| 词条 | 博来霉素 |
| 释义 | 广谱抗肿瘤药。对鳞癌，包括头颈部、皮肤、食道、肺、宫颈、阴茎和甲状腺等癌肿以及恶性淋巴瘤等有效。对脑瘤、恶性黑色素瘤和纤维肉瘤等也具有一定疗效。 药物名称药物名称： 博来霉素 药物别名： 争光霉素、博莱霉素、硫酸博来霉素、硫酸博莱霉素 英文名称： Bleomycin、Bleocin，BLM 物理性状博来霉素含有若干性质近似的组分，为弱碱性物质。易溶于水、甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙醚。性状为白色至淡黄色粉末。 药理作用药效学本品与铁的复合物嵌入DNA，引起DNA单链和双链断裂。它不引起RNA链断裂。作用的第一步是本品的二噻cuo环嵌入DNA的G-C碱基对之间，同时末端三肽氨 基酸的正电荷和DNA磷酸基作用，使其解链。作用的第二步是本品与铁的复合物导致超氧或羟自由基的生成，引起DNA链断裂。 药动学口服无效。需经肌内或静脉注射。注射给药后，在血中消失较快，广泛分布到肝、脾、肾等各组织中，尤以皮肤和肺较多，因该处细胞中酰胺酶活性低，博来霉素水解失活少。在其他正常组织则迅速失活。部分药物可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率仅1%。连续静脉滴注4～5日，每日30mg，24小时内血药浓度稳定在146ng/ml，静滴注后，T1/2为1.3及8.9小时。快速静脉注射，T1/2为24分钟及4小时。3岁以下小儿T1/2为54分钟及3小时。肌注或静注博来霉素15mg，血药峰浓度分别为1μg/ml及3μg/ml。有可能在组织细胞内由酰胺酶水解而失活。主要经肾排泄，24小时内排出50～80%。不能被透析清除。 剂量用法成人肌内、静脉及动脉注射一次15mg，每日1次或每周2—3次。总量不超过400mg。 小儿每次按体表面积10mg/平方米。 制剂规格注射用博来霉素10mg深部肌注：成人每次15-30mg（1.5-3万单位），生理盐水2-3ml溶解，每周2-3次，若显著发烧，剂量酌减,一疗程总量300-600mg（30-60万单位）。静注:剂量同上，溶于生理盐水或5%葡萄糖液10-20ml中缓注。动脉内注射：剂量方法同静注,缓慢推入。肿瘤内注射（生理盐水稀释到2mg/ml）局部敷用。治寻常疣：本品0.1%溶液1ml注入疣的基底或疣体内，2-4周如未脱落，可再次注射，直至全部脱落。 生产工艺本品是从轮枝链霉菌（Str.Verticillus）提取的，我国从放线菌的72号分离出同样的抗生素。生产过程为三级发酵，培养基为淀粉，葡萄糖、黄豆饼粉、酵母粉、玉米浆，氯化钠，硫酸锌，硫酸铜，磷酸二氢钾，发酵过程中每8小时补一次葡萄糖母液，控制发酵液残糖在1%左右，待pH回升开始每8h补玉米浆，每次补入量为0.5%，博来霉素发酵中间不产生泡沫，因此不需加消沫油。提炼过程利用博来霉素在水溶液中能解离成阳离子的特性，用弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂进行分离，提限，在甲醇溶液中以苯肼硫羰偶氮苯为螯合剂，或以硫化氢去除铜离子，反复用丙酮沉淀，精制后过滤，真空干燥得成品。 副作用常见的不良反应有恶心、呕吐、口腔炎、皮肤反应、药物热、食欲减退、脱发、色素沉着、指甲变色、手足指趾红斑、硬结、肿胀及脱皮等。 肺炎样症状及肺纤维化症状，表现为呼吸困难、咳嗽、罗音、间质水肿等。 老年患者、肺部经过放射治疗者及肺功能不良者慎用。 妇女妊娠、哺乳期及小儿慎用。 药物禁忌因所有抗癌药均可影响细胞动力学，并引起诱发和畸形形成，孕妇与哺乳期妇女应谨慎给药，特别是妊娠初期的3个月。 下列情况应慎用：70岁以上老年患者、肺功能损害、肝肾功能损害。发热患者及白细胞低于2500/立方毫米不宜用。 肾功能不全患者应用此药时应酌减剂量。 生产厂家浙江海正药业有限公司 |
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