成分

作用

瑞立博-临床药理

瑞立博-适应症

瑞立博-禁忌症

成分

多西他赛，辅料为吐温-80。

作用

多西他赛是半合成的第二代紫杉类化合物，其具有广泛的抗肿瘤作用。在细胞内，多西他赛可与游离的微管蛋白结合，同时抑制微管解聚，导致微管的固定，抑制微管形成纺锤丝，从而导致细胞周期阻滞在G2～M期，使肿瘤细胞死亡。

瑞立博-临床药理

Ⅰ期临床研究中，对癌症病人进行了剂量为20～115㎎/㎡的药代动力学研究。当剂量为75～115㎎/㎡，静脉滴注1～2小时时，其AUC呈剂量相关性。多西他赛及其代谢产物主要从粪便排泄。经粪便和尿排出的量分别约占所给剂量的75%和6%，仅有少部分以原型排出。体外研究表明，多西他赛的血浆蛋白结合率约94～97%，地塞米松并不影响多西他赛与蛋白的结合。

瑞立博-适应症

1. 多西他赛适于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗。除非属于临床禁忌，先期治疗应包括蒽环类抗癌药。

2. 多西他赛适于使用以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。

瑞立博-禁忌症

对多西他赛或吐温-80有严重过敏史的病人；白细胞数目小于1500个/mm3的病人及肝功能有严重损害的病人禁用本品。

不良反应

1. 骨髓抑制:中性粒细胞减少是最常见的不良反应且通常较严重（＜500/mm3），可逆转且不蓄积。

2. 过敏反应:部分病例可发生严重过敏反应，其特征为低血压与支气管痉挛，需中断治疗。停止滴注并立即治疗后病人可恢复正常。

3. 皮肤反应:表现为红斑或局部皮疹，有时伴有瘙痒。皮疹通常可能在滴注多西他赛后一周内发生，但可在下次滴注前恢复正常。

4. 体液潴留:包括水肿，在停止多西他赛治疗后，液体潴留逐渐消失。为了减少液体潴留，应给病人预防性使用皮质类固醇。

5.胃肠道反应:可能发生恶心、呕吐或腹泻等胃肠道反应。

6. 神经毒性:临床试验中曾有神经毒性的报道。

7. 心血管不良反应：如低血压、窦性心动过速等有可能发生。

8. 其它不良反应:包括脱发、无力、粘膜炎、关节痛和肌肉痛、注射部位反应。

9. 肝功能正常者在治疗期间也有出现转氨酶升高、胆红素升高者，其与多西他赛的关系尚不明确。

用法用量

多西他赛只能用于静脉滴注。所有病人在接受多西他赛治疗期前均必须口服糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛滴注一天前服用，每天16mg，持续至少3天，以预防过敏反应和体液潴留。临用前将多西他赛注射液溶剂全部抽出，加至对应的多西他赛注射液中，轻轻振摇混合均匀，将混合后的药瓶室温放置5分钟，然后检查溶液是否均匀澄明，根据计算病人所用药量，用注射器吸入混合液，注入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液的注射瓶或注射袋中，轻轻摇动，混合均匀，最终浓度不超过0.9mg/ml。多西他赛的推荐剂量为75㎎/㎡滴注一小时，每三周一次。详情请参阅药品说明书