吲哚布芬片商品名辛贝，能够抑制血小板聚集，从而阻断血栓的形成。主要用于动脉硬化引起的缺血性心、脑血管病变、静脉血栓形成。也可用于血液透析时血栓形成。

名称

规格

作用机理(药理毒理 药代动力学)

适应症与用法(适应症 用法用量 不良反应)

其他说明

产品详细介绍

名称

吲哚布芬片

【商品名称】辛 贝

【中文品名】吲哚布芬【通用药名】INDOBUFEN

规格

【药品类别】心脑血管抗血栓

【化学名称】 Benzeneacetic acid, 4-(1,3-dihydro-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)-α-ethyl-

【分 子 式】C18H17NO3

【分 子 量】295.34

【原研单位】Farmitalia Carlo Erba SPA (意大利)

【性　状】本品为白色划痕片。

【药品特点】唯一可逆、选择性多靶点抗血栓新药

作用机理

药理毒理

（1）、可逆性抑制血小板环氧化酶，使血栓素B2（血小板聚集的强效激活剂）生成减少；

（2）、抑制二磷酸腺苷（ADP）、肾上腺素和血小板活化因子(PAF)、胶原和花生四烯酸诱导的血小板聚集；

（3）、降低血小板三磷酸腺苷、血清素、血小板因子3、血小板因子4和β-凝血球蛋白的水平，降低血小板粘附性。对于激活剂诱发的血小板聚集，单次口服吲哚布芬200mg后2小时达最大抑制作用，12小时后仍有显著抑制作用（90%），24小时内恢复。

药代动力学

吲哚布芬口服吸收快，2小时后血浆浓度达峰值，半衰期为6-8小时，血浆蛋白结合率＞99%，75%的药物以葡萄糖醛酸结合物形式随尿排泄，部分以原形排出。

适应症与用法

适应症

动脉硬化引起的缺血性心血管病变、缺血性脑血管病变、静脉血栓形成。也可用于血液透析时预防血栓形成。

用法用量

口服，每日2次，每次100—200mg，饭后口服。65岁以上老年患者及肾功能不全患者每天以100—200mg为宜。

不良反应

常见消化不良、腹痛、便秘、皮肤过敏反应、齿龈出血等。如出现荨麻疹样皮肤过敏立即停药。

其他说明

【禁忌】对本品过敏者禁用；先天或后天性出血疾病患者禁用；孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】 有胃肠道活动性病变者慎用，使用非甾体抗炎药的患者慎用。

【药物相互作用】 应避免与其它抗凝血药或阿司匹林等同时服用。

【包装规格】 铝塑板包装,200mg×6片/盒，200mg×12片/盒。

【贮藏】 阴凉处密闭保存。

【生产厂家】 西安博华制药有限责任公司

产品详细介绍

概述：

辛贝 吲哚布芬片 是目前唯一可逆、选择性多靶点抗血栓独家新药，通过对血栓形成过程中多个环节、多个靶点的全面抑制，有效阻断血栓形成，从而达到速效、高效、安全防治动脉硬化引起的缺血性心血管病变、脑血管病变、静脉血栓形成，以及预防血液透析时血栓形成。

辛贝 吲哚布芬片 是意大利Farmfalia Carlo Erba公司通过近30年艰苦探索于1970年成功研制的抗血栓新药，1984年8月在意大利首先上市，此后在包括欧共体在内的十余个国家先后上市，在亚洲地区的广泛应用始于韩国，2009年达到高峰，由此引起中国、印度、日本等多个亚洲地区国家医学界的高度关注。

20多年的科研与临床实践证实，吲哚布芬通过可逆、选择性抑制COX，使血小板强效激活剂TXB2迅速减少，有效降低ATP、5-羟色胺、PF3、PF4、β-TG等水平，使血小板粘附性显著降低，同时，强效抑制ADP、AD、PAF、胶原、AA等诱导的血小板聚集，从而使其抗血栓临床疗效大大提高，达到了同类品种的 2～5倍，而不良反应却显著降低，最为关键的是截止目前全球无1例关于吲哚布芬的“药物抵抗”报道。

辛贝 吲哚布芬片 迅速起效并持续改善各项临床指标,胃肠道反应小，使用简单方便，适合长期服用，是动脉硬化引起的缺血性心、脑、外围血管病变和静脉血栓形成疾病、糖尿病微循环病变等抗血栓治疗首选用药，亦是血管外科手术、血液透析时防止血栓形成的理想选择。

作用机理：

可逆性抑制血小板环氧化酶(COX)，使血栓素B2（TXB2—血小板聚集的强效激活剂）生成减少； ■抑制二磷酸腺苷（ADP）、肾上腺素（AD）和血小板活化因子 (PAF)、胶原和花生四烯酸 (AA)诱导的血小板聚集；

降低血小板三磷酸腺苷 (ATP)、血清素 (5-HT)、血小板因子3（PF3）、血小板因子4（PF4）和β-凝血球蛋白(β-TG) 的水平，降低血小板粘附性；

抑制血小板膜糖蛋白GPIIb-IIIa的表达；

改善红细胞的变形能力，改善微循环血流。

药效学特征：

对血小板功能的作用

1. 体外和体内间接试验表明，可抑制健康受试者和血管疾病患者的血小板TXB2的合成。

2. 体外和体内间接试验表明，可抑制健康受试者和血管疾病患者的血小板聚集。

3. 体外实验、直接体内和间接体内试验表明，可抑制a颗粒和致密颗粒内容物的释放。

4. 间接体内试验表明，服药2小时内可抑制血小板粘附。

5. 减少血小板膜糖蛋白IIb/IIIa的表达，阿司匹林（乙酰水杨酸）效果相反。

对凝血功能和红细胞变形能力的作用

1. 健康受试者实验表明，出血时间延长，但仍在正常值的上限之内，比服用阿司匹林、噻氯匹定引起的出血时间要短的多。

2. 抑制间歇性跛行患者中性粒细胞活性。

3. 间接实验表明，显著增强阻塞性血管疾病患者的红细胞变形能力。

对活体动物血栓模型的抑制作用

1. 抑制大鼠体内胶原蛋白和肾上腺素诱发的致命性血栓；阿司匹林的抑制作用仅为吲哚布芬的20%。

2. 抑制大鼠和狗的血管术后血栓形成。

主要特点：

◆ 抗血小板聚集作用强

全程抑制血小板的粘附、释放、聚集；

口服迅速起效，无“滞后效益”；

对炎症介质也有抑制作用。

选择性高，特有“前列环素豁免效应”

特有“前列环素豁免效应”；

对PGI2水平无影响。

可逆性抑制，对凝血功能影响小

停药24小时血小板功能恢复正常；

出血风险小。

明显改善红细胞变形能力和微循环功能

1天1片 —— 简单、方便、安全，更适合长期服用

疗效性评价：

辛贝 吲哚布芬片 最早由意大利科学家Farmfalia Carlo Erba经过近30年艰辛探索，于1984年由意大利爱宝制药厂首先上市，此后在包括欧共体在内的十余个国家上市。在亚洲地区的广泛使用始于韩国，2009年达到高峰，由此引起中国、印度、日本等多个亚洲国家医学界的高度关注。

与同类药物相比，辛贝®吲哚布芬片抗血栓效果是阿司匹林、波立维的2～5倍，不良反应只有阿司匹林、波立维的1/10左右，截至目前没有1例药物抵抗报道。

TXB2水平:持续降低95% !

6-K-PGF1a水平:增加100% !

红细胞滤过率:增加100%!

高危血栓栓塞心脏病：主要终点事件危险降低64.7%；全部终点事件危险降低45.5% ！

非风湿房颤二级预防：与华法林比非脑出血事件危险降低88.2% !

椎基底动脉TIA：继发性缺血事件危险降低66.7% !

间歇性跛行: 无痛行走距离增加39.4% !

防治CABG移植血管堵塞: 不良事件发生率降低50% !

安全性评价：

临床研究和上市后监测研究已确证了吲哚布芬的可靠安全性，在所有的临床试验中，已经有超过2百万的病人使用吲哚布芬进行治疗，从首次使用至今，没有医疗单位报道出有严重或突发副反应发生。

吲哚布芬的安全性通过一个上市后监测研究进行了评估，这次研究包括了5560名冠心病，脑/周围血管疾病患者，都服用吲哚布芬超过12个月（Lavezzari et al. 1989）。总体而言， 仅有3.6 ％的患者发生了不良反应事件（阿司匹林29.8%。、氯吡格雷27.1%）。

参考文献：

全球范围内20多年的广泛使用，吲哚布芬有超过249篇研究文献在多个国家的各种学术刊物上发表，“美国胸科医师协会”、“欧洲心脏协会”、“中国新编药物学辞典”、“临床药物手册（第27版）”等多个医学学术权威刊物对吲哚布芬作出高度评价。

国内现近50篇吲哚布芬在动脉硬化引起的多种心脑血管疾病上的学术研究文献和临床应用研究报道，为吲哚布芬的临床推广和使用提供了宝贵的医学参考依据。