茶苯海明是一种抗组胺类西药，本品为白色结晶性粉末；无臭。成分为1,3-二甲基-8- 氯-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮-N，N-二甲基-2-（二苯基氧基）乙胺盐。按干燥品计算，含苯海拉明（C17H21NO）应为53.0%～55.5%；含8-氯茶碱（C7H7ClN4O2）应为44.0%～47.0%。其他功能、储藏等等祥见下文。

简介

成分

制备

应用

注意事项

中国药典修订增订内容

简介

【英文名称】 Dimenhydronate

【其他名称】 乘晕宁，晕海宁，捉迷明，曲拉明，苯茶醇胺，Diphenhydramine Teoclate，Amosyt，Andumine

【适应证】

1.主要用其抗晕动症。

2.对妊娠，梅尼埃病，放射线治疗等引起的恶心、呕吐、眩晕也有一定效果。

【药品分类】抗过敏药-抗组胺药

成分

性状：本品在乙醇或氯仿中易溶，在水或乙醚中微溶。CAS RN：523-87-5

EINECS号：208-350-8

分 子 式：C24H28ClN5O3

分 子 量：469.9638

主要成分：茶苯海明。

制备

1 熔点：本品的熔点（附录Ⅵ C）为102 ～107 ℃。

2 鉴别：

2.1 取本品约0.2g，置分液漏斗中，加稀乙醇15ml溶解后，加水15ml与浓氨溶液2ml ，用乙醚20ml提取，乙醚液用水5ml 洗涤，弃去洗液，乙醚液加稀盐酸5ml，振摇，分取酸层，用流动空气挥去乙醚，加水10ml，滴加三硝基苯酚试液，用力搅拌使渐渐析出结晶，滤过，用乙醇重结晶后，在80℃干燥30分钟，依法测定（附录Ⅵ C）。熔点为128 ～132 ℃。

2.2 取本品0.1g，加盐酸1ml 与氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，加氨试液数滴，即显紫红色。

3 检查

3.1 有关物质　取本品，加流动相分别制成每1ml 中含0.4mg 的供试品溶液和每1ml 中含6μg的对照溶液。照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）试验，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇－三乙胺缓冲液（1：1）为流动相；检测波长为225nm 。理论板数按苯海拉明峰计算应为低于2000。取对照溶液10μl ，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使8-氯茶碱主成分色谱峰（1）的峰高为记录满标度的10%以上，再取上述两种溶液各10μl 分别注入液相色谱仪，记录色谱图至苯海拉明主成分峰（2）保留时间的2 倍；供试品溶液的色谱图中，如显示杂质峰，量取各杂质峰面积之和，不得大于对照溶液主成分峰（1）的峰面积。氯化物 取本品0.30g，置200ml 量瓶中，加水50ml、氨试液3ml 与10%硝酸铵溶液6ml，置水浴上加热15分钟，并时时振摇，放冷，加水稀释至刻度，摇匀，放置15分钟，用干燥滤纸滤过，取续滤液25ml，置50ml纳氏比色管中，加稀硝酸10ml，并加水稀释使成50ml，摇匀，在暗处放置5 分钟，依法检查（附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液1.5ml 制成的对照液比较，不得更浓（0.04 %） 。干燥失重 取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过 0.5 %（附录Ⅷ L）。

3.2 炽灼残渣　取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1 %。

3.3 重金属　取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法）含重金属不得过百万分之十。

3.4 含量测定：取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸15ml，微温使溶解，放冷，加结晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于25.54mg 的C17H21NO。8－氯茶碱 取本品0.3g，精密称定，置200ml 量瓶中，加水50ml、氨试液3ml 与10%硝酸铵溶液6ml ，置水浴上加热5 分钟，精密加硝酸银滴定液（0.1mol/L）25ml，摇匀，再置水浴上加热15分钟，并时时振摇，放冷，加水稀释至刻度，摇匀，放置15分钟，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液100ml ，加硝酸使成酸性后，再加硝酸3ml与硫酸铁铵指示液2ml，用硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml 硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于21.46mg 的C7H7ClN4O2。

3.5 贮藏：密封，在干燥处保存。

应用

【用法与用量】口服。

1.预防晕动病：一次50mg，于乘车、船、飞机前0.5～1小时服，必要时可重复一次。

2.抗过敏：成人，一次50mg，每日2～3次。小儿1～6岁，一次12.5～25mg，每日2～3次；7～12岁，一次25～50mg，每日2～3次。

【制剂与规格】茶苯海明片：50mg。

【药物相互作用】本品系苯海拉明与氨茶碱的复合物，具有抗组胺作用，可抑制血管渗出，减轻组织水肿，并有镇静和镇吐作用。本品含服后在胃肠道吸收迅速而完全。抗组胺作用较苯海拉明弱，抗晕动病作用较强。

1.对乙醇、中枢抑制药、三环类抗抑郁药的药效有促进作用。

2.能短暂影响巴比妥类和磺胺醋酰钠等的吸收。

3. 如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

4.与对氨基水杨酸钠同用时，后者的血药浓度降低。

【给药说明】与食物或牛奶同服，可减少药物对胃的刺激。

【禁忌证】

1.新生儿及早产儿禁用。

2.对本品及辅料过敏者禁用。对苯海拉明或茶碱过敏者亦应禁用。

注意事项

一次剂量不宜超过100mg。

1. 服用本品期间禁止饮酒，并禁止与其他中枢神经抑制药同服。

2. 驾驶车、船，操作机器设备以及高空作业者工作时禁用。

3. 老年人慎用。

4. 本品性状发生改变时禁用。

5. 服用过量或有严重不良反应时请立即就医。

6. 儿童必须在成人监护下使用。

7. 本品应放在儿童不能触及的地方。

中国药典修订增订内容

茶苯海明

Chabenhaiming

Dimenhydrinate

书页号：2005年版二部－375

【鉴别】（1）取本品约0.2g，置分液漏斗中，加稀乙醇15ml溶解后，加水15ml与浓氨溶液2ml ，用乙醚20ml提取，乙醚液用水5ml 洗涤，弃去洗液，乙醚液加稀盐酸 5ml，振摇，分取酸层，用流动空气挥去乙醚，加水10ml，滴加三硝基苯酚试液，用力搅拌使渐渐析出结晶，滤过，用乙醇重结晶后，在80℃干燥30分钟，依法测定（附录Ⅵ C）。熔点为128 ～132 ℃。

【检查】

有关物质

取本品，加流动相分别制成每1ml中含茶苯海明0.4mg的供试品溶液和每1ml中含茶苯海明6μg的对照溶液。照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-三乙胺缓冲液（1：1）为流动相；检测波长为225nm。称取茶碱对照品和茶苯海明对照品适量，用流动相溶解并稀释制成每1ml中分别含20μg的溶液，作为系统适用性溶液，量取10µl注入液相色谱仪，记录色谱图，茶碱、8-氯茶碱和苯海拉明依次出峰，茶碱峰和8-氯茶碱峰的分离度应符合规定，理论板数按苯海拉明峰计算不低于2000。取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使8-氯茶碱峰的峰高为记录仪满量程的10%以上，再精密量取供试品溶液与对照品溶液各10μl分别注入液相色谱仪，记录色谱图至苯海拉明峰保留时间的2倍；供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，茶碱的峰面积不得大于对照溶液中8-氯茶碱峰面积的3/4（0.5%），各杂质峰面积之和不得大于对照溶液中8-氯茶碱峰面积（0.68%）。