临床研究

增加2010版中国药典修订增订内容

拼音名：Naipushengna Pian

英文名：Naproxen Sodium Tablets

书页号：2000年版二部-763

该品含萘普生钠(C14H13NaO3）应为标示量的93.0%～107.0%。

【性状】该品为白色或类白色片。

【鉴别】（1）取该品的细粉适量（约相当于萘普生钠0.25g），加水12ml，振摇，加盐酸1ml，即产生白色沉淀，滤过，滤液显钠盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。

（2）取鉴别（1）项下的沉淀物，加氯仿100ml，振摇，滤过，取滤液1ml，加氯仿稀释至50ml，照分光光度法（附录Ⅳ A），在200～400nm的波长范围内测定，应有最大与最小吸收。

其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

【含量测定】取该品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于萘普生钠275mg），置100ml量瓶中，加甲醇约70ml，充分振摇30分钟使萘普生钠溶解，加甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液1ml，置50ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在332nm的波长处测定吸收度；另精密称取经105℃干燥3小时的萘普生钠对照品适量，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含55μg的溶液，同法测定，计算，即得。

【类别】同萘普生钠。

【规格】0.275g（相当于萘普生钠0.25g)

【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。　【药理毒理】萘普生钠盐。该品1.1g相当于萘普生1g，是以消炎、镇痛、解热为主要用途的非甾体药物。

【药代动力学】

【适应症】各种原因引起的疼痛的对症治疗，并常用于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎。

【用法和用量】口服。成人一次0.2～0.3g，一日2～3次，剂量最高不宜超过一日1g。

【不良反应】少数病例有头痛及胃肠道不良反应，如恶心、呕吐、消化不良等。长期大量服用可能导致消化道出血。

【禁忌】对阿司匹林过敏者禁止使用，对伴有消化道溃疡或消化道溃疡史者慎用。

【注意事项】 1.长期服用该品应定期检查功能及血象。

2.孕妇及哺乳期妇女忌用。

3.肾功能不良者使用时应注意观察。

4.可加强双香豆素的抗凝血作用。

5.丙磺舒与该品合用时可增强该品的血浆水平并延长该品血浆半衰期。

临床研究

【功效主治】 该品为非甾体抗炎药。适用于缓解各种轻度至中等度的疼痛，如拔牙及其他手术后的疼痛、原发性痛经及头痛等。也适用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎（Juvenile arthritis）、肌腱炎、滑囊炎及急性痛风性关节炎，对于关节炎的疼痛、肿胀及活动受限均有缓解症状的作用。与阿司匹林和吲哚美辛比较，症状缓解的效应相仿，但胃肠道和神经系统的不良反应的发生率和严重程度均较低。

【化学成分】 主要成份为：萘普生钠。其化学名称为：a-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸钠。

【药理作用】 萘普生具有剂量依赖性的抗炎镇痛和解热作用。抗炎作用强度约为等剂量保泰松的11倍，镇痛、解热作用是阿司匹林的7倍和22倍。抗炎、镇痛、解热作用相当于吲哚美辛。作用机制为萘普生通过抑制COX活性，从而抑制PG合成而产生作用，但对COX2的选择性抑制作用更强，故其抗炎作用强，而胃肠道不良反应较小。

【药物相互作用】 1．饮酒或与其他抗炎药同用时，胃肠道的不良反应增多，并有溃疡发生的危险。2．与肝素及双香豆素等抗凝药同用，出血时间延长，可出现出血倾向，并有导致胃肠道溃疡的可能。3．与阿司匹林或其他水杨酸制剂同用时，对症状缓解并无增效，反而增加胃肠道不良反应。4．该品可降代呋塞米的排钠和降压作用。5．该品可抑制锂随尿排泄，使锂的血药浓度升高。6．与丙磺舒同用时，该品的血药浓度升高，t1/2延长，可增加疗效，但毒性反应也相应加大，故无实用价值也不宜推荐于临床。

【不良反应】 1．皮肤瘙痒、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、耳鸣、下肢水肿、胃烧灼感、消化不良、胃痛或不适、便秘、头晕、嗜睡、头痛、恶心及呕吐等，发生率一般为3%～9%。2．视力模糊或视觉障碍、听力减退、腹泻、口腔刺激或痛感、心慌及多汗等，发生率 1%～3%。3．胃肠出血、肾脏损害（过敏性肾炎、痛病、肾乳头坏死及肾功能衰竭等）、荨麻疹、过敏性皮疹、精神抑郁、肌肉无力、出血或粒细胞减少及肝功损害等较少见，发生率1%～ 3%。

【禁忌症】 对阿司林过敏者禁止使用，对伴有消化道溃疡或消化道溃疡史者慎用。

增加2010版中国药典修订增订内容

萘普生钠片

Naipushengna Pian

Naproxen Sodium Tablets

书页号：中国药典2005版二部-648

[修订]

【鉴别】（2）取鉴别（1）项下的沉淀物，用水洗涤至中性，在105℃干燥1小时，取细粉约30mg，加甲醇制成每1ml中含30μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A），在262nm、271nm、317nm与331nm的波长处有最大吸收。

[增订]

【检查】 溶出度 取该品，照溶出度测定法（附录X C 第一法），以磷酸盐缓冲液（pH 7.4）（取磷酸二氢钠2.28g、磷酸氢二钠11.50g，加水至1000ml）900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液（0.1g，规格），另取萘普生钠对照品约11mg，精密称定，置100ml量瓶中，用上述溶出介质溶解并稀释至刻度，摇匀，制成每1ml含110μg的溶液，作为对照品溶液。分别取上述两种溶液，照紫外－可见分光光度法（附录IV A），在332nm的波长处测定吸光度，计算出每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。