简介

功能主治

药理作用

药物相互作用

药品成分

特殊人群用药

用法用量

注意事项

简介

【中文名】浦秀【药品性状】本品为白色或类白色片。

【产品规格】5mg

功能主治

盐酸西布曲明适用于饮食控制和运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗，包括减轻体重和维持体重的减轻，治疗应与低热量饮食和运动结合进行。推荐用于治疗体重指数≥30kg/m2或≥27kg/m2（有其它危险因素如高血压、糖尿病、血脂异常等）的肥胖症患者。

药理作用

盐酸西布曲明用于中枢性肥胖症的治疗。本品通过其胺类（仲胺类和伯胺类）代谢产物作用于中枢，通过抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺等单胺类递质的再摄取而减少食物摄入。本品对于去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响，此外本品及其胺类活性代谢产物无明显的抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。毒理研究重复给药：大鼠连续6个月给予西布曲明剂量达20mg/kg/d时，动物出现中枢兴奋症状，雌性动物反应大于雄性。血液学检查见雄鼠服药期间红细胞系减少，粒细胞系增多，平均红细胞容积和血红蛋白量增加。雌鼠唾液腺、肾脏、子宫重量增加，雄鼠肝小叶和肝细胞中央空泡的发生率增高。 Beagle犬连续27周经口给予西布曲明剂量达10mg/kg/d时，大部分动物出现中枢兴奋和刻板行为症状，部分动物（4/8）肝脏增大，其中3只出现肝小叶增生，病理学检查未见其它与用药相关的改变。猕猴连续52周给予西布曲明剂量达10mg/kg/d时，动物肾脏重量增加，雌性猴肾上腺皮质小结发生率升高，尸检、生化及病理检查未见其它与药物相关的变化。遗传毒性：鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验（Ames试验）、小鼠体内微核试验、体外人体淋巴细胞基因突变试验、体外中国仓鼠V79细胞染色体畸变结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠交配前60天、雌性大鼠交配前14天给予西布曲明3、10mg/kg/d，对大鼠生育力未见影响，但胚胎着床数、同窝仔鼠存活数减少，胚胎着床后流产数较高，哺乳期仔鼠体重偏低。10mg/kg组仔鼠在哺乳期第四天时，存活率下降（61.9%），但未见对仔鼠的生育能力和行为的影响。雌性大鼠于妊娠7~17天经口给予西布曲明10mg/kg/d，动物可见中枢兴奋症状，未见胚胎致畸作用，子代动物的生长发育、行为活动和生殖功能未见异常。雌性Dutch Belted家兔妊娠第7~19天内每日经口给予西布曲明15和75mg/kg，出现中枢兴奋及刻板行为，75mg/kg组动物子代生存能力下降。雌性新西兰白兔交配后第6~18天内分别经口给予西布曲明12和24mg/kg/d，出现中枢兴奋症状。24mg/kg组动物子代内脏及骨骼异常的发生率升高，未见其它致畸毒性。大鼠围产期给予西布曲明3mg/kg/d，可见F1代仔鼠存活率降低，但其外观形态、行为发育及生殖能力无明显异常。药物依赖性：大鼠连续72天经口给予西布曲明剂量达3mg/kg/d时，对脑内去甲肾上腺素、多巴胺或5-羟色胺无明显影响。与右苯丙胺类药物进行的动物模型比较试验提示，本品无滥用潜在性。另外30例曾有苯丙胺药物滥用史的健康成人单次给予苯丙胺（20、30mg/kg）、西布曲明（20、30mg/kg）和安慰剂，结果见前者出现与剂量相关的兴奋和欣快，而后二者无此作用。

药物相互作用

中枢神经活性药物：本品不能与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）同时使用。在开始使用本品前应至少停用MAOI两周，同理，在使用MAOI前应至少停用本品两周。由于本品抑制5-羟色胺再摄取，因此不宜与其他5-羟色胺类药物合用。影响血压和心率的药物：正在服用含去甲麻黄碱、麻黄碱或伪麻黄碱等成分药物的病人，慎用本品。抑制细胞色素P450（3A4）代谢的药物：临床试验表明本品与酮康唑、红霉素有潜在相互作用，但影响幅度不大。药物滥用和依赖性医生应仔细评估既往有药物滥用病史的病人，并对这类病人加强随访，观察他们是否正确服用和有无滥用现象（如产生药物耐受性、服药剂量增加、觅药行为等）。

药品成分

本品主要成份为盐酸西布曲明一水合物。

特殊人群用药

【孕妇用药】动物实验观察到盐酸西布曲明有致畸作用，未观察到有致癌、致突变作用，建议妊娠、准备妊娠及哺乳期妇女不服用本品。

【儿童用药】由于低于16岁的儿童使用盐酸西布曲明的安全性和有效性尚未确立，故不推荐16岁以下儿童使用本品。

【老年患者用药】由于老年人心、肾、肝功能减低或合并其他疾病治疗方案可能性增加，因此对于老年人的剂量选择应小心。

用法用量

推荐起始剂量为每天服药一次，每次2片（10mg），可于早晨单独服用或与食物同服。如体重减轻不足，4周后剂量可调整至每天3片（15mg）。若病人无法耐受2片（10mg）剂量，可降至1片（5mg）。应根据患者的血压、心率情况调整剂量。不推荐使用3片（15mg）/日以上的剂量。

注意事项

1.肥胖症的治疗应以饮食控制和运动为基础。

2.器质性肥胖（如没有治疗的甲状腺功能低下）者应排除在应用本品范围之外。

3.在接受本品治疗前应检查血压和脉搏，且在用药期间应定期进行监测。对于那些使用本品时血压和脉搏持续增加的病人应考虑减量或停药。对于有高血压病史的病人应谨慎使用，血压不能控制或控制不好的病人应禁止使用。由于本品可能引起心率加快和/或血压升高，因此，在服药前和服药期间应经常监测血压和心率。

某些能引起神经末梢释放5-羟色胺的中枢性减肥药与心脏瓣膜功能不全有关。关于心脏瓣膜疾病发生的可能性国外进行了2项研究：在一项研究中210名病人（平均年龄54岁）使用2维和彩色多谱勒心脏超声仪进行观察，这些病人在长达2周到16个月期间每天服用15mg盐酸西布曲明或安慰剂，且没有心脏瓣膜病的病史，结果盐酸西布曲明组心脏瓣膜病发生率为3/132（2.3%），3个病例均为轻度主动脉瓣功能不全，安慰剂组的发生率为2/77（2.6%），一例为轻度主动脉瓣功能不全，一例为严重的主动脉瓣功能不全。在另一项研究中使用2维和彩色多普勒超声仪进行观察，25例病人在3个月内每天使用5~30mg盐酸西布曲明，结果未观察到心脏瓣膜病变。