7和42.8ug/L，血浆消除半衰期约3.1-5.9小时。木品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。 适应症用于放射治疗、细胞毒素类药物化疗引起的恶心和呕吐。 用法与用量成人用量通常为3mg, 用20-50ml 5%葡萄糟注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1-2次，但每日最高剂量不应超过9mg。 年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。 不良反应常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。 禁忌症1、对本品或有关化合物过敏者禁用。 2、肠胃道梗阻者禁用。 注意事项1、孕妇除非必需外，不宜使用。 2、哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。 规格3m1:3mg/支(以C18H24N4O计) 包装安瓿装，5支/盒。 贮藏密闭保存。 |
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