胡椒嗪

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胡椒嗪

主要用于驱蛔、蛲虫。大剂量可有恶心、呕吐、腹泻、头痛，偶有荨麻疹，停药后可消失。也可有神经症状，如嗜睡、眩晕、共济失调，眼颤、肌肉痉挛、多动等。肝、肾功能不良，癫痫患者，神经系统疾患者禁用。

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哌嗪（哌哔嗪，胡椒嗪，六氢吡嗪）

英文名称：

Piperazine(Hexahydro-pyrazine,piperazidine,Lumbrical)

性状：

本品对蛔虫、蛲虫有效，对钩虫、绦虫、鞭虫无效，对肠道内的寄生虫有效，对组织内的寄生虫无效。本品对虫体无刺激作用，可减少虫体游走移行而产生的肠道、胆道梗阻危险性，由于蛔虫以活体排出，故很少导致分解产物吸收。本品能对抗乙酰胆碱对虫体肌肉的兴奋作用，即通过阻断神经接头处乙酰胆碱受体而使虫体肌肉麻痹，不能附着肠壁而排出体外。本品能抑制琥珀酸的合成，干扰虫体糖代谢，使肌肉收缩的能量供应受阻。

作用与作用机制：

本品口服消化道吸收良好，1-2h达血药峰值，血浆t1/2约1h，但个体差异很大。主要在肝脏代谢，原药可随尿排出，不同盐类哌嗪的排泄率无显著变化，但个本差异很大。

药动学：

本品驱虫安全可靠，耐受良好，用量过大则可见恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适、头痛等症状，剂量超过5g/d可见神经症状如嗜睡、眩晕、眼球震颤、共济失调、肌肉痉挛等症状，严重的不良反应多与剂量过大或排泄障碍有关，有癫痫和精神病史者有加重发作可能性。使用本品应注意：①肝功能不良、癫痫、神经系统疾病患者禁用；②对本品过敏者禁用；③怀孕头3个月最好禁用；④过量服用本品可引起抽搐、呼吸抑制和暂时性肢体麻痹，若在服药后数小时内发现，可给予催吐或洗胃，否则只能对症治疗。

注意事项：

①与吩噻嗪类合用可能增强锥体外系反应，如四肢震颤、语言不清等；②与噻嘧啶在作用机制上有拮抗作用，两药不宜同时服用。

临床应用：

哌嗪的疗效不受盐类中的酸根影响，主要取决于哌嗪基质的含量。1g磷酸哌嗪相当于1.2g枸橼酸哌嗪。1ml枸橼酸哌嗪糖浆相当于0.16g枸橼酸哌嗪。0.12g己二酸哌嗪相当于0.1g水合哌嗪。枸橼酸哌嗪：治疗蛔虫感染：成人口服3-3.5g/次，1次/d，晚饭后服用；儿童：每日120mg/kg，最多不超过3g，分1-2次服用，连服2d。治疗蛲虫感染：成人口服1-1.2g/次，2次/d，连服7d；儿童：每日50mg/kg，最多不超过2g，早晚分服，连服7d。己二酸哌嗪：驱蛲虫：口服成人1-2g/d，分次服用；儿童：每日40mg/kg，分次服用（剂量均按六水合哌嗪计）。驱蛔虫：成人口服4.5g/次，1次服完；儿童：120mg/kg，1次服完（剂量均按六水哌嗪计）。

用法计量：

枸橼酸哌嗪片剂：500mg；枸橼酸哌嗪糖浆：100ml,200ml,500ml(每ml含枸橼酸哌嗪0.16g)；磷酸哌嗪片剂：200mg,500mg。