| 词条 | 骨膦 |
| 释义 | 药品简介通用名:氯膦酸二钠注射液 商品名:骨膦 英文名:Disodium Clodronate Injection 汉语拼音:Lülinsuan Erna Zhusheye 主要成份:为氯膦酸二钠，化学名为二氯亚甲基二磷酸二钠 分子式:CH2Cl2Na2O6P2?4H2O 分子量:360.92 性状本品为无色澄明液体。 药理毒理药理学: 氯膦酸二钠用于治疗骨骼疾病。氯膦酸二钠注射液的活性成份为氯膦酸二钠。氯膦酸盐在化学上属双膦酸盐，是天然焦磷酸盐的一种类似物。氯膦酸盐与含矿物组织如骨骼具有强的亲和性，可抑制这些组织中可能由恶性肿瘤引起的异常增强的骨吸收。因此，患者在氯膦酸二钠治疗期间，升高的血清钙浓度下降，骨折危险也降低。 毒理学: 小鼠和大鼠的急性毒性的临床征象包括运动活动减少、惊厥、意识丧失及呼吸困难。在小种猪，240mg/kg静脉给药剂量在两次或三次输注后可产生毒性，可能是由低钙血症引起。 毒性研究发现，氯膦酸盐会影响下述器官(括号内是观察到的变化):骨骼(与氯膦酸盐药理作用有关的硬化)、胃肠道(刺激)、血液(淋巴细胞减少、对止血的影响)、肾脏(肾小管扩张、蛋白尿)、及肝脏(血清转氨酶水平升高)。 动物研究中，氯膦酸盐没有损伤胎儿，但高剂量可使雄性动物的生育力降低。对新生大鼠皮下注射氯膦酸盐一个月后，发现了类似于骨硬化病的骨骼改变，该变化与氯膦酸盐的药理作用有关。 氯膦酸盐未表现出潜在的遗传毒性。大鼠和小鼠研究中没有观察到致癌作用。 药代动力学分布与消除: 氯膦酸盐的血浆蛋白结合率低，分布容积为20-50L。氯膦酸盐的血清消除表现为两个显著不同的相:分布相半衰期约为2小时，而消除相却因氯膦酸盐与骨骼紧密结合而非常慢。 氯膦酸盐主要经肾脏消除。在给药后几天内，吸收的氯膦酸盐约有80%出现在尿中。与骨结合的部分(约占吸收量的20%)排泄更慢，肾清除率约是血浆清除率的75%。 对于患者的药代动力学特性: 因为氯膦酸盐影响骨骼，氯膦酸盐的血浆或血液浓度与治疗活性或药物不良反应之间并无明确的关系。除能够使氯膦酸盐肾清除降低的肾功能不全外，药代动力学过程不受与年龄、药物代谢或其它病理状态有关的任何已知因素的影响。 适应症静脉用氯膦酸二钠适用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症。 用法用量肾功能正常的成年患者: 必须保证足够的水量摄入，并应在治疗前和治疗期间监测肾功能和血清钙浓度。 输注氯膦酸盐后，不同患者维持临床可接受的血清钙浓度的时间长短有显著差异。必要时可重复输注以控制血清钙水平，或选择口服氯膦酸二钠治疗。 氯膦酸二钠静脉输注时，每日剂量为300mg(1支5ml安瓿)，用500ml盐水(9mg/ml氯化钠)或5%葡萄糖(50mg/ml)溶液稀释。配制好的溶液的输注时间应至少超过2小时，连续输注几天直至达到正常血钙水平，通常在5天内即可实现。正常情况下，这种连续治疗不应超过7天。 不良反应最常报告的与氯膦酸盐有关的不良反应为胃肠道反应，如恶心、呕吐和腹泻。有至多10%的患者发生。但这些反应通常很轻微，且多发生于大剂量时。氯磷酸二钠治疗曾偶尔引起甲状旁腺素和转氨酶血清浓度升高。这些变化通常是一过性的且极少超过实验室参考范围的二倍。亦曾报告有碱性磷酸酶血清浓度的改变及无症状的低钙血症。此外，有报告个别病例还发生了类似于过敏反应的呼吸功能损害或已有阿司匹林过敏哮喘的患者的呼吸功能损害，以及皮肤反应。曾有可逆性蛋白尿、血清肌酐升高和肾功能障碍的报告。但是，因为大多数患者都已到了疾病晚期，所以尚不能确定氯膦酸盐治疗导致肾功能障碍的作用。 禁忌氯膦酸二钠不应与其它双膦酸盐同时使用，或用于已知对双膦酸盐过敏的患者。 注意事项在氯膦酸二钠治疗期间，必须保持足量的液体摄入。静脉内输注氯膦酸二钠，或高钙血症患者或肾衰患者采用氯膦酸二钠治疗时，这一点尤其重要。 氯膦酸盐主要经肾消除。因此，肾功能衰竭患者应慎用氯膦酸二钠(参见【用法用量】)。 氯膦酸盐静脉给药可能会引起肾功能障碍，尤其当输注速度太快或所用剂量明显高于推荐剂量时。 孕妇及哺乳期妇女用药尚不清楚氯膦酸盐是否会损伤胎儿，或影响生殖，或经人乳分泌。孕妇或哺乳期妇女不应使用氯膦酸二钠，除非治疗裨益明显超过所有风险。 儿童用药尚未确定氯膦酸二钠在儿科患者的安全性和有效性。 老年患者用药对老年患者没有特殊的剂量建议。 药物相互作用氯膦酸盐与二价阳离子可形成难溶的复合物。 在同时使用氯膦酸盐与非甾体消炎止痛药(NSAIDS)的一些病例，曾有肾功能障碍的报告。 由于发生低钙血症的风险增加，氯膦酸盐与氨基糖苷类抗生素同时使用时必须特别小心。 曾有报告，氯膦酸盐与磷酸雌莫司汀同时应用时，可增加磷酸雌莫司汀的血清浓度。 药物过量药物过量时应采取对症治疗。必须保证足够的水量摄入，并监测肾功能和血清钙浓度。 |
| 随便看 |
百科全书收录4421916条中文百科知识，基本涵盖了大多数领域的百科知识，是一部内容开放、自由的电子版百科全书。