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词条 Amprenavir
释义

药理作用

安瑞那韦是一种新的(第五代)抗逆转病毒蛋白酶抑制剂,通过阻断从受感染的宿主细胞表面释放新的、成熟的病毒粒子的形成过程,抑制病毒的蛋白酶而起作用。当长期应用本品时,通常可降低血中的HIV病毒载体,增加CD4细胞的计数,降低感染爱滋病的机会,提高生活质量,延长生命。通过对抗急性及慢性受感染的成淋巴细胞以及外周系统血中的淋巴细胞可评价其体外抗病毒活性,其IC50对急性感染细胞是0.012~0.08mmol.L-13,对慢性感染细胞是0.4Immol.L-1。

适应证

用于HIV感染的口服抗逆转病毒的治疗,须与其他抗逆转病毒制剂结合应用。

不良反应

本品不良反应发生率约为15%~16%,最常见为胃肠道不良反应,如恶心、呕吐、胃痉挛、腹泻。潮红的发生率达28%,虽然大数都只是轻至中度带瘙痒的斑丘疹,但潜在并具危险性的Stevens-Johnson综合征的发生率在潮红中占4%(总的发生率为1%)。其他的不良反应尚有口周的麻刺感或麻木、抑郁、情绪紊乱、味觉紊乱。

用法用量

推荐剂量为1200mg,po,bid。服用了抗酸剂或地丹诺辛前后lh内不得服用本品。轻至中度肝功能不良的患者应降低剂量至450mg甚至300mg,bid。肾功能不良者勿需调整剂量。4~16岁的儿童推荐剂量为 22.5mg.kg-1,bid(或17mg.kg-1,tid),直至最大剂量2800mg.d-1。

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更新时间:2025/2/25 5:08:58