基本信息

药代动力学

药理毒理

以下患者慎用药品

注意事项

用法用量

规格包装

基本信息

[拼音名]：naipaidi'erpian

[英文名]：Naftopidil Tablets药品类型：前列腺药

[药品通用名]：萘哌地尔片

[药品成分]：萘哌地尔

[药品性状]：本品为白色片。

[药品剂型]：片剂

[功能主治]：适用于良性前列腺增生症引起的排尿障碍。

药代动力学

据文献报告：1.吸收健康成年人分别空腹单次给药25mg、50mg、100mg时，结果如下：给药量25mg50mg100mgTmax（小时）0.45±0.210.75±0.710.65±0.22Cmax（ng/ml）39.3±10.370.1±32.9134.8±55.8T1/2（小时）15.2±4.710.3±4.120.1±13.7每日2次，每次50mg口服给药，第4次给药时血药浓度达稳态。2.代谢、排泄本品的主要代谢产物是原药与葡萄糖醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔。健康成年人分别单次口服给药25mg、50mg、100mg，给药后24小时内，尿中累积药物排泄率都在0.01%以下。3.蛋白结合率健康成年人单次口服给药100mg时，血清蛋白结合率可达98.5%。4.食物的影响健康成年人空腹和饭后分别给药50mg，血清中Tmax分别为0.75及2.20小时，饭后有延长的趋势，但血清中AUC几乎不增大，Cmax和消除时间不变，说明食物对萘哌地尔的吸收影响不大。[不良反应]：偶见头昏、起立性眩晕、头重、头疼、耳鸣、便秘、胃部不适、浮肿、寒颤、AST升高和ALT升高。 常见的不良反应发生率位4.42%（27/611），主要不良反应有头晕（0.98%）、站立时头晕（0.49%）、头痛、头重（0.33%）、耳鸣（0.33%）、便泌（0.33%）、胃部不适感（0.33%）、浮肿（0.33%）、发冷（0.33%），实验室检查发现丙氨酸氨基转移酶上升（1.53%）、天门冬氨酸氨基转移酶（1.34%）上升。

[药物相互作用]：本品与降压药和利尿药有协同作用，同时服用时酌减。

药理毒理

临床应用:本品与利尿剂和降压药合用后具有协同降压作用，必须合用时应减量。

药理作用：本品属治疗良性前列腺增生症（BPH）用药。具有a1受体阻断作用，能够缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张、降低尿道内压，改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。

【毒理研究】 重复给药毒性：大鼠和Beagle犬连续12个月口服给予本品，剂量达100mg/kg/天（按体表面积折算，分别约相当于临床最大推荐剂量的13和43倍）以上时，犬出现振颤、腹卧或眼睑下垂，大鼠可见体重增长减慢、饮水量、摄食量减少及血液学改变，无毒性影响剂量为25mg/kg。

遗传毒性：本品Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和啮齿动物微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：本品在大鼠器官形成期经口给药，可见母鼠及仔鼠体重增长受抑制，提示本品有抑制胎仔发育的作用，但未见致畸性和其它生殖毒性。无毒性影响剂量为40mg/kg/天（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大剂量的5倍）

以下患者慎用药品

[孕妇及哺乳期妇女用药]：本品只用于成人男性患者的良性前列腺增生引起的排尿障碍，孕妇及哺乳期妇女禁用本品。[儿童用药]： 本品只用于成人男性患者的良性前列腺增生引起的排尿障碍，儿童禁用本品。

[老年患者用药]：老年患者一般肝功能减低，本品主要在肝脏代谢，因此高龄患者应根据情况慎重使用，开始用药时用量酌减（例如服用12.5mg等）。药品主要经肝脏代谢，多数高龄患者的肝功能下降，使血浆浓度持续增加，排泄延迟，故应慎用本品，或用量酌减（例如服用12.5mg等）。在临床试验中，80例75岁以上的高龄患者服用本品后出现的不良反应有：头晕（2例）、浮肿（2例）、血压下降（1例）、发冷（1例）、嗜酸性白细胞最多（1例）、AST、ALT增加（1例）、碱性磷酸酶增加（1例）、尿酸增加（1例）、血清钾增加（1例）

注意事项

1.肝功能损伤者慎用，重症心脑血管疾病患者初次使用本品时应慎重。2.本品服用初期及用量剧增时能引起体位性低血压，导致头昏、起立性眩晕，故高空作业及机动车驾驶员应慎用。3.服用期间，应注意血压变化，发现血压降低时应酌情减量或停止使用。[贮藏方法]：密闭保存。

用法用量

口服。通常成人初始用量为一次25mg（1片），一日1次，于睡前服用，剂量可随临场疗效作适当调整，每日最大剂量不得超过75mg（3片），高龄患者应从低剂量（12.5mg/日）开始用药，同时注意监护。

规格包装

性 状: 本品为白色片。

规 格: 25mg/片,10片/板

包 装: 双铝箔包装。

25mg×10片×1板/盒；25mg×10片×2板/盒；25mg×10片×5板/盒