基本信息

药理毒理

药代动力学

鉴别

含量测定

测定方法

基本信息

拼音名：Yinduomeixin Chaji英文名：Lndometacin Iiniment

书页号：2000年版二部－298

该品含吲哚美辛（C19H16ClNO4）应为标示量的90.0%～110.0%。

【性状】 该品为黄色微有黏性的澄明液体。

【鉴别】 取该品2ml（约相当于吲哚美辛20mg），加水至10ml，再加20%氢氧化钠溶液

2～3滴，摇匀，照下述方法试验。

（1） 取溶液1ml，加0.03%重铬酸钾溶液0.3ml，加热至沸，放冷，加硫酸2～3滴，置

水浴上缓缓加热，应显红紫色。

（2） 取溶液1ml，加0.1%亚硝酸钠溶液0.3ml，加热至沸，放冷，加盐酸0.5ml，应

显绿色，放置后，渐变黄色。

【检查】 pH值 应为6.0～7.0（附录Ⅵ H）。

乙醇量 应为52.0%～62.0%（附录Ⅶ E）。其他 应符合搽剂项下有关的各项规定（Ⅰ T）。

【含量测定】 精密量取该品适量（约相当于吲哚美辛50mg），置100ml量瓶中，加甲

醇稀释至刻度，摇匀；精密量取5ml，置另一100ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH7.2）－甲

醇（1:1）稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在320nm±2nm的波长处测定吸收

度，按C19H16ClNO4的吸收系数（E1% 1cm）为193计算，即得。

【类别】 同吲哚美辛。

【规格】 （1） 20ml:200mg （2） 50ml:500mg

【贮藏】 遮光，密塞，在阴凉处保存。

该品主要成分是吲哚美辛，其化学名为2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-醋酸，

其结构式为：

分子式：C19H16ClNO4

分子量：357.79

药理作用：动物实验表明，具有明显的镇痛抗炎作用，主要作用在局部炎症、疼痛部位。

主要成分：吲哚美辛

用法与用量：根据症状，一日3～4次，涂布患处，每次适量。

适应症：用于风湿性关节炎、肩关节周围炎、腱鞘炎、外伤后的肿胀、疼痛等。

禁忌症：对吲哚美辛有过敏史者慎用。

注意事项：1.禁用于眼及粘膜。2.在皮肤表皮有伤口情况，如果使用，可小量试一会儿，因为可能产生刺痛感，能否耐受，使用上应加注意。3.孕妇应避免大量、大面积长期使用

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇禁用。

【儿童用药】

小儿慎用。

药理毒理

该品具有抗炎、解热及镇痛作用，其作用机理为通过对环氧化酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于退热作用，由于作用于下视丘体温调节中枢，引起外周血管扩张及出汗，使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。

药代动力学

该品使用后通过局部皮肤吸收，吸收入血后，绝大部分与血浆蛋白结合。在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物，又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄，其中10%～20%以原形排出；33%从胆汁排泄，其中1.5%为原形药；在乳汁中也有排出（每天可达0.5～2.0mg）。该品不能被透析清除。

鉴别

取该品2ml（约相当于吲哚美辛20mg），加水至10ml，再加20%氢氧化钠溶液2～3滴，摇匀，照下述方法试验。（1） 取溶液1ml，加0.03%重铬酸钾溶液0.3ml，加热至沸，放冷，加硫酸2～3滴，置水浴上缓缓加热，应显红紫色。（2） 取溶液1ml，加0.1%亚硝酸钠溶液0.3ml，加热至沸，放冷，加盐酸0.5ml，应显绿色，放置后，渐变黄色。

含量测定

精密量取该品适量（约相当于吲哚美辛50mg），置100ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀；精密量取5ml，置另一100ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH7.2）－甲醇（1:1）稀释至刻度，摇匀，照分光光度法，在320nm±2nm的波长处测定吸收度，按C19H16ClNO4的吸收系数（E1%1cm）为193计算，即得。

测定方法

方法名称：吲哚美辛搽剂—吲哚美辛的测定—分光光度法

应用范围：该方法采用分光光度法测定吲哚美辛搽剂中吲哚美辛的含量。

该方法适用于吲哚美辛搽剂。

方法原理：供试品加甲醇稀释后，再用磷酸盐缓冲液（pH7.2）-甲醇（1:1）稀释制成供试液，置紫外可见分光光度计，于320nm波长处测定吸收度，计算出其含量。

试剂：1. 甲醇

2. 磷酸盐缓冲液（pH7.2）

仪器设备：紫外可见分光光度计

试样制备：

1. 磷酸盐缓冲液（pH7.2）

取0.2mol/L磷酸二氢钾溶液50mL与0.2mol/L氢氧化钠溶液35mL，加新沸过的冷水稀释至200mL，摇匀，即得。

2.供试品溶液的制备

精密量取供试品适量（约相当于吲哚美辛50mg），置100mL量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取续滤液5mL，置另一100mL量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH7.2）-甲醇（1:1）至刻度，摇匀，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长320nm处测定吸收度，按C19H16ClNO4的吸收系数（E1%1cm）为193计算，即得。

注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。

参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.257。