词条 | 丙戊酰胺栓 |
释义 | 基本信息【药品名称】通用名:丙戊酰胺栓 曾用名:癫健安栓、丙缬草酰胺栓 英文名:ValpromideSuppositories 汉语拼音:Bingwuxian’anShuan 本品主要成份为丙戊酰胺,化学名称为:二丙基乙酰胺。 【性状】本品为乳白色栓剂。 【药理毒理】1.药理 本品系丙戊酸类广谱抗惊厥药物。其作用机制尚未阐明,可能是通过不同程度的抑制脑内γ-氨基丁酸(GABA)降解酶系,从而使脑内GABA浓度升高,同时增加谷氨酸脱氢酶的活性,使脑内GABA合成增多。另一方面,阻止轴突及胶质细胞对GABA的再摄取,也可增加突触间隙内的GABA浓度。增加由GABA实现的突触后抑制。研究表明可阻止癫痫病灶异常放电扩散。 2.毒理 动物实验表明,本品对经直肠给药的大白兔直肠粘膜无刺激作用;实验结果及病理检查表明,家兔和狗大剂量口服丙戊酸的盐类(丙戊酸钠),均无明显毒性。 【药代动力学】 本品经直肠缓慢吸收,在血液中迅速转化成为生理活性成份丙戊酸,达峰时间长,峰浓度较低,可以避免一天内血药浓度的过大波动,生物利用度高,半衰期(t1/2)为15小时,有效血药浓度为46~89μg/ml。血浆蛋白结合率约80%~94%,随着血药浓度的增高,游离部分逐渐增多,从而增加进入脑组织的梯度;尿毒症及肝硬化时降低。在肝脏中代谢,主要由肾脏排泄。 【适应症】用于预防和治疗各种类型癫痫。适用于癫痫强直阵挛发作、失神发作、婴儿痉挛症等。 【用法用量】肛门给药。按体重一次8~18mg/kg,一日2次或遵医嘱。 2岁以下儿童一次100mg,一日2次;2~7岁儿童一次200mg,一日2次;7~15岁儿童一次400mg,一日2次;16岁以上成人一次600mg,一日2次。 【不良反应】本品在使用过程中,少数患者会出现食欲改变、恶心呕吐、头痛头昏、乏力嗜睡等症,停药后自行消失。 【禁忌】有肝病或明显肝功能损害时禁用。 注意事项1.用药前排空大便。 2.用药期间避免饮酒。 3.本品在使用过程中出现副作用,往往提示血药浓度过高,故有条件时,最好进行血药浓度检查。 4.有血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病时慎用。 5.出现意识障碍、肝功能异常、胰腺炎等严重副反应时应停药。 6.本品主药有升华性质,正常贮藏时栓剂表面如出现白色绒毛,可继续使用,不影响疗效。 7.栓剂由于受热变软时,可将栓剂连同外壳置冷水中冷却,变硬后即可使用。 8.用时为避免副反应,可自小剂量开始,逐步加大使用剂量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.本品能透过胎盘屏障,动物试验有致畸的报道,人类尚未能证实,但孕妇应慎用。 2.丙戊酸可经乳腺分泌入乳汁,浓度为母体血药浓度的1%~10%,哺乳期妇女应慎用。 【药物相互作用】 1.本品与全麻药或中枢神经抑制药合用,后者的临床效应可更明显。 2.与抗凝药如华法林或肝素等,以及溶血栓药合用,出血的危险性增加。 3.与阿司匹林或双嘧达莫合用,可由于减少血小板凝聚而延长出血时间。 4.与苯妥因钠、苯巴比妥合用,会引起苯妥因钠、苯巴比妥血药浓度升高。 5.与扑米酮合用,也可引起血药浓度升高,导致中毒,必要时需减少扑米酮的用量。 6.与氯硝西泮合用防治失神发作时,曾有报道少数病例反而诱发失神状态。 7.与卡马西平合用,由于肝酶的诱导而致药物代谢加速,可使二者的血药浓度和半衰期降低,故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量。 8.与对肝脏有毒性的药物合用时,有潜在肝脏中毒的危险。有肝病史者长期应用须经常检查肝功能。 9.与氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用,可以增加中枢神经系统的抑制,降低惊厥阈和丙戊酸的效应,须及时高速用量以控制发作。 【规格】 1.0.1g; 2.0.2g; 3.0.4g; 4.0.6g。 【贮藏】遮光,密闭,在30℃以下保存。 【包装】铝塑膜,10枚/盒。 【有效期】暂定2年。 |
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