药理及应用

用法

注意

制剂

药理及应用

本品是一种非酸性、非离子性前体药物，口服吸收后，经肝脏转化为主要活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA），该活性代谢物通过抑制前列腺素合成而具有抗炎、镇痛和解热作用。其在体外还有抑制多形白细胞和单核细胞向炎症组织迁移的能力，并抑制炎症渗出物种某些水解酶活性。对胃黏膜的影响小，在治疗剂量下不引起明显的胃肠道损伤，对血小板和出血时间影响甚微，故出血和溃疡发生率较低。另外，本品活性代谢物的半衰期为24小时故一天仅服一次，服用方便，依从性高。

本品口服后在十二指肠吸收较完全，在肝脏有显著的首关效应。口服1g本品后4~6小时其活性代谢物血药浓度达峰值（22μg/ml），约3.5%转化为6-MNA，50%转化为其他代谢物随后从尿中排泄。与食物或牛奶同时服可增加吸收率，6-MNA的清除半衰期在年轻人为24小时，在老年人为30小时。6-MNA的稳态血浆浓度高于年轻人，然而每日一次给药不会引起药物积蓄。活性代谢物6-MNA经肝脏转化为非活性产物，80%从尿排泄，10%从粪便排出。

本品用于各种急、慢性关节炎以及运动性关节炎以及运动性软组织损伤、扭伤和挫伤、术后疼痛、牙痛、痛经等。

用法

口服，每次1g，每日1次，睡前服。一日最大量为2g，分2次服。体重不足50KG的成人可以每日0.5g起始，逐渐上调至有效剂量。

注意

（1）本品胃肠道不良反应包括：恶心、呕吐、消化不良、腹泻、腹痛和便秘，约1%~3%。上消化道出血约0.7%，溃疡发生率在短疗程（6周~6个月）组和长疗程（8年）组分别为0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹泻发生率增加。

（2）皮疹和瘙痒发生率约2.1%。水肿发生率约1.1%。头痛、头晕、耳鸣、多汗、失眠发生率小于1.5%。

（3）禁用对于阿司匹林过敏者及活动性溃疡、消化道出血、严重肝功能不全、妊娠晚期患者。

（4）慎用于有急慢性胃炎，胃及十二指肠溃疡、肝功能不全、哮喘、心肌衰竭或水肿（史）、高血压、血友病、正使用抗凝药的患者和过量服用酒精的患者，以及有药物过敏史者。

（5）因用餐中服用的吸收率可增加，故应在餐后或临睡前服用。

制剂

片剂：每片0.25g：0.5g：0.75g。胶囊剂：每粒0.2g：0.25g；0.5g。分散片：0.5g。干混悬剂：0.5g。