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词条 合成天麻素
释义

成份

天麻素。化学名称:4-羟基苯-β-D吡喃葡萄糖苷。

性状

本品为胶囊剂,内装白色颗粒或粉末。

药理毒理

药理实验表明天麻素可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间的平衡失调,具有镇静、安眠和镇痛等中枢抑制作用。毒理:急性毒性实验:小鼠口服或尾静脉注射天麻素,剂量用到5000mg/kg,观察3天,未见中毒及死亡。亚急性毒性实验:犬及小鼠给药4~6天后,经血液化验,对红细胞、白细胞及血小板计数无影响。血液化验测定对谷丙转氨酶、非蛋白质及胆固醇均无影响。用动物的心、肺、脾、肝、肾、胃及肠作组织切片镜检,未见细胞变性。以上结果表明,天麻素对造血系统、肝、肾功能及血酯均无影响。

药代动力学

小鼠灌服天麻素后,从胃肠道消失很快,2小时后仅存剂量的5.2%,血中上升很快,t1/2α仅为6分钟,在1小时前后维持较高水平,与小鼠镇静作用时间一致,消除半衰期静注为4.44小时,口服为7.47小时。在体内分布以肾最高,其次为肝、肺、心、脾及脑。主要从尿中排出,灌胃后24小时从尿、粪便及胆汁排出的总量为给药剂量的76.8%,其中尿排出97%,主要在前2小时,胆汁和粪便排出很少。

适应症

用于神衰、神衰综合征及血管神经性头痛等症(如偏头痛、三叉神经痛、枕骨大神经痛等)。

用法和用量

口服,每次50mg~100mg,一日3次。

不良反应

不良反应轻微,有少数病人出现口鼻干燥、头昏、胃不适等症状,但不致影响病人接受用药,也无需特殊处理。

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更新时间:2025/2/19 13:43:50