词条 | 斑蝥 |
释义 | 斑蝥:呈长圆形,长1.5~2.5cm,宽0.5~lcm。头及口器向下垂,有较大的复眼及触角各1对,触角多已脱落。背部具革质鞘翅1对,黑色,有3条黄色或棕黄色的横纹;鞘翅下面有棕褐色薄膜状透明的内翅2片。胸腹部乌黑色,胸部有足3对。有特殊的臭气。主产于辽宁、河南、广西、江苏等地。 中文学名:斑蝥 别称:南方大斑蝥 界:动物界 门:节肢动物门(Arthropoda) 亚门:单枝动物亚门 纲:昆虫纲(Insecta) 亚纲:有翅亚纲(Pterygote) 目:鞘翅目(Coleoptera) 科:芫青科 种:斑蝥 分布区域:主产于河南、广西、安徽、江苏、湖南、贵州等省区。 简介一、基本信息【别名】 斑蚝、花斑毛、斑猫、芫青、花壳虫、章瓦、黄豆虫等,俗称西班牙苍蝇。 粤语:西班牙乌蝇; 英语:Spanish fly 【来源】本品为芫青科昆虫南方大斑蝥(大斑芫青) Mylabris phalerata Pallas或黄黑小斑蝥(眼斑芫青) M.cichorii Linnaeus的干燥体。 【性味、归经】辛,热;有大毒。归肝、胃、肾经。 【功效】破血逐瘀消漱,攻毒散结。 【产地分布】主产于河南、广西、安徽、江苏、湖南、贵州等省区。 【药材特征】南方大斑蝥:呈长圆形,长约为15~22毫米,宽5~8毫米。头及口器向下垂,有较大的复眼及触角各一对,触角多已脱落。背部具革质鞘翅1对,黑色,有3条黄色或棕黄色的横纹;鞘翅下面有棕褐色薄膜状透明的内翅2片。胸腹部乌黑色,胸部有足3对。有特殊的臭气。 【化学成分】南方大斑蝥主含斑蝥素(Caantharidin)1~1.2%。此外,尚含脂肪油12%、树脂、蚁酸、色素等。黄黑小斑蝥含斑蝥素0.97~1.3%。 二、市场供应黄色小斑蝥:体型较小,长1~1.5cm。 是一种有特殊臭气的昆虫,由于目前农作物上使用大量杀虫药剂,近年来,斑蝥数量锐减,价格不断上涨,市场仍供不应求。 具有破结攻毒、除血积、利水道的功能。据现代药理研究表明:斑蝥还具有抗肿瘤、抗病毒的作用。各地有产,是近年来广西市场上的走销品种。 斑蝥对农作物和蔬菜来说是一种害虫,它往往把寄主植物的花朵花蕾全部吃完后又转移到其他植株为害,造成严重减产。近年来,农民对斑蝥防治加强,斑蝥的数量大为减少。据商家反映,近二三年里,年上市量正以20%以上向下递减,故使市场上的销势年比年看好,价一年上一个新的台阶。 背景资料一、发现19世纪采集斑蝥的情况古希腊时期,医学家希波克拉底早在记载西班牙苍蝇的药效,而斑蝥的翅亦会用作研制消退水泡的膏布,并用作抗刺激药。在古代中国,曾出现世上首个有记录的臭弹(stinkbomb),就是以这些斑蝥昆虫类,混合砒霜、附子和人类的粪便而成。在桑特利亚(Santeria),这些斑蝥则会用作制香。 二、最初药用而斑蝥更早已是世界知名的春药,罗马帝国开国君主屋大维的妻子莉薇娅,会将斑蝥混入宾客的食物当中,引诱宾客轻薄自己,其后再以此勒索。据记载,神圣罗马皇帝亨利四世(1050-1106)亦因曾服用斑蝥而有损健康。1572年,法国外科学医生巴雷(AmbroiseParé)曾记录了一位男子服用一定份量的荨麻(nettle)和斑蝥后,出现一种最可怕的淫乱症。670年代,法国黑魔法师La Voisin会混和烘乾的鼹鼠(moles)和蝙蝠的血液制成,渗入路易十四的食物,以维持路易十四对他的情妇蒙提斯斑夫人(Françoise-Athénaïs,marquis de Montespan)的需索。18世纪斑蝥昆虫在欧洲流行,在法国称之「pastillesRichelieu」,萨德侯爵更被指在1772年,给妓女服用大茴香(anise)味的香碇和西班牙苍蝇,强行与妓女群交及鸡奸她们,萨德侯爵因此被判处死,但及后上诉得到缓刑。 三、毒性西班牙苍蝇亦会用作为堕胎药、兴奋剂(因为用后会导致失眠和神经紧张),甚至毒药,若以粉状渗进食物则不易察觉。意大利梅第奇家族的一位女伯爵Toffana研制的毒药《Aqua toffana (aquetta diNapoli)》,就是以砒霜和西班牙苍蝇混合而成。据说,在水和酒中加入4至6滴,服后数小时内便能无痛死亡。为了证明西班牙苍蝇令人致死的药效,他们会进行测试,其中一个方式是将中毒死者的内脏分解于油中,涂在兔的脸上,以观察兔子有否出现水泡。 四、弊端除了用于畜牧业和供注册医护人员治疗疣外,美国法例禁止使用斑蝥。一些以邮购或网路售卖催情药,以西班牙苍蝇的名称作招徕,但不少都是由卡宴辣椒粉(cayennepepper)制成的胶囊,有时则混以人参、巨藻(kelp)、姜、崩大碗。在德国有一种产品名为《Spanische Fliege (西班牙苍蝇)》,只是顺势疗法的药物,有效成份极低,一般服用风险不大。 而一种产自北非的果酱《Dawamesk》,除大麻制剂(Hashish)、杏仁浆、开心果、砂糖、橙或罗望子皮、丁香外,有时亦会加入西班牙苍蝇。在摩洛哥以及其他北非地方,其中一种名为《Rasel hanout》的香料,成份亦曾包括斑蝥,不过摩洛哥已在1990年代禁售。 特征一、物种特征: 斑蝥为芫青科昆虫的一种小昆虫,和蚂蚱、蝗虫一样,是一种危害农作物的害虫,斑蝥分两个品系,分南方大斑蝥和北方黄黑小斑蝥,两者体长虽有长短之分。 但体貌基本一致,体被黑毛,头呈圆三角形,有粗密刺点,复眼大,略呈肾形,触角一对,前胸长稍大于宽,鞘翅基部各有二个大黄斑,翅中前后各有一黄色波纹状横带。翅面黑色部分刻点密集,黄色部分刻点甚粗,鞘翅下面有2片薄膜状透明的内翅,胸部突起,足3对。 二、临床主要中毒症状为: 1、恶心、呕吐,整个消化道有强烈的烧灼感。 2、尿频、尿急、尿痛、尿血、蛋白尿、甚至肾功能衰竭。 3、局部刺激症状,如皮肤黏膜出现灼烧、疼痛、口渴、吞咽困难、出血、水肿、发泡等。 4、消化道症状,如呕吐、剧烈腹痛,甚则溃疡、便血等。 5、中枢神经系统损害,如神志不清、昏迷,眼球转动不灵、复视,语言困难、口唇麻木,甚则肢体瘫痪、软而无力等。 6、肝肾泌尿系统的损害症状,出现排尿困难、血尿、尿疼、腰痛、泌尿系统感染,甚则肝功能损害、肾功能衰竭等,若救治不及时,患者多因肝肾功能衰竭而死亡。故在此提醒患者不要相信游医,请找专科医生诊治,以免耽误治疗时机又伤害自己的身体。在使用斑蝥时必须严格掌握用量,防止中毒事件的发生。 应用与配伍1.用于症积,经闭等。本品丰散而入血分,能破血瘀,消症散结,通经。治经闭不适《济阴纲目》以本品配桃仁、大黄用之。近代用治多种癌肿,尤以肝癌为优,可以斑蝥1~3只放入鸡蛋内煮食,若以斑螯素片内服更佳,(每次0.25~0.5mg)能使症状改善,部分病例瘤体缩小。 2.用于痈疽恶疮,顽癣,等。本品为辛散有毒之品,能以毒攻毒,消肿散结。治痈疽肿硬不破,《仁斋直指方》用本品研末,和蒜捣膏贴之,可攻毒拔脓;治顽癣,《外台》以本品微炒研末,蜜调敷,近代有以本品配甘遂研末,醋调外搽治牛皮癣者;治瘰疬瘘疮,配白矾、白砒、青黛等,研末外掺,如《证治准绳》生肌干脓散。 药用价值斑蝥喜群体栖息和取食,每年春季开始孵化,危害大豆、花生、茄子、棉花等作物的叶、芽及花等器官,分布甚广,中国各地几乎均有,在庄稼叶上产卵繁殖,它是一种害虫。 同时还是一种贵重的中药材,明代大医学家李时珍在《本草纲目》巨著中称斑蝥性味辛、寒有大毒,有主治寒热、鬼疰盅毒、鼠瘘、疮疽、蚀死肌、破石癃、血积、伤人肌、治疥癣、堕胎、治瘰疬、通利水道、疗淋疾、傅恶疮瘘烂、治疝、解疖毒,治狂犬病等功效。 现代科学研究,斑蝥素对治疗恶性肿瘤、皮肤病、白癜风及顽癣有特效,同时对斑秃还有毛发再生的功效,对病毒性肝炎亦有较好抑制作用,因其有毒,临床一般提倡以外用为主,一个患者身患牛皮癣,花了几万元不能治愈,后用斑蝥和酒精泡制,小面积涂抹,然后扩大外用,药到病除。上述属民间流传小偏方,因人而异,还是谨遵医嘱。 药理研究一、药理斑蝥的现代药理研究人类用斑蝥治疗疾病已有2000多年的历史,斑蝥为芫青科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的干燥体。《木经》中称其昧辛,热、有大毒,归肝、胃、肾大肠和小肠经,具有攻毒蚀疮,逐瘀散结的功效。近年来对斑蝥的研究主要集中于对其有效成分斑蝥素抗癌机制的探讨、衍生物的研制和新剂型的开发方面,相继合成了多种斑蝥素衍生物,如斑蝥酸钠、羟基斑蝥胺、甲基斑蝥胺、去甲斑蝥素片等。现代临床研究证实斑蝥在治疗一些疑难杂症方面,具有独特的疗效,如治疗风湿痛、神经痛、梅核气、斑秃、乳腺增生、鼻炎、传染性疣、肝炎、癌肿等。利用斑蝥及其衍生物制成的一些疗效显著的中成药、化学药、生化药等相继问世,如鹅掌风药水、治癣药用红膏、治癌药斑蝥素及斑蝥素片、斑蝥素注射液、去甲斑蝥素片、斑蝥酸钠片、复方斑蝥酸钠片、斑蝥素乳膏等。现就其现代药理研究和临床研究的近况作一综述。 二、化学成分化学成分的研究20世纪70年代人们将斑蝥粉碎,经浓盐酸酸化、丙酮提取、浓缩、重结晶,得到了斑蝥的药用成分斑蝥素。而后又相继合成了多种斑蝥素衍生物,去甲斑蝥素和斑蝥酸钠等。其中去甲斑蝥素便是由呋喃及顺丁烯二酸酐通过Diles—AIder反应经催化加氢合成制得。而斑蝥酸钠是斑蝥素经过氢氧化钠水解生成。目前我国正在研究开发的新型铂类抗癌药物斑铂是斑蝥素衍生物与铂配合而成的一类化合物。最近又有报道,周氏”’等选择有机磷基团对斑蝥素的结构骨架进行修饰改造,以外式双环庚一5一烯,一2,3一二甲酸酐为原料,设计合成出了一系列含膦二肽的斑蝥素类似物。去甲斑蝥素(NCTD):NcTD是斑蝥素的衍生物,是从斑蝥中提取斑蛰素并经人工合成的一种新型低毒的抗癌药物,由呋喃与马来酸酐按iels—Alder’加成反应后催化氢化制得的人工全合成的一种新化合物,构型与斑蝥素相似,唯一,2位无甲基。具有抗癌和升高白细胞数的作用,是当今国际上第1个有升高白细胞作用的抗癌药物。 三、范氏研究范氏等研究发现,DNTD对GBC—SD细胞的生长有明显的抑制杀伤作用,而且随浓度升高或时间延长作用增强,具有剂量一时间效应关系。说明NcTD抑制胆囊癌GB(:一SD细胞增殖的作用机制可能与干扰细胞的有丝分裂,将细胞阻滞于生长周期的G2/M期,并抑制、干扰细胞DNA合成、代谢有关。此后,范氏等又发现,NC’rD能够降低MVD,抑制肿瘤血管生成,可通过诱导肿瘤细胞凋亡,或通过抑制细胞PcNA表达而抑制肿瘤细胞增殖,从而遏制肿瘤生长。安氏等采用MTT法、形态学观察、DNA凝胶电泳、乳酸脱氢酶(LDH)检测及免疫印记法(westemblot),研究去甲斑蝥素通过半胱氨酸天冬氨酸酶(caspasc-)途径诱导人宫颈癌细胞(Hela)凋亡的机制发现,去甲斑蝥素能显著诱导Hela细胞发生凋亡。 四、赵氏研究赵氏等研究表明,去甲斑蝥素对体外人肝癌细胞SMM(:一772l的生长有抑制作用。李氏等报道,去甲斑蝥素微球介入治疗能够延长肝癌大鼠的生存期;其介入治疗肝癌的机制与抑制Ki一67、6c一2其因表达,上调caspase一3表达,从而抑制肝癌细胞增殖和促进细胞凋亡有关。刘氏等研究发现,NcTD具有诱导人早幼粒白血病细胞株HL60细胞凋亡的作用。此外,NCTD能刺激骨髓引起白细胞数升高。误服斑蝥中毒的病例,几乎白细胞数全部升高,在斑蝥素的动物实验中,骨髓检查可见白细胞增生活跃斑蝥素钠:斑蝥酸钠是斑蝥素与氢氧化钠共热时水解生成。斑蝥酸钠不仅保持了斑蝥素特有的抗癌活性,且不良反应比斑蝥素小。 五、研究现代研究中,本品含有斑蝥素、单萜烯类脂肪、树脂、蚁酸及色素等成份,但抗癌活性成份为斑蝥素(亦称芫青素)。近十余年来,国内已经合成的各种斑蝥素衍生物达100余种,主要有斑蝥酸纳、甲基斑蝥胺、丙烯基斑蝥胺、羟基斑蝥胺等。实验研究表明,本品的水醇或丙酮提取物,体外试验结果证明能抑制Hela细胞和人体食道癌、贲门癌、胃癌、肝癌、肺癌、乳腺癌等细胞的代谢。斑蝥素对小鼠腹水型肝癌和网织细胞肉瘤ARS均有一定的抑制作用,并能引起肝癌细胞明显萎缩、退化、胞浆多空泡等形态学改变,其作用机制与抑制癌细胞的蛋白质合成,影响RNA和DNA的合成有关。 而斑蝥素的衍生物均有与斑蝥素类似的抗肿瘤作用,以羟基斑蝥胺的化疗指数较高及毒性最小。斑蝥素纳的抗肿瘤谱比较广,除能抑制小鼠腹水肝癌和ARS外,还能抑制小鼠肉瘤S180、宫颈癌U14、艾氏腹水癌实体型等肿瘤株,体外亦能抑制Hela细胞株、人食管鳞癌CaEs17细胞株及人肝癌BES7402细胞株;同时能使小鼠外周白细胞明显增多,对红细胞数目没有影响,发现此药对骨髓造血干细胞有一定的刺激作用,在抗癌药物中,这种具有升高白细胞的药物尚不多见。 医学药理作用【化学成分】 含斑蝥素(斑蝥酸酐cantharidin)1%~2%;尚含脂肪12%、甲酸、色素及树脂等.另含Fe、Al、Zn、Mn、P等微量元素.斑蝥素为抗癌有效成分.另报道尚含羟基斑蝥素,亦具抗癌活性.斑蝥素毒性大, 其半合成品羟基斑蝥胺(hydroxylcantharamine)的毒性只有斑蝥素的1/500, 疗效类似.尚有斑蝥素钠、甲基斑蝥胺等衍生物,目的均为减小毒性.另报道如在结构中连接氨基酸如谷氨酸可增强对靶细胞的作用. 【理化鉴别】 粉末行微量升华, 得柱形或棱形斑蝥素结晶. 1. 将升华物用石油醚洗2~3次,加硫酸2~3滴, 微热溶解,转入试管内, 小火加热至发生气泡,稍冷, 加二甲氨基苯甲醛硫酸溶液1滴,显樱红色或紫红色. 2. 将升华物加硫酸2~3滴,微热溶解, 转入试管内, 加间苯二酚粉末少许,小火加热至沸, 溶液显红色,在紫外灯下观察显绿色荧光. 3. 将升华物滴加氢氧化钡水溶液封藏后镜检, 可见斑蝥酸钡盐的针晶束. 4. 薄层层析: (1)斑蝥素 (2)斑蝥(对照药材) (3)斑蝥(商品) 样品 液:取斑蝥粉末0.5g, 加氯仿15ml, 振摇提取15分钟,室温放置过夜, 过滤,滤液作为供试液. 对照品液:取斑蝥素对照品1mg, 加氯仿1ml, 作为对照品液. 展开:硅胶薄层板, 以氯仿:丙酮(97:3)为展开剂, 展开. 显色:喷以0.04%溴甲酚绿乙醇试液,110℃加热10分钟, 供试品色谱在与对照品色谱相应位置上显1个黄色斑点. 【含量测定】 色谱条件与系统适用性试验:以甲基硅橡胶(SE→30)为固定液,涂布浓度为3.5%;柱温为175℃±10℃.理论板数按斑蝥素峰计算应不低于2600.对照品溶液的制备:取斑蝥素对照品适量, 精密称定,加氯仿制成每1ml含1mg的溶液, 即得(必要时可稀释).供试品溶液的制备:取本品粗粉约1g, 精密称定,置具塞锥形瓶中, 加氯仿30ml, 振摇15分钟,置6小时, 滤过,滤液置50ml量瓶中,用氯仿洗涤残渣与滤纸, 洗液滤人同一量瓶中,加氯仿至刻度, 匀, 即得.测定法:分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各2μl, 注人气相色谱仪,计算, 即得.本品含斑蝥素(C10H12O4)不得少于0.35%.成分分析研究进展:略 【药理作用】 1. 斑蝥对多种实验动物移植性肿瘤有明显抑制作用;斑蝥素对小鼠肉瘤-180Hela细胞,腹水型网状细胞瘤和腹水型肝癌有抑制作用, 因斑蝥素干扰癌细胞中蛋白质和核酸的合成. 2. 水浸剂(1∶4)试管内对堇色毛癣菌等皮肤致病真菌有抑制作用. 3. 斑蝥有强烈刺激性,但对组织的穿透力较小, 故刺激皮肤生成的泡很快痊愈,不留疤痕;口服可引起胃肠炎和肾炎.此外尚有抗病毒, 升高白细胞,促进雄性激素样作用, 有用于治疗乙肝. 临床应用一、临床临床运用中,斑蝥素及其衍生物对肝癌确有较好疗效。据统计:以斑蝥素制剂为主治疗原发性肝癌中,有效率60%左右,可改善肝癌患者的临床症状,延长生存期,部份病例肿块缩小,白细胞多不下降,治疗后1年生存率为12.7% 。也有用甲基斑蝥胺治疗Ⅱ、Ⅲ期原发性肝癌时,半年以上生存率明显高于5-Fu组,若将甲基斑蝥胺的单次用量增大5-10倍,半年以上生存率可得到明显提高(由18.9%升至57.1%),且未见明显毒副作用。 二、民间偏方民间早就有用斑蝥治疗肝癌的偏方技法:(1)斑蝥蒸鸡蛋法,鲜鸡蛋一个,斑蝥2-3只。在蛋壳上开一小孔,将斑蝥去头足翅后,放入蛋中,用纸封口,隔水蒸熟,去斑蝥,吃鸡蛋,每日或隔日1次,连服5天停5天,3个月为一疗程。(2)斑蝥炒糯米,斑蝥100克,糯米100克,陈皮100克。斑蝥合糯米入锅微火炒黄,去斑蝥,将炒黄的糯米与陈皮混合为未,每次服5-6克,每天3次。 以上均为前人的经验,不得不承认,均有一定疗效,但书本的东西和听来的经验,一定要经自己临床证实才可放心使用。为此笔者曾经一年的临床试验,既使用了斑蝥生品,又使用了斑蝥成药,没发现明显有效病例,自此至今笔者已有6年没再使用。据了解,曾喧嚣一时的斑蝥及斑蝥制剂,由于有效率有限,临床医生已很少使用。因此,不必一味追求“民间偏方”。医生选用什么药,不是凭道听途说,而按自己的临床体验决定。 三、抗癌机制其抗癌机制主要包括以下三个方面:一减少癌细胞DNA、RNA的前体物摄入,抑制核酸的代谢;二减少癌细胞对氨基酸的摄取,抑制蛋白质的合成;三影响线粒体膜的通透性,增强氧化磷酸化的偶联过程,从而影响癌细胞的能量代谢平衡,控制和缓解癌变发生。陈氏等报道,斑蝥酸钠注射液配合放疗治疗中晚期恶性肿瘤(肺癌、鼻咽癌、乳腺癌、食道癌等),能提高治疗效果,降低放疗不良反应,改善患者生活质量,具有抗肿瘤和免疫调节双重作用。 赵16中国社区医师2007~第16期(综台版)(第9卷总第169~1氏等也报道,用胃癌细胞原代培养药敏检测,结果显示斑蝥酸钠的敏感率高于5一Fu、DNR、DDP、ADM等常规化疗药物。梁氏等研究结果也证实,斑蝥酸钠对人胃癌BGC823细胞生长有抑制作用,可诱导胃癌细胞凋亡。陈氏等报道,斑蝥酸钠联合肝动脉化疗栓塞治疗中晚期肝癌。能明显对化疗栓塞起到增效作用,同时可减轻化疗药对白细胞抑制作用。桂氏等报道,斑蝥酸钠在体外作用于人肝癌细胞系Bel一7402.不仅可诱导肝癌细胞的凋亡,还能抑制肝癌细胞的生长增殖。 四、升白作用此外,斑蝥素钠亦有升白作用,能减轻放、化疗对骨髓造血系统的毒性,改善患者一般状况。梁氏等报道,斑蝥酸钠升高白细胞的机制主要是缩短白细胞的骨髓成熟、释放时间,促进骨髓造血干细胞(cFu—s)向粒一单核系祖细胞(cFu—GM)分化,从而导致白细胞升高。甲基斑蝥胺:甲基斑蝥胺系斑蝥素的衍生物,对动物实体瘤作用优于斑蝥素,毒性则较低,对肝脏毒性小,但对肾脏仍有一定毒性。对肝癌细胞的核酸和蛋白质合成有干扰作用,且能增强机体巨噬细胞的吞噬作用,对肿瘤细胞有抑制和杀伤作用。 目前,对甲基斑蝥胺的报道较少。综上所述,斑蝥的主要成分斑蝥素及其衍生物对多种肿瘤,尤其是原发性肝癌有肯定的治疗效果。诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞蛋白质合成以及升高白细胞数,提高免疫力可能是其抗肿瘤的机制。但其更详细的抗癌机制尚待深入研究。对斑蝥类药物的研究方面,应该是开发斑蝥素的新衍生物,既要发挥其抗肿瘤作用,又能最大可能的降低毒性。目前我国正在研究开发的新型抗癌药物斑铂,是斑蝥素衍生物与铂配合而成的一类化合物,期望能够接近这个目标。 临床报道1. 治疗肝癌 斑蝥5~6只,去头、翅、足,纳入鸡蛋内,文火烤干,研碎分包2份。每次1份,日服1~3次,最长曾有连服14个月的患者,能延长原发性肝 癌病人的生存时间,缓解症状。〔药学通报 1980; 15(5):271〕 2. 治疗晚期食道癌 斑蝥1只(去足头、翅、绒毛),鸡蛋敲一小孔,放进斑蟊,放锅内蒸约半小时,取出斑蝥,分作3块吞服,鸡蛋也可分小块同 服。以此为主,配合化疗,治疗晚期食道癌112例,病程在1年以上者53例,2年以上者41例,3年以上者16例,4年以上者2例。治愈2例,显效3例,有效63 例,死亡44例。〔江苏医药 1977;(1):23〕 3. 治疗各种关节炎 按不同发病部位选穴后,取发泡散(斑蝥3份,腰黄5份,共研细末)0.3~0.6g,置膏药中贴于穴位上,24小时后起泡揭去,用消 毒针穿刺排液后,换敷青冰散,24小时后换贴阳春膏,72小时后取下,每次取2~4穴,一般治疗2~3次。治疗各种关节炎109例,17例疼痛消失,活动不受影响; 现代研究主要成分:斑蝥中含斑蝥素(Canthavidin) 0.060%~1.825%, 并含羟基斑蝥素(Hydroxycan- thavidin),其含量为斑蝥素含量的1/2~1/3.尚含脂肪12%及树脂、蚁酸、色素等. 人工合成的斑蝥素的衍生物有斑蝥酸钠、羟基斑蝥胺、甲基斑蝥胺、去甲斑蝥、丙烯基斑蝥胺等. 南方大斑蝥除去头、足和翅的虫体含磷23.785mg/g、镁7.114mg/g、钙1.691mg/g, 并含有铁、铝、锌、铬、锰、镉、锶和铜等微量元素.全虫及头、足、翅等部分亦含有一定量的上述元素和铅元素. 研究表明:斑蝥酸钠、去甲斑蝥素和去甲斑蝥酸钠可以各种方式作用于癌细胞。肝癌小鼠给予斑蝥酸钠后,不仅能提高肝癌细胞内的cAMP水平和 cAMP/cGMP的比值,而且能抑制cAMP磷酸二酯酶活性,提示其抗癌作用与提高cAMP水平、降低cAMP磷酸二酯酶活性有关;斑蝥酸钠能提高癌细胞和荷瘤细胞的能量代谢,提高过氧化氢酶的活力,降低荷瘤小鼠的癌毒素水平。 去甲斑蝥素和去甲斑蝥酸钠能提高肝癌细胞的呼吸抑制率,增加酸性磷酸酶和脱氧核酸酶的活性。去甲斑蝥酸钠对细胞有丝分裂尚有干扰作用,导致有丝分裂紊乱,其作用效应对非常二倍体细胞和肿瘤细胞大于正常二倍体细胞,从而对癌细胞有针对性。 研究还发现,斑蝥素、斑蝥酸钠和去甲斑蝥素的抗癌作用依次增强,而泌尿副作用依次降低,去甲斑蝥素几乎无此副作用,表明甲基不是活性基团,而与副作用有关。从而证明去甲斑蝥素是目前该类成分中较理想的结构。 用法用量内服多入丸散,0.03~0.08g;外用适量,研末敷贴,或酒、醋浸涂,或作发泡用。内服需以糯米同炒,或配青黛、丹参以缓其毒。 使用注意本品有剧毒,内服宜慎,应严格掌握剂量,体弱及孕妇忌服。外用可刺激皮肤发红发泡,甚至腐烂,不宜大面积使用。内服过量可引起恶心、呕吐、腹泻、尿血及肾功能损害。 药典标准【英文名】MYLABRIS 【别名】花斑蝥、花壳虫 【来源】本品为芫青科昆虫南方大斑蝥Mylabris phalerata Pallas 或黑小斑蝥Mylabris cichorii Linnaeus 的干燥体。夏、秋二季捕捉,闷死或烫死,晒干。 【制法】 生斑蝥:除去杂质。 米斑蝥:取净斑蝥与米拌炒,至米呈黄棕色,取出,除去头、翅、足。每10kg斑蝥,用米2kg。【性状】 南方大斑蝥:呈长圆形,长约为15~22毫米,宽5~8毫米。关节处能分泌一种气味辛辣的黄色液体斑蝥素,能刺激动物的细胞组织。头及口器向下垂,有较大的复眼及触角各1 对,触角多己脱落。背部具革质鞘翅1 对,黑色,有3 条黄色或棕黄色的横纹;鞘翅下面有棕褐色薄膜状透明的内翅2 片。胸腹部乌黑色,胸部有足3 对。有特殊的臭气。 黄黑小斑蝥:体型较小,长1~1.5cm。 【鉴别】取本品粉末3g,加氯仿20ml,振摇,浸泡2 小时,滤过,滤液蒸干,残渣用石油醚(30~60℃)洗3 次,每次5ml,小心倾去上清液,残渣加氯仿1ml 使溶解,作为供试品溶液。另取斑蝥素对照品,加氯仿制成每1ml 含5mg 的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录ⅥB)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以氯仿-丙酮(98:2)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以0.1% 溴甲酚绿乙醇溶液,加热至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。 【含量测定】 照气相色谱法(附录Ⅵ E)测定。 色谱条件与系统适用性试验以甲基硅橡胶(SE-30)为固定液,涂布浓度为 3.5%;柱温为175℃±10℃。理论板数按斑蝥素峰计算应不低于2600。 对照品溶液的制备 取斑蝥素对照品适量,精密称定,加氯仿制成每1ml 含1mg 的溶液,即得(必要时可稀释)。 供试品溶液的制备取本品粗粉约1g,精密称定,置具塞锥形瓶中,加氯仿30ml,振摇15分钟,放置6 小时,滤过,滤液置50ml量瓶中,用氯仿洗涤残渣与滤纸,洗液滤入同一量瓶中,加氯仿至刻度,摇匀,即得。 测定法分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各2μl,注入气相色谱仪,计算,即得。 本品含斑蝥素(C10H12O4)不得少于0.35%。 【性味归经】辛,热;有大毒。归肝、胃、肾经。 【功能主治】破血消癓,功毒蚀疮,引赤发泡。用于癓瘕肿块,积年顽癣,瘰疬,赘疣,痈疽不溃,恶疮死肌。 【用法用量】 0.03~0.06g ,炮制后多入丸散用。外用适量,研末或浸酒醋,或制油膏涂敷患处,不宜大面积用。 【注意】本品有大毒,内服慎用,孕妇禁用。 【贮藏】置通风干燥处,防蛀。 【摘录】《中国药典》 方剂选用1. 治疗痈疽,拔脓,痈疽不破,或破而肿硬无脓:斑蝥为末,以蒜捣膏,和水一豆许贴之,少顷脓出,即去药。(《仁斋直指方》) 2. 治疗大人小儿瘰疬内消方:斑猫一两,去翅、足,用粟米一升,同斑猫炒令米焦黄,去米不用,细研,入干薄荷末四两,同研令匀,以乌鸡子清丸 如绿豆大。空心腊茶下一丸,加至五丸,却每日减一丸,减至一丸后,每日服五丸。(《经验方》) 3. 治疗干癣积年生痂,搔之黄水出,每逢阴雨即痒:斑猫半两,微炒为末,蜜调敷之。(《外台秘要》) 4. 治疗一切瘘:斑猫三十枚(去头、足、翅,糯米拌炒令米黄),蜥蜴三枚(炙令黄),地胆四十枚(去头、足、翅,糯米拌炒令米黄)。捣罗为末,炼蜜和丸,如黑豆大。每日空心及晚食后,以温酒下二十丸。(《太平圣惠方》) 药用配伍配伍效用和炮制研究: 斑蝥配伍白砒、白矾、青黛 斑蝥攻毒蚀疮;白砒蚀疮祛腐;白矾解毒杀虫、燥湿止痒;青黛清热解毒、凉血消肿。四药伍用,有解毒蚀疮、散结消肿之功效,用于治疗瘰疬瘘疮等症。 斑蝥配伍桃仁、大黄 斑蝥破血散结;桃仁破血祛淤;大黄逐淤通经。三药合用,有破血通经止痛之功效,用于治疗淤血阻滞所致之经闭不通等症。 化学成分研究 由于斑蝥素在84℃开始升华,其升华点为110℃,米炒时锅温为120℃左右,正适合斑蝥素的升华,又不至于温度太高致使斑蝥焦化。当斑蝥与糯米同炒时,由于斑蝥均匀受热,使斑蝥素部分升华而含量降低,从而使其毒性减弱。其次,斑蝥呈乌黑色,单炒难以判断炮制火候,而米炒既能很好地控制温度,又能准确地指示炮制程度,说明用米炒的方法炮制斑蝥是科学的。 医家论药“斑蝥,专主走下窍,直至精溺之处,蚀下败物,痛不可当。葛氏云:凡用斑蝥,取其利小便,引药行气,以毒攻毒是矣。杨登甫云:瘰疬之毒,莫不有根,大抵以斑蝥、地胆为主,制度如法,能使其根从小便中出,或如粉片,或如血块,或如烂肉,皆其验也。但毒之行,小便必涩痛不可当,以木通、滑石、灯心辈导之。”(《本草纲目》) “斑猫,近人肌肉则溃烂,毒可知矣。性能伤肌肉,蚀死肌,故主鼠瘘疽疮疥癣。”“斑猫,性有大毒,能溃烂人肌肉,惟瘰疬、癫犬咬或可如法暂施,此物若煅之存性,犹能啮人肠胃,发泡溃烂致死,即前二证亦不若用米同炒,取气而勿用质为稳,余证必不可饵。”(《本草经疏》) 复方制剂一、解决毒性复方斑蝥胶囊制剂过程中如何解决斑蝥的毒性中医典籍认为斑蝥性味辛,热;有大毒。配伍外用于痈疽恶疮等可破血遂瘀攻毒拔脓,内服宜慎,应严格掌握剂量。复方斑蝥胶囊制剂用其有效的活性成分斑蝥素。运用国际尖端的萃取分离技术来萃取斑蝥中的活性成分斑蝥素,从而突破了传统中药炮制方法及现代有机溶剂提取方法在分离中药中有效成份时有害物质依然残留的局限性,成功解决了以往的毒副作用问题。代药理学研究发现:斑蝥素口服容易吸收,在血中维持浓度持久,24小时的排出量仅占总量的36%。所以复方斑蝥胶囊保留了斑蝥的活性成分斑蝥素,而无毒无副作用,临床可放心应用。 二、使用说明颐圣复方斑蝥胶囊使用说明书 【药品分类】中成药/高效广谱抗癌药 【药品名称】商品名称:颐圣复方斑蝥胶囊 通用名:复方斑蝥胶囊 英文商品名:fufangbanmaojiaonang 【主要成份】斑蝥刺五加 莪术熊胆粉人参 三棱山茱萸甘草黄芪半枝莲女贞子【性状】本品为胶囊剂,内容物为黄绿色至棕褐色的粉末,味微苦回甜。 【功能主治】破血消瘀,攻毒蚀疮。用于原发性肝癌、肺癌、直肠癌、前列腺癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、妇科恶性肿瘤( 卵巢癌、子宫内膜癌、乳腺癌、绒毛膜癌等)、甲状腺癌、骨癌、鼻咽癌等恶性肿瘤治疗。 【适应 症】用于原发性肝癌、肺癌、直肠癌、前列腺癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、妇科恶性肿瘤( 卵巢癌、子宫内膜癌、乳腺癌、绒毛膜癌等)、甲状腺癌、骨癌、鼻咽癌等恶性肿瘤治疗。 【疗程】3盒(60粒)/疗程/月 8盒(24粒)/疗程/32天 【不良反应】偶见消化道不适 【用法用量】口服,一次3 粒,一日2 次 【生产企业】山西黄河中药有限公司 【包装规格】0.25g*60粒/盒0.25g*24粒/盒 【批准文号】国药准字Z20013204 药材炮制传统炮制目的是为了减轻其毒性。斑蝥传统炮制前要求去头、足、翅。经专家研究认为,头、足、翅的毒性并不比虫身强,只是有效成分含量略低。因头、足、翅三者占全虫重量的20%,故认为炮制前不必去头、足、翅。斑蝥传统炮制方法很多,将其中15种不同炮制方法制得的炮制品进行斑蝥素含量测定,结果表明湿米贴锅炒斑蝥,斑蝥素损失最少,清炒损失最多。斑蝥素既是毒性成分也是有效成分,故提出只要严格管理用药方法和用量(以斑蝥素含量作为剂量标准),就可以生品直接入药。 各家论述1.《纲目》:斑蝥,专主走下窍,直至精溺之处,蚀下败物,痛不可当。葛氏云:凡用斑蝥,取其利小便,引药行气,以毒攻毒是矣。杨登甫云:瘰疬之毒,莫不有根,大抵以斑蝥、地胆为主,制度如法,能使其根从小便中出,或如粉片,或如血块,或如烂肉,皆其验也。但毒之行,小便必涩痛不可当,以木通、滑石、灯心辈导之。 2.《本草经疏》:斑蝥,近人肌肉则溃烂,毒可知矣。性能伤肌肉,蚀死肌,故主鼠瘘疽疮疥癣。辛寒能走散下泄,故主破石癃血积及堕胎也。甄权主瘰疬,通利水道,以其能追逐肠胃垢腻,复能破结走下窍也。斑蝥,性有大毒,能溃烂人肌肉,惟瘰疬、癫犬咬或可如法暂施,此物若煅之存性,犹能啮人肠胃,发泡溃烂致死,即前二证亦不若用米同炒,取气而勿用质为稳,余证必不可饵。 3.《本经》:主寒热,鼠瘘,恶疮疽,蚀死肌,破石癃。 4.《别录》:主疥癣,血积,堕胎。 5.《药性论》:治瘰疬,通利水道。 6.《日华子本草》:疗淋疾,敷恶疮瘘烂。 7.《纲目》:治疝瘕,解疔毒、沙虱毒、轻粉毒。 选方①治痈疽,拔脓,痈疽不破,或破而肿硬无脓:斑蝥为末,以蒜捣膏,和水一豆许贴之,少顷脓出,即去药。(《仁斋直指方》) ②治疔肿:斑蝥一枚,捻破,然后以针画疮上,作米字,以封上。(《备急方》) ②治干癣积年生痂,搔之黄水出,每逢阴雨即痒: 斑蝥美半两,微炒为末,蜜调敷之。(《外台秘要方》) ④治牛皮癣:斑蝥一个,甘遂一钱。共研细末,以醋调和,日擦数次。(《吉林中草药》) ⑤治颜面神经麻痹:斑蝥一个。研细,水调贴颊部,向左歪斜贴右侧,向右歪斜贴左侧。起泡即取去。(《山东中草药手册》) ⑥治急性扁桃体炎,急性咽、喉炎:斑蝥适量。研末,取少许放清膏药中心,如是扁桃体炎贴患侧颈外压痛处,如是咽、喉炎贴两侧人迎穴,待皮肤起泡(约三至四小时),即可揭去。起泡处用酒精消毒,再用消毒过的针刺破水泡,放出液体,涂上红汞,外盖纱布,用胶布固定。(《河北中药手册》) ⑦治疟疾: 斑蝥七只,麻黄、雄精各一钱二分,朱砂半钱。共研细末,每次用一至三分,调放在膏药上,贴头颈项第二骨节处。〔《浙江中医杂志》(7):39,1959〕 ⑧治剧烈头痛:斑蝥(去头、足)三至五个。研未布包,贴痛处。起泡后,用针刺被,使水流出。(江西《草药手册》) ⑨治疣痣黑子:斑蝥三个,人言少许。 以糯米五钱,炒黄去米,入蒜一个,捣烂点之。(《纲目》) ⑩治耳卒聋:斑猫二枚(去翅、足,炒黄),巴豆一枚(去心、皮,生用)。同研令匀,绵裹塞耳中。 (《圣惠方》) (11)治大人小儿瘰疬内消方:斑描一两,去翅、足,用粟米一升,同斑蝥炒令米焦黄,去米不用,细研,入干薄荷末四两,同研令匀,以乌鸡子清丸如绿豆大。空心腊茶下一丸,加至五丸,却每日减一丸,减至一丸,每日服五丸。(《经验方》) (12)治一切瘘:斑猫三十枚(去头、足、翅,糯米拌炒令米黄),晰蜴三枚(炙令黄),地胆四十枚(去头、足、翅,糯米拌炒令米黄)。捣罗为末,炼蜜和丸,如豆大。每日空心及晚食后,以温酒下二十丸。(《圣惠方》) (13)治疯狗咬伤: 斑蝥三七枚,去头、翅、足,先以七枚,用糯米一勺,略炒过,去斑蝥;别以七枚,如前炒,色变复去之;别以七枚如前,至青烟为度,去蝥,只以米为粉。用冷水入清油少许,空心调服,须臾再进一服,以小便利下毒物为度;如不利,再进。利后肚疼,急用冷水调青靛服之,以解其毒,否则有伤。黄连水亦可解之。但不宜服一切热物也。(《医方大成论》)(14)治经候闭塞及干血气:斑猫十个(糯米炒),桃仁四十九个(炒),大黄五钱。共为细末,酒糊为丸,如桐子大。空心酒下五丸,甚者十丸。如血枯经闭者,用四物汤送下。(《济阴纲目》斑蝥通经丸) (15)治血疝便毒,不拘已成未成,随即消散:斑蝥三个(去翅、足,炒),滑石三钱(同研)。分作三服,空心白汤下,日一服,毒从小便出,如痛,以车前、木通、泽泻、猪苓煎钦。(李杲·破毒散) (16)治小儿月蚀疮久不瘥:斑蝥半分(糯米同炒微黄 去翅、足)硫黄半两(研细) 艹闾茹半分.共为细散.贴于疮上.(《圣惠方》斑蝥散) (17)治白癞:斑蝥二七枚(糯米炒黄) 大腹蛇一条(干者 头尾全炙黄).用酒七升 入瓷瓶中糠火煨酒及一升 去滓.薄涂于癞上.(《圣惠方》) 中毒及救治方法一、症状斑蝥有剧毒。口服必须慎重。 中毒症状: (1)局部刺激症状,如皮肤黏膜出现灼烧、疼痛、口渴、吞咽困难、出血、水肿、发泡等。 (2)消化道症状,如呕吐、剧烈腹痛,甚则溃疡、便血等。 (3)中枢神经系统损害,如神志不清、昏迷,眼球转动不灵、复视,语言困难、口唇麻木,甚则肢体瘫痪、软而无力等。 (4)肝肾泌尿系统的损害症状,出现排尿困难、血尿、尿疼、腰痛、泌尿系统感染,甚则肝功能损害、肾功能衰竭等,若救治不及时,患者多因肝肾功能衰竭而死亡。故在此提醒患者不要相信游医,请找专科医生诊治,以免耽误治疗时机又伤害自己的身体。在使用斑蝥时必须严格掌握用量,防止中毒事件的发生。 有一位肝癌老年患者,听信游医,所用方中含有斑蝥,其用量不详。患者服药7天后出现恶心、呕吐、腹部不适、头痛、头晕、尿血等症状,唇、口腔、舌、咽出大水泡多个,面色苍白,神志昏迷,四肢软弱无力,各种反射减弱。医生诊断为斑蝥中毒。 二、治疗给其输液(10%葡萄糖液、5%小苏打、20%甘露醇、呋塞米、复合维生素、ATP、辅酶A、肌苷等),加用中药黄连黑豆汤:黄连3克,黑豆30克,甘草3克,煎汤频服,每日1剂。住院6天后,患者尿液检查红细胞呈阴性,诸证消失,神志清醒如常,痊愈出院。 市场现状一、价格是近年来广西市场上的走销品种,价格也年比年往上攀高。2005年还只是80—100元(千克价,下同),2006年升至110—120元,2007年又升至130元—140元;进入2008年的价格上升加快,且每次上升幅也大,1—6月升至150—160元,7—9月又升至180元—200元,10月陡升至320—350元,11—12月再次陡升至430—450元,2009年2月已升达500—550元,单是2008年内其价升幅就达221.4%—230.8%,月均升幅为18.5%—19.2%。2009年2月双比2008年末价升幅为16.3%—22.2%。为何近年来广西市场的斑蝥销势如此看好,价格年年攀高。 二、价高原因斑蝥有休眠越冬的习性,通常以气温为15℃为宜。2008年2月广西桂北、桂西、桂西北、桂中部分县市、遇上多年来罕见的冰冻灾害,使斑蝥越冬幼虫被冻死,再也不能产卵繁殖下一代。故上市量也比上年同期减少70%一80%,导致市上货疏销势迅速升温,价格大幅度上扬。 连年市场上的斑蝥走俏,货量供不应求,从而使商家在每年产新时不能购入足的货量来补足库存,使库存长时间处于空虚的状态。2008年至2009年1月正是处于这样的市态,市上货量紧缺,又无库存来补市才出现销势不断升温,价格暴涨。 斑蝥除用于治疗恶疮瘰病、疥毒、疥癣、石淋、疯狗咬伤等症外,药理研究地表明有抗肿瘤、抗病毒作用。尤其用治疗多种癌症有着一定的疗效,而扩大了用途,对斑蝥用量也不断增多,据商家反映,近年来,广西中药材市场平销量正以15%—20%向上递增,因此,也促使市上的销势不断升温,价格年年向上攀高。 业内人士分析认为:斑蝥的市场需求量仍只增不减,预测在今后的一定时间内,斑蝥在广西市场上尽管价格有所浮动,但其销路仍会不断看好。 发展前景一、制药随着医疗科学的发展,中国已制成复方斑蝥片,斑蝥素针剂和注射液等,尤其对各种癌症均有奇特的功能,随着斑蝥制药原料的增加,价格不断攀升,市场上有的斑蝥一只能卖到5—10元,亦有供不应求之势 因此,人工养殖迫在眉睫,目前国内人工养殖斑蝥已获成功。养殖斑蝥很简单,首先选向阳地方,外用塑料网罩住,防止其飞逃,而后以喂庄稼蔬菜叶子为主,另外在养殖场里种些茄子等硬杆作物,供其排卵,五至十月可用沸水烫死,取出成虫晒干和烘干,即成药材,可以交售,一般每平方米可获干燥药材三公斤,价值近千元,种源可以从田间大豆地里捕捉,不用高价购种。 二、投资随着斑蝥新产品的不断开发,原药材需求量会日益剧增,在野生资源不能满足需求情况下,人工养殖已成必然趋势,现在搞人工养殖还不是很多,市场货源供不应求,市场价格将呈上升趋势。因此不愧为投资小效益高的好项目。 三、科学应用 斑蝥能够分泌出一种防卫性的化学物质,名为斑蝥素。医生可以利用斑蝥素治疗皮肤上的瘤状物或某些癌症。此外,斑蝥素还有一个更为出名的功效,那就是它有壮阳功能。 |
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