Zioptan简介

Zioptan说明书

Zioptan简介

商品名：Zioptan（美国），Saflutan（欧洲）

通用名：tafluprost(他氟前列腺素)

生产商：默克(Merck，美国和加拿大以外国家名为默沙东)

Zioptan于2012年2月14日获FDA批准上市，是首个不含防腐剂的前列腺素类似物的滴眼药，应用于开角型青光眼或高眼压患者，降低眼内压。

Zioptan说明书

适应证和用途

ZIOPTAN(tafluprost眼溶液) 0.0015% 是一种前列腺素类似物适用于开角型青光眼或眼高压患者中减低升高的眼内压。

剂量和给药方法

在患眼(s)中一滴每天1次在傍晚。

剂型和规格

含tafluprost眼溶液0.015 mg/mL。

禁忌证

无。

警告和注意事项

（1）色素沉着

可能发生虹膜，眼周组织(眼睑)和眼睫毛色素沉着。虹膜色素沉着很可能是永久性的。

（2）睫毛变化

对眼睫毛包括长度，厚度增加逐渐改变和睫毛数。

不良反应

（1） 最常见眼不良反应是结膜充血(范围4% – 20%)。

为报告怀疑不良反应，联系Merck Sharp & Dohme Corp.,，Merck & Co., Inc., 子公司电话1-877888-4231或FDA电话-800-FDA-1088或登录FDA官网反应。

特殊人群中使用

（1）建议儿童患者不要使用因为长期慢性使用后色素沉着增加相关的潜在的安全性关注。

一般描述

Tafluprost是一种前列腺素F2α氟化的类似物。

Tafluprost的化学名是1methylethyl (5Z)-7-{(1R, 2R, 3R, 5S)-2-[(1E)-3,3-difluoro-4-phenoxy-1-butenyl}-3,5-dihydroxycyclopentyl]5-heptenoate.

Tafluprost的分子式是C25H34F2O5和其分子量452.53。

结构式是：见右图。

作用机制

Tafluprost酸，一种前列腺素类似物是一种选择性FP前列腺素受体激动剂，被认为通过增加葡萄膜巩膜流出减低眼内压.。目前确切作用机制不清楚。

临床研究

在直至24个月时间的临床研究，患开角型青光眼或眼高压患者和基线压力23 -26 mm Hg，用ZIOPTAN治疗在傍晚每天1次给药证实在3和6个月时眼内压分别减低6-8 mmHg和5-8 mmHg。