| 词条 | 甲氧氯普胺片 |
| 释义 | 本品主要成份为：甲氧氯普胺。为镇吐药。主要用于①各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症甲氧氯普胺片治疗；②反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等；③残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓；④糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。 简介通用名： 甲氧氯普胺片英文名： METOCLOPRAMIDE TABLETS 拼音名： JIAYANG LUPU'AN PIAN 本品主要成份为：甲氧氯普胺。其化学名称为：N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。 结构式：见右图 分子式：C14H22ClN3O2 分子量：299.80 药品类别： 泻药、止泻药及镇吐药 性状： 本品为白色片。 适应症镇吐药。主要用于①各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗；②反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等；③残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓；④糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。 药物分析方法名称： 甲氧氯普胺片—甲氧氯普胺的测定—分光光度法 应用范围： 本方法采用分光光度法测定甲氧氯普胺片中甲氧氯普胺的含量。 本方法适用于甲氧氯普胺片。 方法原理： 供试品经研细后，加草酸三氢钾标准缓冲液制成供试液，置紫外可见分光光度计，于309nm波长处测定吸收度，计算出其含量。 试剂： 草酸三氢钾标准缓冲液 仪器设备： 紫外可见分光光度计 试样制备： 1.草酸三氢钾标准缓冲液 精密称取在54℃±3℃干燥4~5小时的草酸三氢钾12.71g，加水使溶解并稀释至1000mL。 2.供试品溶液的制备 取供试品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲氧氯普胺12mg），置100mL量瓶中，加草酸三氢钾标准缓冲液约70mL，振摇使甲氧氯普胺溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL，置50mL量瓶中，用上述标准缓冲液稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长309nm处测定吸收度，按C14H22ClN3O2的吸收系数（E1%1cm）为383计算，即得。 注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.119。 药理毒理本品为多巴胺第2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5－羟色胺第4（5-HT4）受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃－食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。 药代动力学易自胃肠道吸收，进入血液循环后，13～22%迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4～6小时，根据用量大小有别。口服30～60分钟后开始作用，持续时间一般为l～2小时。经肾脏排泄，口服量约有85%以原形及葡糖醛酸结合物随尿排出。 用法用量口服。成人：每次5～10mg，每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg；或于餐前及睡前服5～10mg，每日4次。成人总剂量不得超过0.5mg/kg/ 日。小儿：5～14岁每次用2.5～5mg，每日3次，餐前30分钟服，宜短期服用。小儿总剂量不得超过0.1mg/kg/日。 不良反应①较常见的不良反应为：昏睡、烦躁不安、疲怠无力；②少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动；③用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；④大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人），可出现肌震颤、发音困难、共济失调等。 禁忌症（1）下列情况禁用：①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；②癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；③胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；④嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；⑤不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。 (2)下列情况慎用：①肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力；②肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。 注意事项①醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高；②严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%，这类患者容易出现锥体外系症状；③因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要1小时；④本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。 孕妇及哺乳期妇女用药： 有潜在致畸作用，孕妇不宜应用；哺乳期少乳者可短期用之于催乳。 儿童用药： 小儿不宜长期应用。 老年患者用药： 老年人不能长期大量应用，否则容易出现锥体外系症状。 药物相互作用： ①与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时，胃内排空增快，使后者在小肠内吸收增加；②与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强；③与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用；④与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用，甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消；⑤由于其可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人，使用时应注意监控；⑥与扑热息痛、四环素、左旋多巴、乙醇、环孢霉素合用时，可增加其在小肠内的吸收；⑦与阿扑吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制；⑧与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔2小时服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血浓度；⑨与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。 药物过量： ①用药过量症状：深昏睡状态，神智不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。②药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森病药物或抗组胺药，可有助于锥体外系反应的制止。 贮藏： 密封保存。 2010版中国药典修订增订内容甲氧氯普胺片 Jiayang Lvpu’an Pian Metoclopramide Tablets 书页号：2005年版二部－119 [修订] 【鉴别】 (2) 取本品的细粉适量（约相当于甲氧氯普胺15mg），用0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至50ml，摇匀，滤过，取续滤液2ml，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至50ml，摇匀，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在308nm 的波长处有最大吸收，在290nm 的波长处有最小吸收。 【检查】 含量均匀度 取本品1片，置25ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液5ml，充分振摇使甲氧氯普胺溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液3ml，置10ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。 【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性实验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.02mol/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至4.0）-乙腈（81：19）为流动相；检测波长为275nm。理论板数按甲氧氯普胺峰计算不低于4000，甲氧氯普胺峰与相邻峰的分离度应符合要求。 测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲氧氯普胺15mg），置50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液5ml，充分振摇使甲氧氯普胺溶解，加流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取甲氧氯普胺对照品约15mg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液5ml，振摇使甲氧氯普胺溶解，加流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 [增订] 【鉴别】 （3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 |
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