拮抗药（antagonist）：能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性（α<1），故有较弱的激动受体作用，如β受体拮抗药氧烯洛尔。

根据拮抗药与受体结合是否可逆性而将其分为分为竞争性拮抗药（competitive antagonist）和非竞争性拮抗药（non-competitive antagonist）。

竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。非竞争性拮抗药与激动药并用时，可使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低了最大效能。与受体结合非常牢固，产生不可逆结合的药物也能产生类似效应。