丙硫氧嘧啶片属片剂 ，可用于各种类型的甲状腺功能亢进症尤其适用于病情较轻甲状腺轻至中度肿大患者，亦适用于青少年及儿童老年患者，甲状腺手术后复发又不适于放射性131I治疗者，手术前准备，作为131I放疗的辅助治疗

简介

性状

鉴别

含量测定

测定方法

药代动力学

适 应 症

用法用量

不良反应

2010版中国药典修订增订内容

简介

丙硫氧嘧啶片

拼音名：Bingliuyang Miding Pian

英文名：Propylthiouracil Tablets

书页号：2000年版二部－100

该品含丙硫氧嘧啶（C7H10N2OS) 应为标示量的93.0%～107.0 %。化学名称为：6-丙基-2-硫代-2,3-二氢-4（1H）嘧啶酮。其结构式为：分子式：C7H10N2OS分子量：170.24

性状

该品为白色片；味苦。

鉴别

取该品的细粉适量（约相当于丙硫氧嘧啶0.2g），加乙醇10ml，回流20

分钟，趁热滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照丙硫氧嘧啶项下的鉴别（1）、（2）项试验，显

相同的反应。

【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

含量测定

取该品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于丙硫氧嘧

啶0.3g），加氢氧化钠试液5ml与水50ml，加热使丙硫氧嘧啶溶解后，放冷至室温，照

丙硫氧嘧啶项下的方法，自“加酚酞指示液2 滴”起，依法测定。每1ml硝酸汞滴定液

(0.05mol/L) 相当于17.02mg的C7H10N2OS。

【类别】 同丙硫氧嘧啶。

【规格】 （1） 50mg （2） 100mg

【贮藏】 遮光，密封保存。

【药理毒理】

抗甲状腺药物。其作用机理是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻止甲状腺内酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合，从而抑制甲状腺素的合成。同时，在外周组织中抑制T4变为T3，使血清中活性较强的T3含量较快降低。

测定方法

方法名称：丙硫氧嘧啶片—丙硫氧嘧啶的测定—中和滴定法

应用范围：该方法采用滴定法测定丙硫氧嘧啶片中丙硫氧嘧啶的含量。

该方法适用于丙硫氧嘧啶片。

方法原理：供试品研细后，加氢氧化钠试液与水溶解，加酚酞指示液，滴加稀醋酸至红色消失，加二苯偕肼指示液，用硝酸汞滴定液滴定至溶液显淡紫堇色，根据滴定液使用量，计算丙硫氧嘧啶的含量。

试剂：1. 氢氧化钠试液

2. 稀醋酸

3. 二苯偕肼指示液

4.硝酸汞滴定液（0.05mol/L）

5. 基准氯化钠

仪器设备：

试样制备：1. 氢氧化钠试液

取氢氧化钠4.3g，加水使溶解成100mL。

2. 稀醋酸

取冰醋酸60mL，加水稀释至1000mL。

3. 二苯偕肼指示液

取二苯偕肼1g，加乙醇100mL使溶解。

4.硝酸汞滴定液（0.05mol/L）

配制：取硝酸汞17.2g，加水400mL与硝酸5mL溶解后，滤过，再加水适量使成1000mL，摇匀。

标定：取在110℃干燥至恒重的基准氯化钠约0.15g，精密称定，加水100mL使溶解，加二苯偕肼指示液1mL，在剧烈振摇下用本液滴定至显淡玫瑰紫色。每1mL硝酸汞滴定液（0.05mol/L）相当于5.844mg的氯化钠。根据本液的消耗量与氯化钠的取用量，算出本液的浓度，即得。

操作步骤：取供试品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于丙硫氧嘧啶0.3g），加氢氧化钠试液5mL与水50mL，加热使丙硫氧嘧啶溶解后，放冷至室温，加酚酞指示液2滴，滴加稀醋酸至红色消失，加二苯偕肼指示液1mL，用硝酸汞滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液显淡紫堇色。每1mL硝酸汞滴定液（0.05mol/L）相当于17.02mg的C7H10N2OS。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.79。

药代动力学

口服易吸收，分布于全身，服后20～30分钟达甲状腺。60%在肝内代谢。t1/2为2小时。该品可通过胎盘和乳汁排出。

适 应 症

用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适应于：

1、病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者；

2、青少年及儿童、老年患者；

3、甲状腺手术后复发，又不适于放射性131I治疗者

4、手术前准备；

5、作为131I放疗的辅助治疗。

用法用量

用于治疗成人甲状腺功能亢进症，开始剂量一般为每天300mg（6片），视病情轻重介于150—400mg， （3—8片），分次口服，一日最大量600mg（12片）。病情控制后逐渐减量，维持量每天50—150mg（1—3片），视病情调整；小儿开始剂量每日按体重4mg/kg，分次口服，维持量酌减。或遵医嘱。

【不良反应】常见有头痛、眩晕、关节痛、唾液腺和淋巴结肿 大以及胃肠道反应；也有皮疹、药热等过敏反应，有的皮疹可发展为剥落性皮炎，用药期间应定期检查血象，白细胞数低于4X109/L或中性粒细胞低于1．5X 109/L时，应按医嘱停用或调整用药。【禁　忌】严重肝功能损害，白细胞严重缺乏，对硫脲类药物过敏者禁用，哺乳期妇女禁用。

丙硫氧嘧啶片

【　药品名称　】 通用名称：丙赛优/丙硫氧嘧啶片 商品名称：丙赛优/丙硫氧嘧啶片

英文名称：汉语拼音：bingsaiyoubingliuyangpian

【　成　份　】 丙硫氧嘧啶

【　性　状　】 该品为白色片。

【　作用类别　】

【　适 应 症　】 用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于：1.病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者；2.青少年及儿童、老年患者；3.甲状腺手术后复发，又不适于放射性131I治疗者；4.手术前准备；5.作为131I放疗的辅助治疗。

【　规　格　】 50mg×100片

【　用法用量　】

不良反应

常见有头痛、眩晕，关节痛，唾液腺和淋巴结肿大以及胃肠道反应；也有皮疹、药热等过敏反应，有的皮疹可发展为剥落性皮炎。个别病人可致黄疸和中毒性肝炎。最严重的不良反应为粒细胞缺乏症，故用药期间应定期检查血象，白细胞数低于4×109/L或中性粒细胞低于1.5×109/L时，应按医嘱停用或调整用药。

【　禁 忌　】 严重肝功能损害、白细胞严重缺乏、对硫脲类药物过敏者禁用。

【　注意事项　】 1.应定期检查血象及肝功能。2.对诊断的干扰：可使凝血酶原时间延长，AST、ALT、ALP、Bil升高。3.外周血白细胞偏低、肝功能异常患者慎用。

【　孕妇及哺乳期妇女用药　】 孕妇慎用，哺乳期妇女禁用。

【　儿童用药　】 小儿用药过程中，应避免出现甲状腺功能减低。

【　老年用药　】 老年人尤其肾功能减退者，用药量应减少。如发现甲状腺功能减低时，应加用甲状腺片。

【药物相互作用】 该品与口服抗凝药合用可致后者疗效增加。磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和致甲状腺肿大的作用，故合用该品需注意。此外，高碘食物或药物的摄入可使甲亢病情加重，使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长，故在服用该品前应避免服用碘剂。

【　药物过量　】 】 如发生甲状腺功能减低时，应及时减量或加用甲状腺片。

【　药物毒理　】 抗甲状腺药物。其作用机理是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻止甲状腺内酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合，从而抑制甲状腺素的合成。同时，在外周组织中抑制T4变为T3，使血清中活性较强的T3含量较快降低。

【 药代动力学 】 口服易吸收，分布于全身，服后20-30分钟达甲状腺。60%在肝内代谢。T1/2为2小时。该品可通过胎盘和乳汁排出。

【　贮　藏　】 遮光，密封保存。

【　包　装　】 瓶

2010版中国药典修订增订内容

丙硫氧嘧啶片

Bingliuyang Miding Pian

Propylthiouracil Tablets

书页号：2005年版二部－79

[增订]

【鉴别】 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）取该品细粉适量（约相当于丙硫氧嘧啶100mg），加甲醇20ml，振摇，滤过，滤液蒸干，残渣的红外吸收图谱应与对照的图谱（光谱集70图）一致。

【检查】 有关物质取该品细粉适量（约相当于丙硫氧嘧啶50mg），置100ml量瓶中，加甲醇5ml振摇10分钟，加水50ml振摇20分钟，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，量取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测器灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的10%～20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积的1.5倍 （1.5%）。

[修订]

【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D）测定。

色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.02mol/L磷酸盐缓冲液（取3.40g磷酸二氢钾，溶于500ml水中，用磷酸或0.1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至4.6，加水稀释至1000ml，即得）-乙腈（70：30）为流动相；检测波长为273nm。理论板数按丙硫氧嘧啶峰计算不低于2000，丙硫氧嘧啶峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

测定法 取重量差异项下细粉适量（约相当于丙硫氧嘧啶50mg），置100ml量瓶中，加甲醇5ml振摇10分钟，加水50ml振摇20分钟，加水稀释至刻度，摇匀，滤过；精密量取续滤液10ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取丙硫氧嘧啶对照品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇2.5ml振摇10分钟，加水25ml振摇20分钟，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取续滤液10ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。